Zatosetron

Zatosetron
Dữ liệu lâm sàng
Mã ATC	none;
Các định danh
	Tên IUPAC 5-chloro-2,2-dimethyl-N-(8-methyl-8-azabicyclo[3.2.1]oct-3-yl)-2,3-dihydro-1-benzofuran-7-carboxamide;
Số đăng ký CAS	123482-22-4;
PubChem CID	60763;
ChemSpider	16736584;
Định danh thành phần duy nhất	901MC95XSB;
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa học	C19H25ClN2O2
Khối lượng phân tử	348.867 g/mol
Mẫu 3D (Jmol)	Hình ảnh tương tác;
	SMILES CC1(Cc2cc(cc(c2O1)C(=O)N[C@H]3C[C@H]4CC[C@@H](C3)N4C)Cl)C;
	Định danh hóa học quốc tế InChI=1S/C19H25ClN2O2/c1-19(2)10-11-6-12(20)7-16(17(11)24-19)18(23)21-13-8-14-4-5-15(9-13)22(14)3/h6-7,13-15H,4-5,8-10H2,1-3H3,(H,21,23)/t13-,14+,15-; Key:SPKBYQZELVEOLL-QDMKHBRRSA-N;
(kiểm chứng)

Zatosetron (LY-277,359) là một loại thuốc hoạt động như một chất đối kháng ở thụ thể 5HT₃ ^[1] Nó hoạt động bằng đường uống và có thời gian tác dụng dài, tạo ra tác dụng chống viêm nhưng không kích thích tốc độ vận chuyển qua đường tiêu hóa.^[2]^[3] Nó cũng là một giải lo âu hiệu quả trong cả nghiên cứu trên động vật và thử nghiệm trên người,^[4] mặc dù với một số tác dụng phụ ở liều cao hơn.^[5]^[6]

Xem thêm[sửa | sửa mã nguồn]

Tham khảo[sửa | sửa mã nguồn]

^ Cohen, ML; Bloomquist, W; Gidda, JS; Lacefield, W (1990). “LY277359 maleate: a potent and selective 5-HT3 receptor antagonist without gastroprokinetic activity”. The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 254 (1): 350–5. PMID 2366187.
^ Robertson, DW; Lacefield, WB; Bloomquist, W; Pfeifer, W; Simon, RL; Cohen, ML (1992). “Zatosetron, a potent, selective, and long-acting 5HT3 receptor antagonist: synthesis and structure-activity relationships”. Journal of Medicinal Chemistry. 35 (2): 310–9. doi:10.1021/jm00080a016. PMID 1732548.
^ Schwartz, SM; Goldberg, MJ; Gidda, JS; Cerimele, BJ (1994). “Effect of zatosetron on ipecac-induced emesis in dogs and healthy men”. Journal of Clinical Pharmacology. 34 (3): 250–4. doi:10.1002/j.1552-4604.1994.tb03994.x. PMID 7517409.
^ Smith, WT; Londborg, PD; Blomgren, SL; Tollefson, GD; Sayler, ME (1999). “Pilot study of zatosetron (LY277359) maleate, a 5-hydroxytryptamine-3 antagonist, in the treatment of anxiety”. Journal of Clinical Psychopharmacology. 19 (2): 125–31. doi:10.1097/00004714-199904000-00006. PMID 10211913.
^ Williams, PD; Calligaro, DO; Colbert, WE; Helton, DR; Shetler, T; Turk, JA; Jordan, WH (1991). “General pharmacology of a new potent 5-hydroxytryptamine antagonist”. Arzneimittel-Forschung. 41 (3): 189–95. PMID 1867653.
^ Bendele, A; Means, J; Shoufler, J; Schmalz, C; Hanasono, G; Symanowski, J; Adams, E (1995). “Chronic toxicity of zatosetron, a 5-HT3 receptor antagonist, in rhesus monkeys”. Drug and Chemical Toxicology. 18 (1): 61–82. doi:10.3109/01480549509017858. PMID 7768200.

[1] Cohen, ML; Bloomquist, W; Gidda, JS; Lacefield, W (1990). “LY277359 maleate: a potent and selective 5-HT3 receptor antagonist without gastroprokinetic activity”. The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 254 (1): 350–5. PMID 2366187.

[2] Robertson, DW; Lacefield, WB; Bloomquist, W; Pfeifer, W; Simon, RL; Cohen, ML (1992). “Zatosetron, a potent, selective, and long-acting 5HT3 receptor antagonist: synthesis and structure-activity relationships”. Journal of Medicinal Chemistry. 35 (2): 310–9. doi:10.1021/jm00080a016. PMID 1732548.

[3] Schwartz, SM; Goldberg, MJ; Gidda, JS; Cerimele, BJ (1994). “Effect of zatosetron on ipecac-induced emesis in dogs and healthy men”. Journal of Clinical Pharmacology. 34 (3): 250–4. doi:10.1002/j.1552-4604.1994.tb03994.x. PMID 7517409.

[4] Smith, WT; Londborg, PD; Blomgren, SL; Tollefson, GD; Sayler, ME (1999). “Pilot study of zatosetron (LY277359) maleate, a 5-hydroxytryptamine-3 antagonist, in the treatment of anxiety”. Journal of Clinical Psychopharmacology. 19 (2): 125–31. doi:10.1097/00004714-199904000-00006. PMID 10211913.

[5] Williams, PD; Calligaro, DO; Colbert, WE; Helton, DR; Shetler, T; Turk, JA; Jordan, WH (1991). “General pharmacology of a new potent 5-hydroxytryptamine antagonist”. Arzneimittel-Forschung. 41 (3): 189–95. PMID 1867653.

[6] Bendele, A; Means, J; Shoufler, J; Schmalz, C; Hanasono, G; Symanowski, J; Adams, E (1995). “Chronic toxicity of zatosetron, a 5-HT3 receptor antagonist, in rhesus monkeys”. Drug and Chemical Toxicology. 18 (1): 61–82. doi:10.3109/01480549509017858. PMID 7768200.

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]