Bước tới nội dung

Clofibrate

Bách khoa toàn thư mở Wikipedia
Clofibrate
Dữ liệu lâm sàng
AHFS/Drugs.comThông tin tiêu dùng chi tiết Micromedex
Danh mục cho thai kỳ
  • AU: B1
  • US: C (Rủi ro không bị loại trừ)
Dược đồ sử dụngBy mouth
Mã ATC
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý
  • US: Discontinued
Dữ liệu dược động học
Liên kết protein huyết tươngVariable, 92–97% at therapeutic concentrations
Chuyển hóa dược phẩmHydrolyzed to clofibric acid; Gan glucuronidation
Chu kỳ bán rã sinh họcHighly variable; average 18–22 hours. Prolonged in renal failure
Bài tiếtThận, 95 to 99%
Các định danh
Tên IUPAC
  • ethyl 2-(4-chlorophenoxy)-2-methylpropanoate
Số đăng ký CAS
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
Định danh thành phần duy nhất
KEGG
ChEBI
ChEMBL
ECHA InfoCard100.010.253
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa họcC12H15ClO3
Khối lượng phân tử242.698 g/mol
Mẫu 3D (Jmol)
Điểm sôi148 °C (298 °F)
SMILES
  • Clc1ccc(OC(C(=O)OCC)(C)C)cc1
Định danh hóa học quốc tế
  • InChI=1S/C12H15ClO3/c1-4-15-11(14)12(2,3)16-10-7-5-9(13)6-8-10/h5-8H,4H2,1-3H3 ☑Y
  • Key:KNHUKKLJHYUCFP-UHFFFAOYSA-N ☑Y
  (kiểm chứng)

Clofibrate (tên thương mại Atromid-S) là một chất làm giảm lipid được sử dụng để kiểm soát mức cholesterol cao và triacylglyceride trong máu. Nó thuộc về lớp fibrate. Nó làm tăng hoạt động lipoprotein lipase để thúc đẩy chuyển đổi VLDL thành LDL, và do đó làm giảm mức độ VLDL. Nó có thể tăng mức độ HDL là tốt.

Nó được cấp bằng sáng chế vào năm 1958 bởi Imperial Chemical Industries và được chấp thuận cho sử dụng y tế vào năm 1963.[1] Clofibrate đã bị ngừng sử dụng vào năm 2002 do tác dụng phụ.

Biến chứng và tranh cãi

[sửa | sửa mã nguồn]

Nó có thể gây ra SIADH, hội chứng bài tiết hormone chống bài niệu ADH (vasopressin) không thích hợp. Clofibrate cũng có thể dẫn đến sự hình thành sỏi cholesterol trong túi mật.

Thử nghiệm hợp tác của Tổ chức Y tế Thế giới về phòng ngừa bệnh tim thiếu máu cục bộ sử dụng clofibrate để giảm cholesterol huyết thanh quan sát tỷ lệ tử vong vượt mức ở nhóm được điều trị bằng clofibrate mặc dù đã giảm cholesterol thành công (47% tử vong khi điều trị bằng clofibrate và 5% sau khi điều trị bằng clofibrate) nhóm cholesterol cao không được điều trị. Những cái chết này là do nhiều nguyên nhân khác nhau ngoài bệnh tim và vẫn "không giải thích được".[2]

Tham khảo

[sửa | sửa mã nguồn]
  1. ^ Fischer, Jnos; Ganellin, C. Robin (2006). Analogue-based Drug Discovery (bằng tiếng Anh). John Wiley & Sons. tr. 474. ISBN 9783527607495.
  2. ^ “WHO cooperative trial on primary prevention of ischaemic heart disease with clofibrate to lower serum cholesterol: final mortality follow-up. Report of the Committee of Principal Investigators”. Lancet. 2 (8403): 600–4. tháng 9 năm 1984. doi:10.1016/s0140-6736(84)90595-6. PMID 6147641.