Khác biệt giữa bản sửa đổi của “Astemizole”
Tạo với bản dịch của trang “Astemizole” |
(Không có sự khác biệt)
|
Phiên bản lúc 16:45, ngày 6 tháng 8 năm 2019
Dữ liệu lâm sàng | |
---|---|
AHFS/Drugs.com | Thông tin tiêu dùng Multum |
MedlinePlus | a600034 |
Danh mục cho thai kỳ |
|
Dược đồ sử dụng | Oral |
Mã ATC | |
Tình trạng pháp lý | |
Tình trạng pháp lý |
|
Dữ liệu dược động học | |
Liên kết protein huyết tương | ~96% |
Chuyển hóa dược phẩm | Hepatic (CYP3A4)[1] |
Chu kỳ bán rã sinh học | 24 hours |
Bài tiết | Fecal |
Các định danh | |
Tên IUPAC
| |
Số đăng ký CAS | |
PubChem CID | |
IUPHAR/BPS | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
Định danh thành phần duy nhất | |
KEGG | |
ChEBI | |
ChEMBL | |
ECHA InfoCard | 100.065.837 |
Dữ liệu hóa lý | |
Công thức hóa học | C28H31FN4O |
Khối lượng phân tử | 458.571 g/mol |
Mẫu 3D (Jmol) | |
SMILES
| |
Định danh hóa học quốc tế
| |
(kiểm chứng) |
Astemizole (được bán dưới tên thương hiệu Hismanal, mã phát triển R43512) là thuốc kháng histamine thế hệ thứ hai có thời gian tác dụng dài. Astemizole được phát hiện bởi Janssen Pharmaceutica vào năm 1977. Nó đã bị rút khỏi thị trường ở hầu hết các quốc gia vì tác dụng phụ hiếm gặp nhưng có thể gây tử vong (kéo dài khoảng QTc và rối loạn nhịp tim liên quan do phong tỏa kênh hERG ). [2]
Dược lý
Astemizole là một chất đối kháng thụ thể histamine H1. Nó có tác dụng kháng cholinergic và antipruritic.
Astemizole được hấp thu nhanh qua đường tiêu hóa và liên kết cạnh tranh với các vị trí thụ thể histamine H 1 trong đường tiêu hóa, tử cung, mạch máu và cơ phế quản. Điều này ngăn chặn sự hình thành phù và ngứa (gây ra bởi histamine).
Mặc dù có một số báo cáo trước đó cho thấy astemizole không vượt qua hàng rào máu não, một số nghiên cứu [3] [4] đã cho thấy tính thấm cao và liên kết cao với nếp gấp protein liên quan đến bệnh Alzheimer.
Astemizole cũng có thể tác dụng lên thụ thể histamine H 3, do đó tạo ra tác dụng phụ.
Astemizole cũng hoạt động như FIASMA (chất ức chế chức năng của axit sprialomyelinase). [5]
Độc tính
Astemizole có LD 50 bằng miệng khoảng 2052 mg / kg (ở chuột).
Tài liệu tham khảo
- ^ Matsumoto S, Yamazoe Y (tháng 2 năm 2001). “Involvement of multiple human cytochromes P450 in the liver microsomal metabolism of astemizole and a comparison with terfenadine”. British Journal of Clinical Pharmacology. 51 (2): 133–42. doi:10.1046/j.1365-2125.2001.01292.x. PMC 2014443. PMID 11259984.
- ^ Zhou Z, Vorperian VR, Gong Q, Zhang S, January CT (tháng 6 năm 1999). “Block of HERG potassium channels by the antihistamine astemizole and its metabolites desmethylastemizole and norastemizole”. J. Cardiovasc. Electrophysiol. 10 (6): 836–43. doi:10.1111/j.1540-8167.1999.tb00264.x. PMID 10376921.
- ^ Rojo, Leonel E.; Alzate-Morales, Jans; Saavedra, Iván N.; Davies, Peter; Maccioni, Ricardo B. (2010). “Selective Interaction of Lansoprazole and Astemizole with Tau Polymers: Potential New Clinical Use in Diagnosis of Alzheimer's Disease”. Journal of Alzheimer's Disease. IOS Press. 19 (2): 573–589. doi:10.3233/JAD-2010-1262. ISSN 1875-8908. PMC 2951486. PMID 20110603.
- ^ Di, Li; Kerns, Edward H; Fan, Kristi; McConnell, Oliver J; Carter, Guy T (7 tháng 3 năm 2003). “High throughput artificial membrane permeability assay for blood–brain barrier”. European Journal of Medicinal Chemistry. 38 (3): 223–232. doi:10.1016/S0223-5234(03)00012-6.
- ^ Kornhuber J, Muehlbacher M, Trapp S, Pechmann S, Friedl A, Reichel M, Mühle C, Terfloth L, Groemer T, Spitzer G, Liedl K, Gulbins E, Tripal P (2011). “Identification of novel functional inhibitors of acid sphingomyelinase”. PLoS ONE. 6 (8): e23852. doi:10.1371/journal.pone.0023852. PMC 3166082. PMID 21909365.