SB-649868

SB-649868
Dữ liệu lâm sàng
Mã ATC	Không ;
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý	Điều tra nghiên cứu;
Các định danh
	Tên IUPAC N-([(2S)-1-([5-(4-fluorophenyl)-2-methyl-4-thiazolyl]carbonyl)-2-piperidinyl]methyl)-4-benzofurancarboxamide;
PubChem CID	25195495;
ChemSpider	25069706;
ChEMBL	CHEMBL1272307;
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa học	C26H24FN3O3S
Khối lượng phân tử	477.549
Mẫu 3D (Jmol)	Hình ảnh tương tác;
	SMILES CC1=NC(=C(S1)C2=CC=C(C=C2)F)C(=O)N3CCCC[C@H]3CNC(=O)C4=C5C=COC5=CC=C4;
	Định danh hóa học quốc tế InChI=1S/C26H24FN3O3S/c1-16-29-23(24(34-16)17-8-10-18(27)11-9-17)26(32)30-13-3-2-5-19(30)15-28-25(31)21-6-4-7-22-20(21)12-14-33-22/h4,6-12,14,19H,2-3,5,13,15H2,1H3,(H,28,31)/t19-/m0/s1; Key:ZJXIUGNEAIHSBI-IBGZPJMESA-N;

SB-649868 là một chất đối kháng thụ thể orexin kép được GlaxoSmithKline phát triển.^[1] Thuốc hiện đang trong sự phát triển giai đoạn II để điều trị chứng mất ngủ.

Một nghiên cứu giai đoạn I đánh giá các liều lên tới 80 mg, dẫn đến sự cải thiện đáng kể độ trễ khởi phát giấc ngủ mà không có các tác dụng phụ.^[2]

Trong các thử nghiệm bắt chéo, làm mù đôi, có đối chứng giả dược và ngẫu nhiên, các liều 10 và 30 mg làm tăng thời gian ngủ và giảm độ trễ khởi phát giấc ngủ.^[3] Nghiên cứu tiếp theo đã thêm liều 60 mg và theo dõi sự thúc đẩy giấc ngủ phụ thuộc vào liều.^[4]

Xem thêm[sửa | sửa mã nguồn]

Tham khảo[sửa | sửa mã nguồn]

^ Renzulli C.; Nash M.; Wright M.; Thomas S.; Zamuner S.; Pellegatti M.; Bettica P.; Boyle G. (tháng 2 năm 2011). “Disposition and metabolism of [14C]SB-649868, an orexin 1 and 2 receptor antagonist, in humans” (PDF). Drug Metab. Dispos. 39 (2): 215–27. doi:10.1124/dmd.110.035386. PMID 21045199.
^ Bettica, P.; Nucci, G.; Pyke, C.; và đồng nghiệp (tháng 8 năm 2012). “Phase I studies on the safety, tolerability, pharmacokinetics and pharmacodynamics of SB-649868, a novel dual orexin receptor antagonist”. Journal of Psychopharmacology. 26: 1058–1070. doi:10.1177/0269881111408954. PMID 21730017. Truy cập ngày 22 tháng 8 năm 2020.
^ Bettica, P.; Squassante, L.; Groeger., J. A.; Gennery, B.; Winsky-Sommerer, R.; Dijk, D. J. (tháng 4 năm 2012). “Differential effects of a dual orexin receptor antagonist (SB-649868) and zolpidem on sleep initiation and consolidation, SWS, REM sleep, and EEG power spectra in a model of situational insomnia”. Neuropsychopharmacology. 37: 1224–33. doi:10.1038/npp.2011.310. PMC 3306884. PMID 22237311.
^ Bettica, P.; Squassante, L.; Zamuner, S.; Nucci, G.; Danker-Hopfe, H.; Ratti, E. (tháng 8 năm 2012). “The orexin antagonist SB-649868 promotes and maintains sleep in men with primary insomnia”. Sleep. 35: 1097–104. doi:10.5665/sleep.1996. PMC 3397789. PMID 22851805.

Đọc thêm[sửa | sửa mã nguồn]

Ratti E. (ngày 13 tháng 12 năm 2007). “Psychiatry: An Innovative Drug Discovery Pipeline” (PDF) (GSK Neurosciences seminar). Bản gốc lưu trữ ngày 5 tháng 12 năm 2008.
Scammell T. E., Winrow C. J. (tháng 2 năm 2011). “Orexin receptors: pharmacology and therapeutic opportunities”. Annual Review of Pharmacology and Toxicology. 51: 243–266. doi:10.1146/annurev-pharmtox-010510-100528. PMC 3058259. PMID 21034217.

[pmid21045199-1] Renzulli C.; Nash M.; Wright M.; Thomas S.; Zamuner S.; Pellegatti M.; Bettica P.; Boyle G. (tháng 2 năm 2011). “Disposition and metabolism of [14C]SB-649868, an orexin 1 and 2 receptor antagonist, in humans” (PDF). Drug Metab. Dispos. 39 (2): 215–27. doi:10.1124/dmd.110.035386. PMID 21045199.

[2] Bettica, P.; Nucci, G.; Pyke, C.; và đồng nghiệp (tháng 8 năm 2012). “Phase I studies on the safety, tolerability, pharmacokinetics and pharmacodynamics of SB-649868, a novel dual orexin receptor antagonist”. Journal of Psychopharmacology. 26: 1058–1070. doi:10.1177/0269881111408954. PMID 21730017. Truy cập ngày 22 tháng 8 năm 2020.

[3] Bettica, P.; Squassante, L.; Groeger., J. A.; Gennery, B.; Winsky-Sommerer, R.; Dijk, D. J. (tháng 4 năm 2012). “Differential effects of a dual orexin receptor antagonist (SB-649868) and zolpidem on sleep initiation and consolidation, SWS, REM sleep, and EEG power spectra in a model of situational insomnia”. Neuropsychopharmacology. 37: 1224–33. doi:10.1038/npp.2011.310. PMC 3306884. PMID 22237311.

[4] Bettica, P.; Squassante, L.; Zamuner, S.; Nucci, G.; Danker-Hopfe, H.; Ratti, E. (tháng 8 năm 2012). “The orexin antagonist SB-649868 promotes and maintains sleep in men with primary insomnia”. Sleep. 35: 1097–104. doi:10.5665/sleep.1996. PMC 3397789. PMID 22851805.

[1]

[2]

[3]

[4]