Silodosin

Bách khoa toàn thư mở Wikipedia
Bước tới điều hướng Bước tới tìm kiếm
Silodosin
Silodosin Structural Formula V.1.svg
Dữ liệu lâm sàng
Đồng nghĩaKAD-3213, KMD-3213
Giấy phép
Danh mục cho thai kỳ
  • US: B (Không rủi ro trong các nghiên cứu không trên người)
  • Not approved for use in women
Dược đồ sử dụngOral
Mã ATC
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý
  • Nói chung: ℞ (Thuốc kê đơn)
Dữ liệu dược động học
Sinh khả dụng32%
Liên kết protein huyết tương97%
Chuyển hóa dược phẩmGan glucuronidation (UGT2B7-mediated); also minor CYP3A4 involvement
Chu kỳ bán rã sinh học13±8 hours
Bài tiếtThận and fecal
Các định danh
Số đăng ký CAS
PubChem CID
IUPHAR/BPS
ChemSpider
Định danh thành phần duy nhất
ChEMBL
ECHA InfoCard100.248.664
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa họcC25H32F3N3O4
Khối lượng phân tử495.534 g/mol
Mẫu 3D (Jmol)
  (kiểm chứng)

Silodosin (tên thương mại Rapaflo (Hoa Kỳ), Silodyx (Châu Âu và Nam Phi), Rapilif (Ấn Độ), Silodal (Ấn Độ), Sildoo (Ấn Độ) Urief (Nhật Bản), Thrupas (Hàn Quốc), Urorec (Nga) là thuốc cho điều trị triệu chứng của tăng sản tuyến tiền liệt lành tính. Nó hoạt động như một chất đối vận α1 -adrenoceptor với uroselectivity cao (chọn lọc cho tuyến tiền liệt).

Lịch sử[sửa | sửa mã nguồn]

Silodosin đã nhận được phê duyệt tiếp thị đầu tiên tại Nhật Bản vào tháng 5 năm 2006 với tên thương mại là Urief, được hợp tác tiếp thị bởi Công ty TNHH Dược phẩm Kissei và Công ty TNHH Dược phẩm Daiichi Sankyo

Kissei đã cấp phép cho các quyền của Mỹ, Canada và Mexico đối với silodosin cho Watson Enterprises, Inc. vào năm 2004.

FDA chấp thuận silodosin vào ngày 9 tháng 10 năm 2008 [1] Silodosin được bán trên thị trường dưới tên thương mại Rapaflo ở Mỹ và Silodyx ở châu Âu.[2]

Dược lý[sửa | sửa mã nguồn]

Vì silodosin có ái lực cao với thụ thể adrenergic α1A, nên thực tế nó không gây hạ huyết áp thế đứng (trái ngược với các thuốc chẹn α1 khác). Mặt khác, tính chọn lọc cao dường như là nguyên nhân gây ra tác dụng phụ điển hình của silodosin làm mất phát xạ tinh.[3]

Vì thuốc đối kháng adrenoceptor α 1A đang được nghiên cứu như một phương tiện để kiểm soát sinh đẻ do khả năng ức chế xuất tinh nhưng không đạt cực khoái, một thử nghiệm với 15 tình nguyện viên nam đã được thực hiện. Trong khi silodosin hoàn toàn hiệu quả trong việc ngăn chặn sự giải phóng tinh dịch ở tất cả các đối tượng, 12 trong số 15 bệnh nhân báo cáo sự khó chịu nhẹ khi đạt cực khoái. Những người đàn ông cũng báo cáo tác dụng phụ tâm lý của việc không hài lòng mạnh mẽ bởi sự thiếu xuất tinh của họ.[4]

Tham khảo[sửa | sửa mã nguồn]

  1. ^ “Drugs.com, Watson Announces Silodosin NDA Accepted for Filing by FDA for the Treatment of Benign Prostatic Hyperplasia”. Truy cập ngày 13 tháng 2 năm 2008.
  2. ^ European Medicines Agency: Assessment report for Silodyx
  3. ^ Kobayashi, K; Masumori, N; Kato, R; Hisasue, S; Furuya, R; Tsukamoto, T (2009). “Orgasm is preserved regardless of ejaculatory dysfunction with selective α1A-blocker administration”. International Journal of Impotence Research. 21 (5): 306–310. doi:10.1038/ijir.2009.27. PMC 2834370. PMID 19536124.
  4. ^ Kobayashi K, Masumori N, Kato R, Hisasue S, Furuya R, Tsukamoto T (tháng 12 năm 2009). “Orgasm is preserved regardless of ejaculatory dysfunction with selective alpha1A-blocker administration”. Int J Impot Res. 21 (5): 306–10. doi:10.1038/ijir.2009.27. PMC 2834370. PMID 19536124.

Liên kết ngoài[sửa | sửa mã nguồn]