Lomustine

Bách khoa toàn thư mở Wikipedia
Buớc tưới chuyển hướng Bước tới tìm kiếm
Lomustine
Lomustine.svg
Lomustine ball-and-stick model.png
Dữ liệu lâm sàng
Tên thương mạiGleostine
Đồng nghĩa1-(2-chloroethyl)-3-cyclohexyl-1-nitrosourea
AHFS/Drugs.comChuyên khảo
MedlinePlusa682207
Danh mục cho thai kỳ
  • AU: D
  • US: D (Bằng chứng về rủi ro)
Dược đồ sử dụngOral (capsules)
Mã ATC code
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý
Dữ liệu dược động học
Sinh khả dụng~100%
Liên kết protein huyết tương50%
Chuyển hóa dược phẩmGan
Chất chuyển hóaMonoxydroxylated metabolites, trans-4-hydroxy-CCNU, cis-4-hydroxy-CCNU[1]
Chu kỳ bán rã sinh học16–48 hours (metabolites)
Các định danh
Số đăng ký CAS
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
Định danh thành phần duy nhất
KEGG
ChEBI
ChEMBL
ECHA InfoCard100.032.585
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa họcC9H16ClN3O2
Khối lượng phân tử&Lỗi biểu thức: Dư toán tử /Lỗi biểu thức: Dư toán tử /Lỗi biểu thức: Dư toán tử /Lỗi biểu thức: Dư toán tử /Lỗi biểu thức: Dư toán tử /Lỗi biểu thức: Dư toán tử /Lỗi biểu thức: Dư toán tử /Lỗi biểu thức: Dư toán tử /Lỗi biểu thức: Dư toán tử /Lỗi biểu thức: Dư toán tử /Lỗi biểu thức: Dư toán tử /Lỗi biểu thức: Dư toán tử /Lỗi biểu thức: Dư toán tử /Lỗi biểu thức: Dư toán tử /Lỗi biểu thức: Dư toán tử /-1.000000Lỗi Lua trong Mô_đun:Gapnum tại dòng 16: Không thể chuyển đổi "233,70" đến một số. g·mol−1
Mẫu 3D (Jmol)
Điểm nóng chảy90 °C (194 °F)
  (kiểm chứng)

Lomustine (INN); viết tắt là CCNU; gốc tên thương hiệu CeeNU, bây giờ tiếp thị với tên Gleostine) là một alkyl hóa hợp chất nitrosourea sử dụng trong hóa trị liệu. Nó liên quan chặt chẽ với semustine và cùng họ với streptozotocin. Nó là một loại thuốc tan trong lipid cao,[2] do đó nó vượt qua hàng rào máu não. Đặc tính này làm cho nó lý tưởng để điều trị các khối u não, đây là công dụng chính của nó, mặc dù nó cũng được sử dụng để điều trị u lympho Hodgkin như một lựa chọn thứ hai.[3] Lomustine có một thời gian dài để nadir (thời điểm các tế bào bạch cầu đạt số lượng thấp nhất).

Không giống như carmustine, lomustine được dùng bằng đường uống. Nó là một tác nhân alkyl hóa đơn chức, alkyl hóa cả DNARNA, có khả năng liên kết ngang DNA.[4] Giống như các nitrosoureas khác, nó cũng có thể ức chế một số quá trình enzyme quan trọng bằng cách carbamoylation các axit amin trong protein.[5] Lomustine là không đặc hiệu chu kỳ tế bào.

Nó cũng đã được sử dụng trong thực hành thú y như là một điều trị cho khối u tế bào mast ở chó.[6]

Tăng giá[sửa | sửa mã nguồn]

Ở Mỹ, bằng sáng chế cho lomustine đã hết hạn, nhưng chỉ có một công ty sản xuất nó. Vào năm 2013, Công ty Bristol-Myers Squibb đã bán nhãn hiệu lomustine CeeNU của mình cho CordenPharma, một công ty con của International Chemical Investors SE, tiếp thị nó với tên Gleostine thông qua Công nghệ sinh học NextSource. Trong năm 2013, BMS tính phí $ 50 một viên nang. Năm 2018, NextSource tính phí $ 768 một viên nang. Một số bác sĩ cho biết việc tăng giá khiến nó không thể chấp nhận được, và một bác sĩ gọi đó là "sự chia cắt giá".[7][8][9]

Tham khảo[sửa | sửa mã nguồn]

  1. ^ Lee, FY; Workman, P; Roberts, JT; Bleehen, NM (1985). “Clinical Pharmacokinetics of Oral CCNU (lomustine)”. Cancer Chemotherapy and Pharmacology 14 (2): 125–31. PMID 3971475. doi:10.1007/bf00434350. 
  2. ^ “BC Cancer Agency Cancer Drug Manual. Lomustine (CCNU; CeeNU)” (PDF). Truy cập ngày 15 tháng 7 năm 2016. 
  3. ^ “PRODUCT INFORMATION CeeNU®(lomustine)” (PDF). TGA eBusiness Services. Bristol-Myers Squibb Australia Pty Ltd. 30 tháng 9 năm 2015. Truy cập ngày 23 tháng 4 năm 2018. 
  4. ^ Pizzo, PA; Poplack, DG biên tập (2006). Principles and Practice of Pediatric Oncology (ấn bản 5). Philadelphia: Lippincott Williams & Wilkins. tr. 300. ISBN 9780781754927. 
  5. ^ “Gleostine (lomustine) Capsules, for Oral Use. Full Prescribing Information” (PDF). NextSource Biotechnology, LLC. Truy cập ngày 15 tháng 7 năm 2016. 
  6. ^ Weiss, Douglas J.; Wardrop, K. Jane; Weiss, Douglass (2010). Schalm's Veterinary Hematology (ấn bản 6). John Wiley & Sons, Incorporated. tr. 487. ISBN 978-0-8138-0896-3. 
  7. ^ Cancer Drug Price Rises 1400% With No Generic to Challenge It, Peter Loftus, The Wall Street Journal, 12/26/2017 [FREE]
  8. ^ “NextSource Biotechnology Gains FDA Approval for Use of Tradename Gleostine (lomustine), an Anti-Cancer Chemotherapy Agent”. www.prnewswire.com. NextSource Biotechnology. Truy cập ngày 15 tháng 7 năm 2016. 
  9. ^ “Gleostine (lomustine) Capsules — Healthcare Providers”. NextSource Biotechnology. Truy cập ngày 15 tháng 7 năm 2016. 

Liên kết ngoài[sửa | sửa mã nguồn]