Balsalazide

Balsalazide
Dữ liệu lâm sàng
Tên thương mại	Colazal, Giazo
AHFS/Drugs.com	Chuyên khảo
MedlinePlus	a699052
Danh mục cho thai kỳ	US: B (Không rủi ro trong các nghiên cứu không trên người) ; ;
Mã ATC	A07EC04 (WHO) ;
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý	UK: POM (chỉ bán theo đơn) ;
Dữ liệu dược động học
Sinh khả dụng	<1%
Liên kết protein huyết tương	≥99%
Chu kỳ bán rã sinh học	12hr
Các định danh
	Tên IUPAC (E)-5-([4-(2-carboxyethylcarbamoyl)phenyl]diazenyl)-2-hydroxybenzoic acid;
Số đăng ký CAS	80573-04-2;
PubChem CID	5362070;
DrugBank	DB01014 ;
ChemSpider	10662422 ;
Định danh thành phần duy nhất	P80AL8J7ZP;
ChEBI	CHEBI:267413 ;
ChEMBL	CHEMBL1201346 ;
ECHA InfoCard	100.117.186
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa học	C17H15N3O6
Khối lượng phân tử	357.318 g/mol
Mẫu 3D (Jmol)	Hình ảnh tương tác;
	SMILES O=C(O)c1cc(ccc1O)/N=N/c2ccc(cc2)C(=O)NCCC(O)=O;
	Định danh hóa học quốc tế InChI=1S/C17H15N3O6/c21-14-6-5-12(9-13(14)17(25)26)20-19-11-3-1-10(2-4-11)16(24)18-8-7-15(22)23/h1-6,9,21H,7-8H2,(H,18,24)(H,22,23)(H,25,26)/b20-19+ ; Key:IPOKCKJONYRRHP-FMQUCBEESA-N ;
(kiểm chứng)

Balsalazide là một loại thuốc chống viêm được sử dụng trong điều trị bệnh viêm ruột. Nó được bán dưới tên thương hiệu Giazo, Colazal ở Mỹ và Colazide ở Anh. Nó cũng được bán ở dạng chung ở Mỹ bởi một số nhà sản xuất chung.

Nó thường được dùng như muối disodium. Balsalazide giải phóng mesalazine, còn được gọi là axit 5-aminosalicylic, hoặc 5-ASA,^[1] trong ruột già. Ưu điểm của nó so với thuốc trong điều trị viêm loét đại tràng được cho là việc đưa chất hoạt động qua ruột non đến ruột già, vị trí hoạt động của viêm loét đại tràng.

Tổng hợp[sửa | sửa mã nguồn]

Ex 3 thực sự là dành cho Ipsalazide. Xem Ex 4 cho Balsalazide thích hợp. Cùng một giao thức nhưng sử dụng -Alanine.

Nguyên liệu ban đầu là axit 4-amino hippuric, thu được bằng cách ghép axit para-aminobenzoic và glycine.
Sản phẩm đó sau đó được xử lý bằng axit nitric để tạo ra muối diazonium.
Phản ứng của loài này với axit salicylic tiến hành tại vị trí para với phenol để cho balsalazide.

Tham khảo[sửa | sửa mã nguồn]

^ Kruis, W.; Schreiber, I.; Theuer, D.; Brandes, J. W.; Schütz, E.; Howaldt, S.; Krakamp, B.; Hämling, J.; Mönnikes, H. (2001). “Low dose balsalazide (1.5 g twice daily) and mesalazine (0.5 g three times daily) maintained remission of ulcerative colitis but high dose balsalazide (3.0 g twice daily) was superior in preventing relapses”. Gut. 49 (6): 783–789. doi:10.1136/gut.49.6.783. PMC 1728533. PMID 11709512.

[1] Kruis, W.; Schreiber, I.; Theuer, D.; Brandes, J. W.; Schütz, E.; Howaldt, S.; Krakamp, B.; Hämling, J.; Mönnikes, H. (2001). “Low dose balsalazide (1.5 g twice daily) and mesalazine (0.5 g three times daily) maintained remission of ulcerative colitis but high dose balsalazide (3.0 g twice daily) was superior in preventing relapses”. Gut. 49 (6): 783–789. doi:10.1136/gut.49.6.783. PMC 1728533. PMID 11709512.

[1]