Acebutolol

Bách khoa toàn thư mở Wikipedia
Buớc tưới chuyển hướng Bước tới tìm kiếm
Acebutolol
Acebutolol structure.svg
Acebutolol ball-and-stick.png
Dữ liệu lâm sàng
Tên thương mạiSectral, Prent, others
AHFS/Drugs.comChuyên khảo
MedlinePlusa687003
Giấy phép
Danh mục cho thai kỳ
  • AU: C
  • US: B (Không rủi ro trong các nghiên cứu không trên người)
Dược đồ sử dụngBy mouth, iv
Mã ATC code
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý
  • UK: POM (chỉ bán theo đơn)
  • Nói chung: ℞ (Thuốc kê đơn)
Dữ liệu dược động học
Sinh khả dụng40% (range 35 to 50%)
Chuyển hóa dược phẩmGan
Chu kỳ bán rã sinh học3-4 hours (parent drug)
8-13 hours (active metabolite)
Bài tiếtThận: 30%
Biliary: 60%
Các định danh
Số đăng ký CAS
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
Định danh thành phần duy nhất
KEGG
ChEBI
ChEMBL
ECHA InfoCard100.048.654
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa họcC18H28N2O4
Khối lượng phân tử336.426 g/mol
Mẫu 3D (Jmol)
Điểm nóng chảy121 °C (250 °F)
  (kiểm chứng)

Acebutolol, được bán dưới tên thương hiệu Sectral trong số những người khác, là một thuốc chẹn beta để điều trị tăng huyết áprối loạn nhịp tim.

Nó đã được cấp bằng sáng chế vào năm 1967 và được chấp thuận cho sử dụng y tế vào năm 1973.[1]

Sử dụng trong y tế[sửa | sửa mã nguồn]

Chống chỉ định[sửa | sửa mã nguồn]

  • Angina ổn định hoặc không ổn định (do hoạt động chủ vận từng phần hoặc hoạt động của nó)
  • Acebutolol có thể không phù hợp ở những người mắc bệnh hen phế quản hoặc COPD do tác dụng ức chế phế quản (2 đối kháng) của nó

Tác dụng phụ[sửa | sửa mã nguồn]

Sự phát triển của kháng thể kháng nhân (ANA) đã được tìm thấy ở 10 đến 30% bệnh nhân đang điều trị bằng acebutolol. Một bệnh toàn thân với đau khớp và đau cơ đã được quan sát thấy ở 1%. Một hội chứng giống lupus ban đỏ với phát ban da và liên quan đến cơ quan đa dạng thậm chí còn ít gặp hơn. Tỷ lệ mắc cả ANA và bệnh có triệu chứng dưới acebutolol cao hơn so với Propranolol. Bệnh nhân nữ có nhiều khả năng phát triển các triệu chứng này hơn bệnh nhân nam. Một số trường hợp nhiễm độc gan với men gan tăng (ALT, AST) đã được nhìn thấy. Nhìn chung, 5 đến 6% trong số tất cả các bệnh nhân được điều trị phải ngừng sử dụng acebutolol do tác dụng phụ không dung nạp được. Khi có thể, nên ngừng điều trị dần dần để tránh hội chứng cai thuốc với tần suất đau thắt ngực tăng và thậm chí là kết tủa nhồi máu cơ tim.

Dược lý[sửa | sửa mã nguồn]

Acebutolol là một thuốc chẹn beta chọn lọc tim với ISA (hoạt động giao cảm nội tại; xem bài viết về pindolol). Do đó, nó phù hợp hơn các thuốc chẹn beta không chọn lọc tim, nếu bệnh nhân bị hen suyễn hoặc bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính (COPD) cần điều trị bằng thuốc chẹn beta. (Vì những lý do này, nó có thể là một công cụ chặn beta được lựa chọn để đưa vào các chiến lược Polypill). Ở liều thấp hơn 800 mg mỗi ngày, tác dụng hạn chế của nó đối với hệ thống phế quản và mạch cơ trơn chỉ bằng 10% đến 30% so với điều trị propranolol, nhưng có bằng chứng thực nghiệm cho thấy các đặc tính chọn lọc của tim giảm dần ở liều 800 mg/ngày trở lên.

Thuốc có đặc tính lipophilic, và do đó vượt qua hàng rào máu não. Acebutolol không có tác động tiêu cực đến lipid huyết thanh (cholesterol và triglyceride). Không giảm HDL đã được quan sát. Về vấn đề này, nó không giống như nhiều công cụ chặn beta khác có thuộc tính không thuận lợi này.

Thuốc hoạt động ở những bệnh nhân tăng huyết áp có nồng độ renin cao, bình thường hoặc thấp, mặc dù acebutolol có thể hiệu quả hơn ở những bệnh nhân có nồng độ renin cao hoặc bình thường. Ở nồng độ liên quan đến lâm sàng, tác dụng ổn định màng không đóng vai trò quan trọng.

Tham khảo[sửa | sửa mã nguồn]

  1. ^ Fischer, Jnos; Ganellin, C. Robin (2006). Analogue-based Drug Discovery (bằng tiếng Anh). John Wiley & Sons. tr. 461. ISBN 9783527607495. 

Liên kết ngoài[sửa | sửa mã nguồn]