Velneperit

Velneperit
Dữ liệu lâm sàng
Mã ATC	None;
Các định danh
	Tên IUPAC trans-4-(tert-butylsulfonylamino)-N-[5-(trifluoromethyl)pyridin-2-yl]cyclohexane-1-carboxamide;
Số đăng ký CAS	342577-38-2;
PubChem CID	20629114;
ChemSpider	25948511;
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa học	C17H24F3N3O3S
Khối lượng phân tử	407.451 g/mol
Mẫu 3D (Jmol)	Hình ảnh tương tác;
	SMILES CC(C)(C)S(=O)(=O)NC2CCC(CC2)C(=O)Nc1ncc(C(F)(F)F)cc1;
	Định danh hóa học quốc tế InChI=1S/C17H24F3N3O3S/c1-16(2,3)27(25,26)23-13-7-4-11(5-8-13)15(24)22-14-9-6-12(10-21-14)17(18,19)20/h6,9-11,13,23H,4-5,7-8H2,1-3H3,(H,21,22,24)/t11-,13-; Key:WGEWUYACXPEFPO-AULYBMBSSA-N;

Velneperit (S-2367) là một loại thuốc được phát triển bởi Shionogi, hoạt động như một chất đối kháng mạnh và chọn lọc cho thụ thể Y₅ Neuropeptide Y₅. Nó có tác dụng gây tê và được phát triển như một phương pháp điều trị béo phì, nhưng đã bị ngừng phát triển sau khi kết quả đáng thất vọng trong các thử nghiệm lâm sàng giai đoạn II. Tuy nhiên, nó vẫn được coi là một bằng chứng thành công về khái niệm về tiềm năng của chất đối kháng thụ thể Y ₅ như các tác nhân chống béo phì có thể trong tương lai.^[1]^[2]^[3]

Tham khảo[sửa | sửa mã nguồn]

^ Yukioka H. A potent and selective neuropeptide Y Y5-receptor antagonist, S-2367, as an anti-obesity agent. (Japanese). Nihon Yakurigaku Zasshi. 2010 Nov;136(5):270-4.
^ Oda S, et al. Development of an Optimized Synthetic and Purification Process of S-2367 (Velneperit), a Novel Neuropeptide Y (NPY) Y5 Receptor Antagonist. Org. Process Res. Dev. 2015; 19(4):531–536. doi: 10.1021/acs.oprd.5b00023
^ George M, Rajaram M, Shanmugam E. New and emerging drug molecules against obesity. J Cardiovasc Pharmacol Ther. 2014 Jan;19(1):65-76. doi: 10.1177/1074248413501017 PMID 24064009

[1] Yukioka H. A potent and selective neuropeptide Y Y5-receptor antagonist, S-2367, as an anti-obesity agent. (Japanese). Nihon Yakurigaku Zasshi. 2010 Nov;136(5):270-4.

[2] Oda S, et al. Development of an Optimized Synthetic and Purification Process of S-2367 (Velneperit), a Novel Neuropeptide Y (NPY) Y5 Receptor Antagonist. Org. Process Res. Dev. 2015; 19(4):531–536. doi: 10.1021/acs.oprd.5b00023

[3] George M, Rajaram M, Shanmugam E. New and emerging drug molecules against obesity. J Cardiovasc Pharmacol Ther. 2014 Jan;19(1):65-76. doi: 10.1177/1074248413501017 PMID 24064009

[1]

[2]

[3]