Cyclofenil

Bách khoa toàn thư mở Wikipedia
Cyclofenil
Dữ liệu lâm sàng
Tên thương mạiSexovid, others
Đồng nghĩaCyclophenil; F-6066; H-3452; ICI-48213; bis(p-Acetoxyphenyl)-cyclohexylidenemethane
AHFS/Drugs.comTên thuốc quốc tế
Dược đồ sử dụngBy mouth
Mã ATC
Dữ liệu dược động học
Chu kỳ bán rã sinh học18–29 hours[1][2]
Các định danh
Số đăng ký CAS
PubChem CID
ChemSpider
Định danh thành phần duy nhất
KEGG
ChEMBL
ECHA InfoCard100.018.264
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa họcC23H24O4
Khối lượng phân tử364,44 g·mol−1
Mẫu 3D (Jmol)

Cyclofenil, được bán dưới tên thương hiệu Sexovid, là một loại thuốc điều chế thụ thể estrogen chọn lọc (SERM) được sử dụng như một chất kích thích gonadotropin hoặc gây rụng trứng và trong liệu pháp hormone mãn kinh ở phụ nữ.[3][4][5][6] Nó chủ yếu là không còn nữa. Thuốc được uống bằng miệng.[7][8][9]

Tác dụng phụ của cyclofenil bao gồm độc tính gan với những người khác.[10] Nó là một bộ điều biến thụ thể estrogen chọn lọc (SERM) và do đó là một hỗn hợp chất chủ vận - chất đối vận của thụ thể estrogen (ER), đích sinh học của estrogen như estradiol.[8] Nó có tác dụng kháng hestrogen trên trục tuyến yên của tuyến yên hypothalamic và do đó có thể làm tăng sản xuất hormone giới tính và kích thích rụng trứng.[11]

Cyclofenil đã được giới thiệu cho sử dụng y tế vào năm 1970.[12] Nó hầu như đã bị ngưng, nhưng vẫn có sẵn ở một vài quốc gia, bao gồm Brazil, Ý và Nhật Bản.[3][6][13] Nó đã được sử dụng như một tác nhân doping bởi các vận động viên nam.[8]

Sử dụng y tế[sửa | sửa mã nguồn]

Cyclofenil được sử dụng để điều trị rối loạn kinh nguyệt và vô sinh anovulatory do suy của trục hạ đồi-tuyến yên-tuyến sinh dục ở phụ nữ.[3] Nó cũng đã được sử dụng để điều trị các triệu chứng mãn kinh. Thuốc thường được sử dụng với liều 400 đến 600 mg mỗi ngày.[8][9]

Các hình thức có sẵn[sửa | sửa mã nguồn]

Cyclofenil đã có sẵn ở dạng 100, 200 và 400 mg viên nén uống.[8]

Sử dụng phi y tế[sửa | sửa mã nguồn]

Cyclofenil đã được các vận động viên nam sử dụng để tăng nồng độ testosterone.[8] Nó không hiệu quả cho mục đích này ở phụ nữ.

Chống chỉ định[sửa | sửa mã nguồn]

Cyclofenil chống chỉ định trong thai kỳ và ở những người bị bệnh gan nặng và chảy máu tử cung không rõ nguyên nhân.[14]

Tác dụng phụ[sửa | sửa mã nguồn]

Cyclofenil có liên quan đến tỷ lệ nhiễm độc gan tương đối cao.[10] Dấu hiệu sinh hóa của những thay đổi gan không mong muốn đã được quan sát thấy ở 35% hoặc nhiều hơn cá nhân và 1% cá nhân bị viêm gan.

Dược lý[sửa | sửa mã nguồn]

Dược lực học[sửa | sửa mã nguồn]

Cyclofenil là một SERM, hoặc một hỗn hợp chất chủ vận và chất đối vận của các thụ thể estrogen (ERs).[8] Nó được mô tả như một SERM tương đối yếu / nhẹ. Thuốc thường kém hiệu quả hơn các SERM khác.[15] Thuốc là một "estrogen cản trở" và được cho là làm việc như một progonadotropin bằng cách ngăn chặn các hành động của estrogen trong tuyến yên và vùng dưới đồi, qua đó phát hành disinhibiting của gonadotropins hormone luteinizing và hormone kích thích nang.[11] Ở nam giới, cyclofenil có thể làm tăng nồng độ testosterone do tác dụng progonadotropic của nó.

Dược động học[sửa | sửa mã nguồn]

Về mặt phân phối, cyclofenil hoạt động cả tập trung và ngoại vi.[15] Nửa đời thải trừ của cyclofenil sau 200 lần duy nhất   liều mg là 18 đến 29 giờ [1][2]

Hóa học[sửa | sửa mã nguồn]

Cyclofenil là một SERM không steroid và có liên quan chặt chẽ về mặt cấu trúc với các SERM triphenylethylene như clomifene và tamoxifen.[9] Nó đã được gọi là một dẫn xuất diphenylethylene, khác với triphenylethylen chỉ bằng cách thay thế một trong các vòng phenyl bằng vòng cyclohexane.[11][16]

Lịch sử[sửa | sửa mã nguồn]

Cyclofenil được giới thiệu lần đầu tiên cho mục đích y tế vào năm 1970 dưới tên thương hiệu Ondogyne ở Pháp.[12] Sau đó, nó đã được giới thiệu trên toàn thế giới dưới một loạt các tên thương hiệu khác, bao gồm cả tên thương hiệu nổi tiếng nhất Sexovid.

Xã hội và văn hoá[sửa | sửa mã nguồn]

Tên gốc[sửa | sửa mã nguồn]

Cyclofenil là tên gốc của tiếng Anh của thuốc và INN, USAN và BAN.[4][5][6]

Tên thương hiệu[sửa | sửa mã nguồn]

Cyclofenil đã được bán trên thị trường dưới nhiều tên thương hiệu bao gồm Ciclifen, Fertodur, Gyneuro, Klofenil, Menoferil, Menopax, Neoclym, Oginex, Ondonid, Ondogyne, Rehibin, Sexadieno, Sexadieno [12][13][17]

Khả dụng[sửa | sửa mã nguồn]

Cyclofenil vẫn có sẵn ngày hôm nay chỉ ở Brazil, Ý và Nhật Bản.[6][13] Trong quá khứ, nó cũng đã có sẵn ở Pháp, Đức, México, Thụy Điển, Thụy Sĩ, Thổ Nhĩ Kỳ và Vương quốc Anh.[3][5][12]

Quy định[sửa | sửa mã nguồn]

Clomifene được đưa vào danh sách Cơ quan chống doping thế giới của các tác nhân doping bất hợp pháp trong thể thao.[18][19]

Nghiên cứu[sửa | sửa mã nguồn]

Cyclofenil đã được điều tra như là một điều trị có thể cho bệnh xơ cứng bì vào những năm 1980, nhưng được phát hiện là không hiệu quả.[20] Nghiên cứu sau này về hiệu quả của nó trong điều trị hiện tượng Raynaud ở những người bị xơ cứng bì cũng không tìm thấy lợi ích đáng kể.[21]

Tham khảo[sửa | sửa mã nguồn]

  1. ^ a b Vaclav Insler; Bruno Lunenfeld (tháng 1 năm 1993). Infertility: Male and Female. Churchill Livingstone. tr. 458. ISBN 978-0-443-04514-1.
  2. ^ a b Josef Blankstein; Shlomo Mashiach; Bruno Lunenfeld (ngày 1 tháng 7 năm 1986). Ovulation Induction and in Vitro Fertilization. Year Book Medical Publishers. tr. 113. ISBN 978-0-8151-0871-9.
  3. ^ a b c d Sweetman, Sean C. biên tập (2009). “Sex hormones and their modulators”. Martindale: The Complete Drug Reference (ấn bản 36). London: Pharmaceutical Press. tr. 2088. ISBN 978-0-85369-840-1.
  4. ^ a b J. Elks (ngày 14 tháng 11 năm 2014). The Dictionary of Drugs: Chemical Data: Chemical Data, Structures and Bibliographies. Springer. tr. 329–. ISBN 978-1-4757-2085-3.
  5. ^ a b c Index Nominum 2000: International Drug Directory. Taylor & Francis. tháng 1 năm 2000. tr. 284–. ISBN 978-3-88763-075-1.
  6. ^ a b c d https://www.drugs.com/international/cyclofenil.html
  7. ^ G. Seyffart (ngày 6 tháng 12 năm 2012). Drug Dosage in Renal Insufficiency. Springer Science & Business Media. tr. 166–. ISBN 978-94-011-3804-8.
  8. ^ a b c d e f g Ashraf Mozayani; Lionel Raymon (ngày 15 tháng 10 năm 2003). Handbook of Drug Interactions: A Clinical and Forensic Guide. Springer Science & Business Media. tr. 555–. ISBN 978-1-59259-654-6.
  9. ^ a b c Godwin I. Meniru; Peter R. Brinsden; Ian L. Craft (ngày 31 tháng 7 năm 1997). A Handbook of Intrauterine Insemination. Cambridge University Press. tr. 58–59, 207. ISBN 978-0-521-58676-4.
  10. ^ a b Ross Cameron; George Feuer; Felix de la Iglesia (ngày 6 tháng 12 năm 2012). Drug-Induced Hepatotoxicity. Springer Science & Business Media. tr. 565–. ISBN 978-3-642-61013-4.
  11. ^ a b c Solomon Zuckerman; Barbara J. Weir (ngày 22 tháng 10 năm 2013). Physiology. Elsevier Science. tr. 209–. ISBN 978-1-4832-5975-8.
  12. ^ a b c d William Andrew Publishing (ngày 22 tháng 10 năm 2013). Pharmaceutical Manufacturing Encyclopedia, 3rd Edition. Elsevier. tr. 1162–. ISBN 978-0-8155-1856-3.
  13. ^ a b c https://www.micromedexsolutions.com/
  14. ^ Mutschler; Hartmut Derendorf (1995). Drug Actions: Basic Principles and Theraputic Aspects. CRC Press. tr. 294–. ISBN 978-0-8493-7774-7.
  15. ^ a b E.P.W. Tatford (ngày 6 tháng 12 năm 2012). Problems in Gynaecology. Springer Science & Business Media. tr. 105–106. ISBN 978-94-009-4125-0.
  16. ^ J. Horsky; J. Presl (ngày 6 tháng 12 năm 2012). Ovarian Function and its Disorders: Diagnosis and Therapy. Springer Science & Business Media. tr. 92–. ISBN 978-94-009-8195-9.
  17. ^ Martin Negwer; Hans-Georg Scharnow (2001). Organic-chemical drugs and their synonyms: (an international survey). Wiley-VCH. tr. 2397. ISBN 978-3-527-30247-5.
  18. ^ David R. Mottram; Neil Chester (ngày 13 tháng 11 năm 2014). Drugs in Sport. Routledge. tr. 117–. ISBN 978-1-134-70800-0.
  19. ^ Ed The Emtree Editorial Team (ngày 1 tháng 1 năm 2004). Doping Search Guide 2004: Over 10,000 Substance Names in Reference to the 2004 WADA (World Anti-Doping Agency) List of Prohibited Substances and Methods. Elsevier. tr. 82. ISBN 978-0-444-51752-4.
  20. ^ Torres MA, Furst DE (tháng 2 năm 1990). “Treatment of generalized systemic sclerosis”. Rheum Dis Clin North Am. 16 (1): 217–41. PMID 2406809.
  21. ^ Pope J, Fenlon D, Thompson A, và đồng nghiệp (2000). Pope J (biên tập). “Cyclofenil for Raynaud's phenomenon in progressive systemic sclerosis”. Cochrane Database Syst Rev (2): CD000955. doi:10.1002/14651858.CD000955. PMID 10796397.
Lấy từ “https://vi.wikipedia.org/w/index.php?title=Cyclofenil&oldid=69493617”