Belotecan

Belotecan

Dữ liệu lâm sàng
Mã ATC	L01XX68 (WHO)
Các định danh
Tên IUPAC (4S)-4-Ethyl-4-hydroxy-11-[2-(isopropylamino)ethyl]-1H-pyrano[3',4':6,7]indolizino[1,2-b]quinoline-3,14(4H,12H)-dione
Số đăng ký CAS	256411-32-2
PubChem CID	6456014
ChemSpider	4958253 Y
Định danh thành phần duy nhất	27Z82M2G1N
ChEMBL	CHEMBL2107315
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa học	C25H27N3O4
Khối lượng phân tử	433.50 g/mol
Mẫu 3D (Jmol)	Hình ảnh tương tác
SMILES O=C\1N4\C(=C/C2=C/1COC(=O)[C@]2(O)CC)c3nc5c(c(c3C4)CCNC(C)C)cccc5
Định danh hóa học quốc tế InChI=1S/C25H27N3O4/c1-4-25(31)19-11-21-22-17(12-28(21)23(29)18(19)13-32-24(25)30)15(9-10-26-14(2)3)16-7-5-6-8-20(16)27-22/h5-8,11,14,26,31H,4,9-10,12-13H2,1-3H3/t25-/m0/s1 Y Key:LNHWXBUNXOXMRL-VWLOTQADSA-N Y
(kiểm chứng)

Belotecan là một loại thuốc được sử dụng trong hóa trị liệu. Nó là một chất tượng tự camptothecin bán tổng hợp được chỉ định cho Ung thư phổi tế bào nhỏ và Ung thư buồng trứng, được chấp thuận ở Hàn Quốc dưới tên thương mại Camtobell (R), được biểu hiện trong lọ 2 mg tiêm. Thuốc được bán trên thị trường bởi ChongKunDang Dược phẩm kể từ năm 2003

Belotecan ngăn chặn topoisomerase I với pIC ₅₀ trên 6,56, ổn định phức hợp có thể phân tách của topoisomerase I-DNA, ức chế sự di chuyển của các chuỗi DNA đơn được tạo ra bởi topoisomerase I; Sự phá vỡ chuỗi DNA gây chết người xảy ra khi phức hợp I-DNA topoisomerase gặp phải bởi bộ máy sao chép DNA, sự sao chép DNA bị phá vỡ và tế bào khối u trải qua quá trình apoptosis. Topoisomerase I là một enzyme làm trung gian phá vỡ chuỗi đơn có thể đảo ngược trong DNA trong quá trình sao chép DNA.