Acid bempedoic

Acid bempedoic

Dữ liệu lâm sàng
Đồng nghĩa	ESP-55016, ETC-1002
Dược đồ sử dụng	By mouth
Mã ATC	None
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý	Investigational
Dữ liệu dược động học
Chu kỳ bán rã sinh học	15–24 hrs
Các định danh
Tên IUPAC 8-Hydroxy-2,2,14,14-tetramethylpentadecanedioic acid
Số đăng ký CAS	738606-46-7
PubChem CID	10472693
IUPHAR/BPS	8321
DrugBank	11936
ChemSpider	8648104
Định danh thành phần duy nhất	1EJ6Z6Q368
KEGG	D10691
ChEMBL	CHEMBL3545313
ECHA InfoCard	100.238.679
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa học	C19H36O5
Khối lượng phân tử	344,49 g·mol−1
Mẫu 3D (Jmol)	Hình ảnh tương tác
SMILES CC(C)(CCCCCC(CCCCCC(C)(C)C(=O)O)O)C(=O)O
Định danh hóa học quốc tế InChI=1S/C19H36O5/c1-18(2,16(21)22)13-9-5-7-11-15(20)12-8-6-10-14-19(3,4)17(23)24/h15,20H,5-14H2,1-4H3,(H,21,22)(H,23,24) Key:HYHMLYSLQUKXKP-UHFFFAOYSA-N

Axit bempedoic (tên thương mại Nexletol) là một loại thuốc được phối hợp với điều chỉnh chế độ ăn và liệu pháp statin mạnh nhất mà bệnh nhân có thể dung nạp được trong điều trị 1) tăng cholesterol máu dị hợp tử mang tính chất gia đình và 2) mắc các bệnh động mạch vành mà việc giảm thêm LDL-C được cho là cần thiết.

Tác dụng phụ thường gặp khi dùng thuốc là tăng acid uric máu, thiếu máu, đau cơ và chấn thương gân.

Cơ chế hoạt động

Axit bempedoic là một tiền chất. Nó được kích hoạt thành dạng thioester với coenzyme A nhờ enzyme SLC27A2 trong gan. Dạng hoạt tính của nó kích hoạt ức chế ATP citrate lyase, có liên quan đến quá trình sinh tổng hợp cholesterol của gan ở thượng nguồn của HMG-CoA reductase, enzyme bị chặn bởi statin.

Chất này cũng kích hoạt protein kinase được kích hoạt bằng AMP, nhưng tác dụng này có thể không liên quan ở người.

Bempedoyl-CoA, chất chuyển hóa hoạt động. Coenzyme A được hiển thị màu xanh lam.