Bezafibrate

Bách khoa toàn thư mở Wikipedia
Bezafibrate
Dữ liệu lâm sàng
AHFS/Drugs.comTên thuốc quốc tế
MedlinePlusa682711
Dược đồ sử dụngOral
Mã ATC
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý
Các định danh
Tên IUPAC
  • 2-(4-{2-[(4-chlorobenzoyl)amino]ethyl}phenoxy)-2-methylpropanoic acid
Số đăng ký CAS
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
Định danh thành phần duy nhất
KEGG
ChEBI
ChEMBL
ECHA InfoCard100.050.498
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa họcC19H20ClNO4
Khối lượng phân tử361.819 g/mol
Mẫu 3D (Jmol)
SMILES
  • O=C(c1ccc(Cl)cc1)NCCc2ccc(OC(C(=O)O)(C)C)cc2
Định danh hóa học quốc tế
  • InChI=1S/C19H20ClNO4/c1-19(2,18(23)24)25-16-9-3-13(4-10-16)11-12-21-17(22)14-5-7-15(20)8-6-14/h3-10H,11-12H2,1-2H3,(H,21,22)(H,23,24) ☑Y
  • Key:IIBYAHWJQTYFKB-UHFFFAOYSA-N ☑Y
  (kiểm chứng)

Bezafibrate (được bán trên thị trường là Bezalip và nhiều tên thương hiệu khác) là một loại thuốc fibrate được sử dụng như một chất làm giảm lipid để điều trị tăng lipid máu. Nó giúp giảm cholesterol LDL và chất béo trung tính trong máu, và tăng HDL.

Nó được cấp bằng sáng chế vào năm 1971 và được chấp thuận cho sử dụng y tế vào năm 1978.[1]

Sử dụng trong y tế[sửa | sửa mã nguồn]

Bezafibrate cải thiện các dấu hiệu tăng lipid máu kết hợp, giảm LDL và triglyceride hiệu quả và cải thiện mức HDL.[2] Tác dụng chính đối với bệnh suất tim mạch là ở những bệnh nhân mắc hội chứng chuyển hóa, các đặc điểm bị suy giảm do bezafibrate.[3] Các nghiên cứu cho thấy ở những bệnh nhân bị suy yếu dung nạp glucose, bezafibrate có thể trì hoãn tiến triển thành bệnh tiểu đường,[4] và ở những người bị kháng insulin, nó làm chậm tiến triển trong dấu hiệu nghiêm trọng của HOMA.[5] Ngoài ra, một nghiên cứu quan sát trong tương lai ở bệnh nhân rối loạn lipid máu mắc bệnh tiểu đường hoặc tăng đường huyết cho thấy bezafibrate làm giảm đáng kể nồng độ hemoglobin A1c (HbA1c) như là một chức năng của nồng độ HbA1c cơ bản, bất kể sử dụng đồng thời thuốc trị đái tháo đường.[6]

Tác dụng phụ[sửa | sửa mã nguồn]

Độc tính chính là gan (men gan bất thường); bệnh cơ và trong các trường hợp hiếm gặp tiêu cơ vân đã được báo cáo.

Công dụng khác[sửa | sửa mã nguồn]

Công ty công nghệ sinh học Úc Giaconda kết hợp bezafibrate với axit chenodeoxycholic trong một sự kết hợp thuốc chống viêm gan C được gọi là Hepaconda.

Bezafibrate đã được chứng minh là làm giảm quá trình tăng phospho protein tau và các dấu hiệu khác của bệnh tau ở chuột biến đổi gen có đột biến tau ở người.[7]

Các nhà nghiên cứu tại Đại học Birmingham đã tìm thấy sự kết hợp của một loại thuốc làm giảm cholesterol, bezafibrate và steroid tránh thai, medroxyprogesterone acetate.[8]

Phương thức hành động[sửa | sửa mã nguồn]

Giống như các fibrate khác, bezafibrate là chất chủ vận của PPARα; một số nghiên cứu cho thấy nó có thể có một số hoạt động trên PPARγ và PPARδ.

Tổng hợp[sửa | sửa mã nguồn]

Bằng chứng nữa cho thấy dung sai số lượng lớn đáng kể có sẵn ở vị trí para được đưa ra bởi tác nhân hạ lipid bezafibrate.

Tổng hợp Bezafibrate: E. Witte và cộng sự, Đăng ký phát minh {{{country}}} {{{number}}}, "{{{title}}}", trao vào [[{{{gdate}}}]] ; eidem, Bằng sáng chế Hoa Kỳ số 3.781.328 (cả năm 1973 đến Boehringer, Mann.).

P-chlorobenzamide của tyramine trải qua quá trình tổng hợp ether Williamson với ethyl 2-bromo-2-methylpropionate để hoàn thành quá trình tổng hợp. Nhóm ester bị thủy phân trong môi trường phản ứng kiềm.

Lịch sử[sửa | sửa mã nguồn]

Bezafibrate được giới thiệu lần đầu tiên bởi Boehringer Mannheim vào năm 1977.

Tham khảo[sửa | sửa mã nguồn]

  1. ^ Fischer, Jnos; Ganellin, C. Robin (2006). Analogue-based Drug Discovery (bằng tiếng Anh). John Wiley & Sons. tr. 474. ISBN 9783527607495.
  2. ^ “Secondary prevention by raising HDL cholesterol and reducing triglycerides in patients with coronary artery disease: the Bezafibrate Infarction Prevention (BIP) study”. Circulation. 102 (1): 21–7. 2000. doi:10.1161/01.cir.102.1.21. PMID 10880410.
  3. ^ Tenenbaum, A; Motro, M; Fisman, EZ; Tanne, D; Boyko, V; Behar, S (2005). “Bezafibrate for the secondary prevention of myocardial infarction in patients with metabolic syndrome”. Archives of Internal Medicine. 165 (10): 1154–60. doi:10.1001/archinte.165.10.1154. PMID 15911729.
  4. ^ Tenenbaum, A; Motro, M; Fisman, EZ; Schwammenthal, E; Adler, Y; Goldenberg, I; Leor, J; Boyko, V; và đồng nghiệp (2004). “Peroxisome proliferator-activated receptor ligand bezafibrate for prevention of type 2 diabetes mellitus in patients with coronary artery disease”. Circulation. 109 (18): 2197–202. doi:10.1161/01.CIR.0000126824.12785.B6. PMID 15123532.
  5. ^ Tenenbaum, A; Fisman, EZ; Boyko, V; Benderly, M; Tanne, D; Haim, M; Matas, Z; Motro, M; Behar, S (2006). “Attenuation of progression of insulin resistance in patients with coronary artery disease by bezafibrate”. Archives of Internal Medicine. 166 (7): 737–41. doi:10.1001/archinte.166.7.737. PMID 16606809.
  6. ^ Teramoto, T; Shirai, K; Daida, H; Yamada, N (2012). “Effects of bezafibrate on lipid and glucose metabolism in dyslipidemic patients with diabetes: the J-BENEFIT study”. Cardiovasc Diabetol. 11 (1): 29. doi:10.1186/1475-2840-11-29. PMC 3342914. PMID 22439599.
  7. ^ Dumont M, Stack C, Elipenahli C, Jainuddin S, Gerges M, Starkova N, Calingasan NY, Yang L, Tampellini D, Starkov AA, Chan RB, Di Paolo G, Pujol A, Beal MF (2012). “Bezafibrate administration improves behavioral deficits and tau pathology in P301S mice”. Human Molecular Genetics. 21 (23): 5091–5105. doi:10.1093/hmg/dds355. PMC 3490516. PMID 22922230.
  8. ^ “Contraceptive, Cholesterol - lowering drugs used to treat cancer. - Science daily”.
Lấy từ “https://vi.wikipedia.org/w/index.php?title=Bezafibrate&oldid=69493611”