Tramadol

Bách khoa toàn thư mở Wikipedia
Buớc tưới chuyển hướng Bước tới tìm kiếm
Tramadol as a racemic mixture.svg
Tramadol 3D.png
Dược phẩm
Tên IUPAC hệ thống
2-[(Dimethylamino)methyl]-1-(3-methoxyphenyl)cyclohexanol
Nhận dạng
Số CAS 27203-92-5
Mã ATC N02AX02
PubChem 33741
DrugBank DB00193
Dữ liệu hóa chất
Công thức C16H25NO2 
Phân tử gam 263.381 g/mol
Dữ liệu dược động lực học
Sinh khả dụng 70% to 75% (by mouth), 77% (rectal), 100% (IM)[1]
Liên kết protein 20%[2]
Chuyển hóa Gan-mediated demethylationglucuronidation via CYP2D6 & CYP3A4[1][3]
Bán thải 6.3 ± 1.4 h[3]
Bài tiết Urine (95%)[4]
Lưu ý trị liệu
Dữ liệu giấy phép

US

Phạm trù thai sản

C(AU) C(US)

Tình trạng pháp lý

Thuốc kê đơn (S4)(AU) ?(CA) ?(UK) Quy định IV(US) Theo đơn

Nguy cơ lệ thuộc Present[2]
Dược đồ By mouth, IV, IM, rectal

Tramadol, được bán dưới tên thương hiệu Ultram và các tên khác,[5] là một loại thuốc giảm đau opioid được sử dụng để điều trị cơn đau vừa đến nặng vừa.[2] Khi dùng qua đường uống trong một công thức giải phóng ngay lập tức, giảm đau thường bắt đầu trong vòng một giờ.[2] Nó cũng có thể đưa vào cơ thể bằng cách tiêm.[6] Nó có thể được bán kết hợp với paracetamol (acetaminophen) hoặc dưới dạng công thức với công hiệu dài hơn.[2][6]

Các tác dụng phụ thường gặp bao gồm táo bón, ngứabuồn nôn.[2] Các tác dụng phụ nghiêm trọng có thể bao gồm co giật, tăng nguy cơ hội chứng serotonin, giảm sự tỉnh táo và nghiện ma túy.[2] Một sự thay đổi về liều có thể được khuyến nghị ở những người có vấn đề về thận hoặc gan.[2] Nó không được khuyến cáo ở những người có nguy cơ tự tử hoặc ở những người đang mang thai.[2][6] Mặc dù không được khuyến cáo ở những phụ nữ đang cho con bú, nhưng những người dùng một liều thường không nên ngừng cho con bú.[7]

Tramadol hoạt động bằng cách liên kết với thụ thể μ-opioid của tế bào thần kinh và cũng là một chất ức chế tái hấp thu norepinephrine serotonin.[2][8] Nó được chuyển đổi ở gan thành O-desmethyltramadol, một opioid có liên kết mạnh hơn với thụ thể μ-opioid.[2][9]

Tramadol được ra mắt dưới tên gọi "Tramal" vào năm 1977 bởi công ty dược phẩm Tây Đức Grünenthal GmbH.[8] Vào giữa những năm 1990, nó đã được chấp thuận ở Anh và Hoa Kỳ.[8] Nó có sẵn như là một loại thuốc gốc và được bán trên thị trường dưới nhiều tên thương hiệu trên toàn thế giới.[5][2] Tại Hoa Kỳ, chi phí bán buôn thấp hơn 0,05 đô la Mỹ mỗi liều vào năm 2018.[10] Năm 2016, đây là loại thuốc được kê đơn nhiều thứ 39 tại Hoa Kỳ với hơn 19 triệu đơn thuốc.[11]

Tham khảo[sửa | sửa mã nguồn]

  1. ^ a ă Brayfield, A biên tập (ngày 13 tháng 12 năm 2013). “Tramadol Hydrochloride”. Martindale: The Complete Drug Reference. Pharmaceutical Press. Truy cập ngày 5 tháng 4 năm 2014. 
  2. ^ a ă â b c d đ e ê g h i “Tramadol Hydrochloride”. The American Society of Health-System Pharmacists. Truy cập ngày 1 tháng 12 năm 2014. 
  3. ^ a ă “Ultram, Ultram ER (tramadol) dosing, indications, interactions, adverse effects, and more”. Medscape Reference. WebMD. Truy cập ngày 28 tháng 11 năm 2013. 
  4. ^ “Australian Label: Tramadol Sandoz 50 mg capsules” (PDF). TGA eBusiness Services. Ngày 4 tháng 11 năm 2011. Truy cập ngày 6 tháng 4 năm 2014. 
  5. ^ a ă “Tramadol”. Drugs.com (bằng tiếng Anh). Truy cập ngày 22 tháng 12 năm 2018. 
  6. ^ a ă â British national formulary: BNF 74 (ấn bản 74). British Medical Association. 2017. tr. 447–448. ISBN 978-0857112989. 
  7. ^ “Tramadol Pregnancy and Breastfeeding Warnings”. Drugs.com. Truy cập ngày 5 tháng 9 năm 2016. 
  8. ^ a ă â Leppert, W (November–December 2009). “Tramadol as an analgesic for mild to moderate cancer pain.” (PDF). Pharmacological reports 61 (6): 978–92. PMID 20081232. doi:10.1016/s1734-1140(09)70159-8. 
  9. ^ Raffa RB, Buschmann H, Christoph T, Eichenbaum G, Englberger W, Flores CM, Hertrampf T, Kögel B, Schiene K, Straßburger W, Terlinden R, Tzschentke TM (2012). “Mechanistic and functional differentiation of tapentadol and tramadol”. Expert Opin Pharmacother 13 (10): 1437–49. PMID 22698264. doi:10.1517/14656566.2012.696097. 
  10. ^ “NADAC as of 2018-12-19”. Centers for Medicare and Medicaid Services (bằng tiếng Anh). Truy cập ngày 22 tháng 12 năm 2018. 
  11. ^ “The Top 300 of 2019”. clincalc.com. Truy cập ngày 22 tháng 12 năm 2018.