Tolrestat

Tolrestat
Dữ liệu lâm sàng
Mã ATC	A10XA01 (WHO) ;
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý	Withdrawn from market;
Các định danh
	Tên IUPAC N-{[6-methoxy-5-(trifluoromethyl)-1-naphthyl]carbothioyl}-N-methylglycine;
Số đăng ký CAS	82964-04-3;
PubChem CID	53359;
IUPHAR/BPS	7404;
ChemSpider	48194 ;
Định danh thành phần duy nhất	0T93LG5NMK;
KEGG	D02323 ;
ChEMBL	CHEMBL436 ;
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa học	C16H14F3NO3S
Khối lượng phân tử	357.34 g/mol
Mẫu 3D (Jmol)	Hình ảnh tương tác;
	SMILES CN(CC(=O)O)C(=S)C1=CC=CC2=C1C=CC(=C2C(F)(F)F)OC;
	Định danh hóa học quốc tế InChI=1S/C16H14F3NO3S/c1-20(8-13(21)22)15(24)11-5-3-4-10-9(11)6-7-12(23-2)14(10)16(17,18)19/h3-7H,8H2,1-2H3,(H,21,22) ; Key:LUBHDINQXIHVLS-UHFFFAOYSA-N ;
(kiểm chứng)

Tolrestat (INN) (AY-27773) là một chất ức chế men khử aldose ^[1] đã được phê duyệt để kiểm soát các biến chứng tiểu đường nhất định.^[2]

Mặc dù nó đã được phê duyệt để bán trên thị trường ở một số quốc gia, nhưng nó đã thất bại trong thử nghiệm giai đoạn III ở Mỹ do độc tính và không bao giờ nhận được sự chấp thuận của FDA. Nó đã bị Wyeth ngừng sử dụng vào năm 1997 vì nguy cơ nhiễm độc gan nặng và tử vong. Nó được bán dưới tên thương mại Alredase.

Tham khảo[sửa | sửa mã nguồn]

^ Sestanj K, Bellini F, Fung S, và đồng nghiệp (tháng 3 năm 1984). “N-[5-(trifluoromethyl)-6-methoxy-1-naphthalenyl]thioxomethyl]- N-methylglycine (Tolrestat), a potent, orally active aldose reductase inhibitor”. J. Med. Chem. 27 (3): 255–6. doi:10.1021/jm00369a003. PMID 6422042.
^ Kador PF, Kinoshita JH, Sharpless NE (tháng 7 năm 1985). “Aldose reductase inhibitors: a potential new class of agents for the pharmacological control of certain diabetic complications”. J. Med. Chem. 28 (7): 841–9. doi:10.1021/jm00145a001. PMID 3925146.

[pmid6422042-1] Sestanj K, Bellini F, Fung S, và đồng nghiệp (tháng 3 năm 1984). “N-[5-(trifluoromethyl)-6-methoxy-1-naphthalenyl]thioxomethyl]- N-methylglycine (Tolrestat), a potent, orally active aldose reductase inhibitor”. J. Med. Chem. 27 (3): 255–6. doi:10.1021/jm00369a003. PMID 6422042.

[pmid3925146-2] Kador PF, Kinoshita JH, Sharpless NE (tháng 7 năm 1985). “Aldose reductase inhibitors: a potential new class of agents for the pharmacological control of certain diabetic complications”. J. Med. Chem. 28 (7): 841–9. doi:10.1021/jm00145a001. PMID 3925146.

[1]

[2]