Bước tới nội dung

Khác biệt giữa bản sửa đổi của “Gemifloxacin”

Bách khoa toàn thư mở Wikipedia
Thay đổi sau →
Nội dung được xóa Nội dung được thêm vào
Trực quanMã wiki
Tạo với bản dịch của trang “Gemifloxacin”
(Không có sự khác biệt)

Phiên bản lúc 10:57, ngày 3 tháng 8 năm 2019

Gemifloxacin
Dữ liệu lâm sàng
AHFS/Drugs.comChuyên khảo
MedlinePlusa604014
Danh mục cho thai kỳ
  • C
Dược đồ sử dụngOral/IV under development
Mã ATC
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý
  • Nói chung: ℞ (Thuốc kê đơn)
Dữ liệu dược động học
Sinh khả dụng71%
Liên kết protein huyết tương60–70%
Chuyển hóa dược phẩmLimited metabolism by the liver to minor metabolites
Bài tiếtFeces (61%); urine (36%)
Các định danh
Tên IUPAC
  • 7-[(4Z)-3-(Aminomethyl)-4-methoxyimino-pyrrolidin-1-yl]-1-cyclopropyl-6-fluoro-4-oxo- 1,8-naphthyridine-3-carboxylic acid
Số đăng ký CAS
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
Định danh thành phần duy nhất
KEGG
ChEBI
ChEMBL
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa họcC18H20FN5O4
Khối lượng phân tử389.381 g/mol
Mẫu 3D (Jmol)
SMILES
  • Fc2c(nc1N(/C=C(/C(=O)O)C(=O)c1c2)C3CC3)N4C/C(=N\OC)C(C4)CN
Định danh hóa học quốc tế
  • InChI=1S/C18H20FN5O4/c1-28-22-14-8-23(6-9(14)5-20)17-13(19)4-11-15(25)12(18(26)27)7-24(10-2-3-10)16(11)21-17/h4,7,9-10H,2-3,5-6,8,20H2,1H3,(H,26,27)/b22-14+ ☑Y
  • Key:ZRCVYEYHRGVLOC-HYARGMPZSA-N ☑Y
  (kiểm chứng)

Gemifloxacin mesylate (tên thương mại Factive, Oscient Pharmaceuticals) lầ một quinolon kháng khuẩn phổ rộng đường uống được sử dụng trong việc điều trị các đợt cấp do vi khuẩn của mãn tính viêm phế quản vầ nhẹ đến trung bình viêm phổi. Vansen Pharma Inc. đã cấp phép hoạt chất từ LG Life Science của Hàn Quốc.

Chỉ định

Gemifloxacin được chỉ định để điều trị nhiễm trùng gây ra bởi các chủng vi khuẩn nhạy cảm được chỉ định trong các điều kiện được liệt kê dưới đây.

  • Vi khuẩn cấp tính làm nặng thêm bệnh viêm phế quản mãn tính do S. pneumoniae, Haemophilusenzae, Haemophilus parainfluenzae hoặc Moraxella catarrhalis
  • Viêm phổi mắc phải tại cộng đồng (mức độ nhẹ đến trung bình) do S. pneumoniae (bao gồm các chủng kháng đa thuốc, Haemophilusenzae, Moraxella catarrhalis, Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae hoặc Klebsiella pneumoniae

Vi trùng học

Gemifloxacin đã được chứng minh lầ hoạt động chống lại hầu hết các chủng vi sinh vật sau đây:

Vi sinh vật gram dương hiếu khí - Streptococcus pneumoniae [1]

bao gồm Streptococcus pneumoniae đa kháng thuốc (MDRSP). MDRSP bao gồm các chủng được biết đến trước đây lầ PRSP ( Streptococcus pneumoniae kháng penicillin) vầ lầ các chủng kháng hai hoặc nhiều loại kháng sinh sau: penicillin, cephalosporin thế hệ 2, ví dụ, cefuroxime, macrolide, tetracycline/trimethoprim/sulfethyl.

Staphylococcus aureus vầ Streptococcus pyogenes
Vi sinh vật Gram âm hiếu khí - Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae (nhiều chủng nhạy cảm vừa), Moraxella catarrhalis, Acinetobacter lwoffii, Klebsiella oxytoca, Legionella pneumophila, Proteus vulgaris.
Các vi sinh vật khác - Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae

Tác dụng phụ

Fluoroquinolones thường được dung nạp tốt với hầu hết các tác dụng phụ lầ tác dụng phụ nhẹ vầ nghiêm trọng hiếm khi xảy ra. [2] [3] Một số tác dụng phụ nghiêm trọng xảy ra phổ biến hơn với fluoroquinolone so với các nhóm thuốc kháng sinh khác bao gồm CNS vầ nhiễm độc gân. [4] [5] Các quinolone hiện được bán trên thị trường có hồ sơ an toàn tương tự như các loại thuốc chống vi trùng khác. [4]

Các sự kiện nghiêm trọng có thể xảy ra với điều trị hoặc quá liều cấp tính. Ở liều điều trị, chúng bao gồm: độc tính hệ thần kinh trung ương, độc tính tim mạch, độc tính gân/khớp vầ hiếm khi nhiễm độc gan. [6] Các sự kiện có thể xảy ra trong quá liều cấp tính lầ rất hiếm vầ bao gồm: suy thận vầ co giật. [6] Trẻ em vầ người già có nguy cơ cao hơn. [2] [5] Tổn thương gân có thể biểu hiện trong, cũng như đến một năm sau khi điều trị bằng fluoroquinolone. [7]

FDA đã ra lệnh cảnh báo hộp đen đối với tất cả các fluoroquinolones khuyên người tiêu dùng về tác dụng độc hại có thể có của fluoroquinolones đối với gân. [8]

Vào ngày 15 tháng 8 năm 2013, FDA đã ban hành Thông báo an toàn nơi họ mô tả rằng họ đang yêu cầu hướng dẫn thuốc vầ nhãn thuốc cho tất cả các fluoroquinolone được cập nhật vầ mô tả rõ hơn về nguy cơ mắc bệnh thần kinh ngoại biên. [9] Bệnh lý thần kinh ngoại biên có thể xảy ra rất nhanh vầ có thể không hồi phục. Cảnh báo này áp dụng cho fluoroquinolones uống vầ tiêm, nhưng không áp dụng với fluoroquinolones uống tại chỗ.

Những phát hiện hiện tại

Một nghiên cứu gần đây cho thấy Gemifloxacin có các hoạt động chống di căn chống ung thư vú in vitro vầ in vivo (ở chuột). [10]

Xem thêm

Tài liệu tham khảo

  1. ^ Calvo A, Gimenez MJ (2002). “Ex Vivo Serum Activity (Killing Rates) After Gemifloxacin 320 mg Versus Trovafloxacin 200 mg Single Doses Against Ciprofloxacin-Susceptible and -Resistant Streptococcus pneumoniae”. Int. J. Antimicrob. Agents. 20 (2): 144–6. doi:10.1016/S0924-8579(02)00119-X. PMID 12297365.
  2. ^ a b Owens RC, Ambrose PG (tháng 7 năm 2005). “Antimicrobial safety: focus on fluoroquinolones”. Clin. Infect. Dis. 41 Suppl 2: S144–57. doi:10.1086/428055. PMID 15942881.
  3. ^ Ball P, Mandell L, Niki Y, Tillotson G (tháng 11 năm 1999). “Comparative tolerability of the newer fluoroquinolone antibacterials”. Drug Saf. 21 (5): 407–21. doi:10.2165/00002018-199921050-00005. PMID 10554054.
  4. ^ a b Owens RC, Ambrose PG (tháng 7 năm 2005). “Antimicrobial safety: focus on fluoroquinolones”. Clin. Infect. Dis. 41 Suppl 2: S144–57. doi:10.1086/428055. PMID 15942881.
  5. ^ a b Iannini PB (tháng 6 năm 2007). “The safety profile of moxifloxacin and other fluoroquinolones in special patient populations”. Curr Med Res Opin. 23 (6): 1403–13. doi:10.1185/030079907X188099. PMID 17559736.
  6. ^ a b Nelson, Lewis H.; Flomenbaum, Neal; Goldfrank, Lewis R.; Hoffman, Robert Louis; Howland, Mary Deems; Neal A. Lewin (2006). Goldfrank's toxicologic emergencies. New York: McGraw-Hill, Medical Pub. Division. ISBN 978-0-07-143763-9.
  7. ^ Saint F, Gueguen G, Biserte J, Fontaine C, Mazeman E (tháng 9 năm 2000). “[Rupture of the patellar ligament one month after treatment with fluoroquinolone]”. Rev Chir Orthop Reparatrice Appar mot (bằng tiếng French). 86 (5): 495–7. PMID 10970974.Quản lý CS1: ngôn ngữ không rõ (liên kết)
  8. ^ “FDA orders 'black box' label on some antibiotics”. CNN. 8 tháng 7 năm 2008. Truy cập ngày 8 tháng 7 năm 2008.
  9. ^ http://www.fda.gov/downloads/Drugs/DrugSafety/UCM365078.pdf
  10. ^ Chen TC (tháng 1 năm 2014). “Gemifloxacin inhibits migration and invasion and induces mesenchymal-epithelial transition in human breast adenocarcinoma cells”. J Mol Med (Berl). 92 (1): 53–64. doi:10.1007/s00109-013-1083-4. PMID 24005829.
Lấy từ “https://vi.wikipedia.org/w/index.php?title=Gemifloxacin&oldid=54744497”