Pralmorelin

Pralmorelin
Dữ liệu lâm sàng
Đồng nghĩa	D-Alanyl-3-(naphthalen-2-yl)-D-alanyl-L-alanyl-L-tryptophyl-D-phenylalanyl-L-lysinamide
Dược đồ sử dụng	Oral, intravenous
Các định danh
	Tên IUPAC (2S)-6-Amino-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2R)-2-[[(2R)-2-aminopropanoyl]amino]-3-naphthalen-2-ylpropanoyl]amino]propanoyl]amino]-3-(1H-indol-3-yl)propanoyl]amino]-3-phenylpropanoyl]amino]hexanamide;
Số đăng ký CAS	158861-67-7;
PubChem CID	6852372;
IUPHAR/BPS	1092;
ChemSpider	5293451;
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa học	C45H55N9O6
Khối lượng phân tử	817.9749 g/mol
Mẫu 3D (Jmol)	Hình ảnh tương tác;
	SMILES C[C@H](C(=O)N[C@H](CC1=CC2=CC=CC=C2C=C1)C(=O)N[C@@H](C)C(=O)N[C@@H](CC3=CNC4=CC=CC=C43)C(=O)N[C@H](CC5=CC=CC=C5)C(=O)N[C@@H](CCCCN)C(=O)N)N;
	Định danh hóa học quốc tế InChI=1S/C45H55N9O6/c1-27(47)41(56)52-38(24-30-19-20-31-14-6-7-15-32(31)22-30)43(58)50-28(2)42(57)53-39(25-33-26-49-35-17-9-8-16-34(33)35)45(60)54-37(23-29-12-4-3-5-13-29)44(59)51-36(40(48)55)18-10-11-21-46/h3-9,12-17,19-20,22,26-28,36-39,49H,10-11,18,21,23-25,46-47H2,1-2H3,(H2,48,55)(H,50,58)(H,51,59)(H,52,56)(H,53,57)(H,54,60)/t27-,28+,36+,37-,38-,39+/m1/s1; Key:HRNLPPBUBKMZMT-RDRUQFPZSA-N;

Pralmorelin (INN) (tên thương hiệu GHRP Kaken 100; tên mã phát triển trước đây KP-102, GPA-748, WAY-GPA-748), còn được gọi là pralmorelin hydrochloride (JAN) và pralmorelin dihydrochloride (USAN), cũng như không, peptide giải phóng hormone tăng trưởng 2 (GHRP-2), là một chất tiết hormone tăng trưởng (GHS) được sử dụng như một tác nhân chẩn đoán được bán bởi Kaken Pharmaceutical tại Nhật Bản trong một công thức đơn liều để đánh giá thiếu hụt hormone tăng trưởng (GHD).^[1]^[2]^[3]

Pralmorelin là một loại thuốc peptide tổng hợp có hoạt tính bằng đường uống, đặc biệt, là một chất tương tự của met-enkephalin, với trình tự amino acid D -Ala- D - (-naphthyl) -Ala-Ala-Trp- D -Phe-Lys-NH ₂.^[2]^[4] Nó hoạt động như một chất chủ vận thụ thể tiết ra hormone ghrelin / hormone tăng trưởng (GHSR), và là thuốc đầu tiên trong nhóm thuốc này được giới thiệu lâm sàng.^[2]^[3] Sử dụng thuốc cấp tính làm tăng đáng kể nồng độ hormone tăng trưởng huyết tương (GH) ^[4]^[5] và gây ra cảm giác đói một cách đáng tin cậy và tăng lượng thức ăn ở người.^[6]

Pralmorelin cũng đang được điều tra để điều trị GHD và tầm vóc ngắn (bệnh lùn yên), và đưa nó vào thử nghiệm lâm sàng giai đoạn II cho các chỉ định này, nhưng cuối cùng không bao giờ được bán trên thị trường cho chúng.^[4] Điều này có thể là do khả năng pralmorelin làm tăng nồng độ GH huyết tương thấp hơn đáng kể ở những người bị GHD so với người khỏe mạnh.^[4]

Xem thêm[sửa | sửa mã nguồn]

Danh sách chất tiết hormone tăng trưởng

Tham khảo[sửa | sửa mã nguồn]

^ Graul, Ann I.; Prous, J.R. (2006). “The Year's New Drugs: A Historical and Research Perspective on the 41 New Products that Reached their First Markets in 2005”. Drug News & Perspectives. 19 (1): 33. ISSN 0214-0934.
^ ^a ^b ^c Moulin, Aline; Brunel, Luc; Verdie, Pascal; Gavara, Laurent; Martinez, Jean; Fehrentz, Jean-Alain (2014). “Ghrelin Receptor Ligands: Design and Synthesis of Pseudopeptides and Peptidomimetics”. Current Chemical Biology. 7 (3): 254–270. doi:10.2174/2212796807999131128125920. ISSN 2212-7968.
^ ^a ^b J. Larry Jameson; Leslie J. De Groot (ngày 25 tháng 2 năm 2015). Endocrinology: Adult and Pediatric: Expert Consult - Online. Elsevier Health Sciences. tr. 1366–. ISBN 978-0-323-32195-2.
^ ^a ^b ^c ^d Adis Editorial (2004). “Pralmorelin”. Drugs in R&D. 5 (4): 236–239. doi:10.2165/00126839-200405040-00011. PMID 15230633.
^ Furuta S, Shimada O, Doi N, Ukai K, Nakagawa T, Watanabe J, Imaizumi M (2004). “General pharmacology of KP-102 (GHRP-2), a potent growth hormone-releasing peptide”. Arzneimittelforschung. 54 (12): 868–80. doi:10.1055/s-0031-1297042. PMID 15646371.
^ Müller, T.D.; Nogueiras, R.; Andermann, M.L.; Andrews, Z.B.; Anker, S.D.; Argente, J.; Batterham, R.L.; Benoit, S.C.; Bowers, C.Y. (2015). “Ghrelin”. Molecular Metabolism. 4 (6): 437–460. doi:10.1016/j.molmet.2015.03.005. ISSN 2212-8778. PMC 4443295. PMID 26042199.

[Graul2006-1] Graul, Ann I.; Prous, J.R. (2006). “The Year's New Drugs: A Historical and Research Perspective on the 41 New Products that Reached their First Markets in 2005”. Drug News & Perspectives. 19 (1): 33. ISSN 0214-0934.

[MoulinBrunel2014-2] Moulin, Aline; Brunel, Luc; Verdie, Pascal; Gavara, Laurent; Martinez, Jean; Fehrentz, Jean-Alain (2014). “Ghrelin Receptor Ligands: Design and Synthesis of Pseudopeptides and Peptidomimetics”. Current Chemical Biology. 7 (3): 254–270. doi:10.2174/2212796807999131128125920. ISSN 2212-7968.

[JamesonGroot2015-3] J. Larry Jameson; Leslie J. De Groot (ngày 25 tháng 2 năm 2015). Endocrinology: Adult and Pediatric: Expert Consult - Online. Elsevier Health Sciences. tr. 1366–. ISBN 978-0-323-32195-2.

[AdisEditorial2004-4] Adis Editorial (2004). “Pralmorelin”. Drugs in R&D. 5 (4): 236–239. doi:10.2165/00126839-200405040-00011. PMID 15230633.

[pmid15646371-5] Furuta S, Shimada O, Doi N, Ukai K, Nakagawa T, Watanabe J, Imaizumi M (2004). “General pharmacology of KP-102 (GHRP-2), a potent growth hormone-releasing peptide”. Arzneimittelforschung. 54 (12): 868–80. doi:10.1055/s-0031-1297042. PMID 15646371.

[MüllerNogueiras2015-6] Müller, T.D.; Nogueiras, R.; Andermann, M.L.; Andrews, Z.B.; Anker, S.D.; Argente, J.; Batterham, R.L.; Benoit, S.C.; Bowers, C.Y. (2015). “Ghrelin”. Molecular Metabolism. 4 (6): 437–460. doi:10.1016/j.molmet.2015.03.005. ISSN 2212-8778. PMC 4443295. PMID 26042199.

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]