Meloxicam

Bách khoa toàn thư mở Wikipedia
Buớc tưới chuyển hướng Bước tới tìm kiếm
Meloxicam.svg
Dược phẩm
Tên IUPAC hệ thống
4-hydroxy-2-methyl-N-(5-methyl-2-thiazolyl)-2H-1,2-benzothiazine-3-carboxamide-1,1-dioxide.
Nhận dạng
Số CAS 71125-38-7
Mã ATC M01AC06
PubChem 5281106
DrugBank DB00814
Dữ liệu hóa chất
Công thức C14H13N3O4S2 
Phân tử gam 351.403 g/mol
SMILES tìm trong eMolecules, PubChem
Dữ liệu dược động lực học
Sinh khả dụng 89%
Liên kết protein 99.4%
Chuyển hóa Hepatic (CYP2C93A4-mediated)
Bán thải 15 to 20 hours
Bài tiết Urine and faeces equally
Lưu ý trị liệu
Phạm trù thai sản

C(US) D in third trimester

Tình trạng pháp lý

Thuốc kê đơn (S4)(AU) POM(UK) -only(US)

Dược đồ Oral

Meloxicam là thuốc thuộc nhóm Thuốc chống viêm không steroid (NSAID) tác dụng giảm đau, kháng viêm. Meloxicam là dẫn xuất của oxicam, có cấu trúc gần giống với piroxicam, thuộc nhóm enolic acid NSAIDs.[1] Nó được phát triển bởi Boehringer-Ingelheim. Meloxicam bắt đầu giải tỏa cơn đau sau 30–60 phút dùng thuốc.[2]

Cơ chế tác dụng[sửa | sửa mã nguồn]

Meloxicam ức chế cyclooxygenase (COX), loại enzyme đảm nhiệm chuyển arachidonic acid thành prostaglandin H2— bước đầu trong quá trình tổng hợp prostaglandin, là yếu tố tham gia vào quá tình viêm. Theo nghiên cứu Meloxicam ưu tiên ức chế COX-2 hơn COX-1, đặc biệt là ở liều thấp.[3]

Nồng độ Meloxicam ở hoạt dịch khoảng 40% đến 50% so với trong máu. Thuốc ở dạng tự do trong hoạt dịch cao gấp 2.5 lần hơn trong máu, do đo nồng độ gắn kết albumin trong hoạt dịch cao thấp hơn so với trong máu. Cơ chế phân phối vào hoạt dịch chưa rõ,[1] nhưng thuốc có hiệu quả cao trong điều trị chứng viêm khớp.[4]

Tác dụng phụ[sửa | sửa mã nguồn]

Meloxicam có thể gây ra viêm loét, chảy máu ở dạ dày - tá tràng, ù tai, đau đầu, nổi mẫn, phân tối màu hoặc đen (dấu hiệu của chảy máu đường tiêu hóa). Meloxicam ít tác dụng phụ ở đường tiêu hóa hơn diclofenac,[5] piroxicam,[6] naproxen,[7] và có thể tất cả các NSAIDs không ức chế chọn lọc COX-2.[5] Mặc dù meloxicam không ức chế thromboxane A, nhưng meloxicam có khả năng can thiệp vào chức năng tiểu cầu.

Tham khảo[sửa | sửa mã nguồn]

  1. ^ a ă “Meloxicam official FDA information, side effects, and uses”. Drugs.com. Tháng 3 năm 2010. Truy cập ngày 17 tháng 3 năm 2010. 
  2. ^ “Comparison of the onset and intensity of action of intramuscular meloxicam and oral meloxicam in patients in acute sciatica”. Truy cập 17 tháng 11 năm 2015. 
  3. ^ Noble, S; Balfour, JA (tháng 3 năm 1996). “Meloxicam”. Drugs 51 (3): 424–30; discussion 431–32. PMID 8882380. doi:10.2165/00003495-199651030-00007. 
  4. ^ Engelhardt, G; Homma, D; Schlegel, K; Utzmann, R; Schnitzler, C (tháng 10 năm 1995). “Anti-inflammatory, analgesic, antipyretic and related properties of meloxicam, a new non-steroidal anti-inflammatory agent with favourable gastrointestinal tolerance”. Inflammation Research 44 (10): 423–433. PMID 8564518. doi:10.1007/BF01757699. 
  5. ^ a ă Hawkey, C; Kahan, A; Steinbrü, K; Alegre, C; Baumelou, E; Bégaud, B; Dequeker, J; Isomäki, H; Littlejohn, G (tháng 9 năm 1998). “Gastrointestinal tolerability of meloxicam compared to diclofenac in osteoarthritis patients”. Rheumatology 37 (9): 937–945(9). doi:10.1093/rheumatology/37.9.937. 
  6. ^ Dequeker, J; Hawkey, C; Kahan, A; Steinbruck, K; Alegre, C; Baumelou, E; Begaud, B; Isomaki, H; Littlejohn, G (1998). “Improvement in gastrointestinal tolerability of the selective cyclooxygenase (COX)-2 inhibitor, meloxicam, compared with piroxicam: results of the Safety and Efficacy Large-scale Evaluation of COX- inhibiting Therapies (SELECT) trial in osteoarthritis”. The British Journal of Rheumatology 37 (9): 946–51. PMID 9783758. doi:10.1093/rheumatology/37.9.946. 
  7. ^ Wojtulewski, JA; Schattenkirchner, M; Barceló, P; Le Loët, X; Bevis, PJR; Bluhmki, E; Distel, M. “A Six-Month Double-Blind Trial to Compare the Efficacy and Safety of Meloxicam 7.5 mg Daily and Naproxen 750 mg Daily in Patients with Rheumatoid Arthritis”. Rheumatology. 35, Supplement 1: 22–8. 

Link bên ngoài[sửa | sửa mã nguồn]