Telavancin

Bách khoa toàn thư mở Wikipedia
Telavancin
Dữ liệu lâm sàng
Tên thương mạiVibativ
AHFS/Drugs.comChuyên khảo
MedlinePlusa610004
Giấy phép
Danh mục cho thai kỳ
  • US: C (Rủi ro không bị loại trừ)
Dược đồ sử dụngintravenous
Mã ATC
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý
Dữ liệu dược động học
Sinh khả dụngN/A
Liên kết protein huyết tương90%, mostly to albumin
Chu kỳ bán rã sinh học9 hours
Bài tiết76% in urine, <1% in feces
Các định danh
Tên IUPAC
  • (1S,2R,18R,19R,22S,25R,28R,40S)-22-(2-Amino-2-oxoethyl)-5,15-dichloro-48-{[2-O-(3-{[2-(decylamino)ethyl]amino}-2,3,6-trideoxy-3-methyl-α-L-lyxo-hexopyranosyl)-β-D-glucopyranosyl]oxy}-2,18,32,35,37-pentahydroxy-19-[(N-methyl-D-leucyl)amino]-20,23,26,42,44-pentaoxo-36-{[(phosphonomethyl)amino]methyl}-7,13-dioxa-21,24,27,41,43-pentaazaoctacyclo[26.14.2.23,6.214,17.18,12.129,33.010,25.034,39]pentaconta-3,5,8(48),9,11,14,16,29(45),30,32,34,36,38,46,49-pentadecaene-40-carboxylic acid
Số đăng ký CAS
PubChem CID
ChemSpider
Định danh thành phần duy nhất
ChEBI
ChEMBL
ECHA InfoCard100.106.567
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa họcC80H106Cl2N11O27P
Khối lượng phân tử1755.63 g/mol
Mẫu 3D (Jmol)
SMILES
  • CCCCCCCCCCNCCN[C@]1(C[C@@H](O[C@H]([C@H]1O)C)O[C@@H]2[C@H]([C@@H]([C@H](O[C@H]2OC3=C4C=C5C=C3OC6=C(C=C(C=C6)[C@H]([C@H](C(=O)N[C@H](C(=O)N[C@H]5C(=O)N[C@@H]7C8=CC(=C(C=C8)O)C9=C(C(=C(C=C9[C@H](NC(=O)[C@H]([C@@H](C1=CC(=C(O4)C=C1)Cl)O)NC7=O)C(=O)O)O)CNCP(=O)(O)O)O)CC(=O)N)NC(=O)[C@@H](CC(C)C)NC)O)Cl)CO)O)O)C
Định danh hóa học quốc tế
  • InChI=1S/C80H106Cl2N11O27P/c1-7-8-9-10-11-12-13-14-21-85-22-23-87-80(5)32-57(115-37(4)71(80)103)119-70-68(102)67(101)55(34-94)118-79(70)120-69-53-28-41-29-54(69)117-52-20-17-40(27-46(52)82)65(99)63-77(109)91-61(78(110)111)43-30-50(96)44(33-86-35-121(112,113)114)66(100)58(43)42-25-38(15-18-49(42)95)59(74(106)93-63)90-75(107)60(41)89-73(105)48(31-56(83)97)88-76(108)62(92-72(104)47(84-6)24-36(2)3)64(98)39-16-19-51(116-53)45(81)26-39/h15-20,25-30,36-37,47-48,55,57,59-65,67-68,70-71,79,84-87,94-96,98-103H,7-14,21-24,31-35H2,1-6H3,(H2,83,97)(H,88,108)(H,89,105)(H,90,107)(H,91,109)(H,92,104)(H,93,106)(H,110,111)(H2,112,113,114)/t37-,47+,48-,55+,57-,59+,60+,61-,62+,63-,64+,65+,67+,68-,70+,71+,79-,80-/m0/s1 ☑Y
  • Key:ONUMZHGUFYIKPM-MXNFEBESSA-N ☑Y
 KhôngN☑Y (what is this?)  (kiểm chứng)

Telavancin (tên thương mại Vibativ) là thuốc kháng sinh diệt khuẩn loại lipoglycopeptide được sử dụng cho MRSA hoặc nhiễm khuẩn Gram dương khác. Telavancin là dẫn xuất bán tổng hợp của vancomycin.[1][2]

Thuốc được FDA chấp thuận vào tháng 9 năm 2009 cho nhiễm trùng da và cấu trúc da phức tạp (cSSSI) và trong tháng sáu 2013 cho viêm phổi bệnh viện và liên quan đến thông khí nhân tạo do Staphylococcus aureus.[3]

Lịch sử[sửa | sửa mã nguồn]

Ngày 19 tháng 10 năm 2007, Cục Thực phẩm và dược phẩm Hoa Kỳ (FDA) đã đưa ra một đơn chấp thuận telavancin. Theravance chịu trách nhiệm hoàn toàn cho đơn chấp thuận này và FDA đã ký một Prescription Drug User Fee Act (PDUFA)vào ngày 21 tháng 7 năm 2008.

Ngày 19 tháng 11 năm 2008, ban cố vấn thuốc kháng sinh của FDA đã kết luận rằng telavacin sẽ được FDA chấp thuận.

FDA đã chấp thuận thuốc này vào ngày 11 tháng 9 năm 2009 cho nhiễm trùng nghiêm trọng da và các cấu trúc của da (cSSSI).

Ngày 11 tháng 3 năm 2013, tập đoàn Clinigen Group plc and Theravance, Inc. công bố rằng họ đã được cấp quyền độc quyền thương mại ở Liên minh Châu Âu và hầu hết các quốc gia ở châu Âu cho VIBATIV® (telavancin) để điều trị viêm phổi bệnh viện bao gồm cả loại có liên quan đến thông khí nhân tạo thường gây ra bởi Staphylococcus aureus kháng methicillin (MRSA) khi không sử dụng được các loại kháng sinh khác.

Cơ chế hoạt động[sửa | sửa mã nguồn]

Giống như vancomycin, telavancin ức chế quá trình tổng hợp vách tế bào bằng cách gắn vào đầu  D-Ala-D-Ala của peptidoglycan ở vách tế bào đang phát triển (xem Pharmacology and chemistry of vancomycin). Ngoài ra, thuốc phá vỡ màng tế bào bằng cách khử cực.[2][4]

Tác dụng không mong muốn[sửa | sửa mã nguồn]

Các tác dụng không mong muốn khá thường gặp nhưng ít nguy hiểm bao gồm buồn nôn, nôn, táo bón, và nhức đầu.[5]

Telavancin có khả năng gây suy thận cao hơn vancomycin ở hai thử nghiệm lâm sàng.[6]  Quái thai cũng xuất hiện ở một số nghiên cứu trên động vật.

Tương tác thuốc[sửa | sửa mã nguồn]

Telavancin ức chế các enzym gan CYP3A4 và CYP3A5. Tuy nhiên vẫn chưa có dữ liệu nghiên cứu chính xác.

Tham khảo[sửa | sửa mã nguồn]

  1. ^ Astellas, Inc. VIBATIV prescribing information, 9/2009.
  2. ^ a b Higgins, DL; Chang, R; Debabov, DV; Leung, J; Wu, T; Krause, KM; Sandvik, E; Hubbard, JM; và đồng nghiệp (2005). “Telavancin, a Multifunctional Lipoglycopeptide, Disrupts both Cell Wall Synthesis and Cell Membrane Integrity in Methicillin-Resistant Staphylococcus aureus”. Antimicrobial Agents and Chemotherapy. 49 (3): 1127–1134. doi:10.1128/AAC.49.3.1127-1134.2005. PMC 549257. PMID 15728913. Lưu trữ bản gốc ngày 2 tháng 10 năm 2009.
  3. ^ “Archived copy”. Lưu trữ bản gốc ngày 31 tháng 8 năm 2013. Truy cập ngày 19 tháng 8 năm 2013.Quản lý CS1: bản lưu trữ là tiêu đề (liên kết)
  4. ^ H. Spreitzer (ngày 2 tháng 2 năm 2009). “Neue Wirkstoffe - Telavancin”. Österreichische Apothekerzeitung (bằng tiếng Đức) (3/2009).
  5. ^ Telavancin hydrochloride Chuyên khảo
  6. ^ Saravolatz LD, Stein GE, Johnson LB (2009). “Telavancin: a novel lipoglycopeptide”. Clinical Infectious Diseases. 49 (12): 1908–1914. doi:10.1086/648438. PMID 19911938.

Liên kết ngoài[sửa | sửa mã nguồn]

Lấy từ “https://vi.wikipedia.org/w/index.php?title=Telavancin&oldid=68491125”