Khác biệt giữa bản sửa đổi của “Epirubicin”

Bách khoa toàn thư mở Wikipedia
Nội dung được xóa Nội dung được thêm vào
Tạo với bản dịch của trang “Epirubicin
(Không có sự khác biệt)

Phiên bản lúc 16:02, ngày 16 tháng 8 năm 2019

Epirubicin
Dữ liệu lâm sàng
Tên thương mạiEllence
AHFS/Drugs.comChuyên khảo
MedlinePlusa603003
Danh mục cho thai kỳ
  • AU: D
  • US: D (Bằng chứng về rủi ro)
Dược đồ sử dụngIntravenous
Mã ATC
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý
Dữ liệu dược động học
Sinh khả dụngNA
Liên kết protein huyết tương77%
Chuyển hóa dược phẩmHepatic glucuronidation and oxidation
Bài tiếtBiliary and renal
Các định danh
Tên IUPAC
  • (8S,10S)-10-{[(2R,4S,5R,6S)-4-Amino-5-hydroxy-6-methyloxan-2-yl]oxy}-6,8,11-trihydroxy-8-(2-hydroxyacetyl)-1-methoxy-5,7,8,9,10,12-hexahydrotetracene-5,12-dione
Số đăng ký CAS
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
Định danh thành phần duy nhất
KEGG
ChEBI
ChEMBL
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa họcC27H29NO11
Khối lượng phân tử543,53 g·mol−1
Mẫu 3D (Jmol)
SMILES
  • O=C2c1c(O)c5c(c(O)c1C(=O)c3cccc(OC)c23)C[C@@](O)(C(=O)CO)C[C@@H]5O[C@@H]4O[C@H]([C@H](O)[C@@H](N)C4)C
Định danh hóa học quốc tế
  • InChI=1S/C27H29NO11/c1-10-22(31)13(28)6-17(38-10)39-15-8-27(36,16(30)9-29)7-12-19(15)26(35)21-20(24(12)33)23(32)11-4-3-5-14(37-2)18(11)25(21)34/h3-5,10,13,15,17,22,29,31,33,35-36H,6-9,28H2,1-2H3/t10-,13-,15-,17-,22-,27-/m0/s1 ☑Y
  • Key:AOJJSUZBOXZQNB-VTZDEGQISA-N ☑Y
  (kiểm chứng)

Epirubicin là một loại thuốc anthracycline được sử dụng cho hóa trị. Nó có thể được sử dụng kết hợp với các loại thuốc khác để điều trị ung thư vú ở những bệnh nhân đã phẫu thuật cắt bỏ khối u. Nó được Pfizer bán trên thị trường dưới tên thương mại Ellence ở Mỹ vầ Pharmorubicin hoặc Epirubicin Ebewe ở nơi khác.

Tương tự như các anthracycline khác, epirubicin hoạt động bằng cách xen kẽ các chuỗi DNA. Sự xen kẽ dẫn đến sự hình thành phức tạp ức chế tổng hợp DNA vầ RNA. Nó cũng kích hoạt sự phân tách DNA bởi topoisomerase II, dẫn đến các cơ chế dẫn đến chết tế bào. Liên kết với màng tế bào vầ protein huyết tương có thể liên quan đến tác dụng gây độc tế bào của hợp chất. Epirubicin cũng tạo ra các gốc tự do gây tổn thương tế bào vầ DNA.

Epirubicin được ưa chuộng hơn doxorubicin, anthracycline phổ biến nhất, trong một số chế độ hóa trị vì nó dường như gây ra ít tác dụng phụ hơn. Epirubicin có định hướng không gian khác nhau của nhóm hydroxyl ở mức 4 carbon của đường - nó có tính chir ngược - có thể giải thích cho việc loại bỏ nhanh hơn vầ giảm độc tính. Epirubicin chủ yếu được sử dụng chống ung thư vú vầ ung thư buồng trứng, ung thư dạ dày, ung thư phổi vầ u lympho.

Lịch sử phát triển

Thử nghiệm đầu tiên về epirubicin ở người được công bố vào năm 1980. [1] Upjohn đã được Cơ quan Quản lý Thực phẩm vầ Dược phẩm Hoa Kỳ (FDA) chấp thuận trong bệnh ung thư vú dương tính vào năm 1984, nhưng đã bị từ chối vì thiếu dữ liệu. [2] Năm 1999, Pharmacia (người sau đó đã sáp nhập với Upjohn) đã nhận được sự chấp thuận của FDA về việc sử dụng epirubicin như một thành phần của liệu pháp bổ trợ ở bệnh nhân dương tính với nốt.

Bảo vệ bằng sáng chế cho epirubicin đã hết hạn vào tháng 8 năm 2007.

Tài liệu tham khảo

  1. ^ Bonfante, V; Bonadonna, G; Villani, F; Martini, A (1980). “Preliminary clinical experience with 4-epidoxorubicin in advanced human neoplasia”. Recent results in cancer research. 74: 192–9. PMID 6934564. PM6934564.
  2. ^ “On Target”. Bản gốc lưu trữ ngày 10 tháng 5 năm 2008. Truy cập ngày 4 tháng 8 năm 2007. Đã bỏ qua tham số không rõ |dead-url= (gợi ý |url-status=) (trợ giúp)