Acipimox

Acipimox
Dữ liệu lâm sàng
Tên thương mại	Olbetam
AHFS/Drugs.com	Thông tin thuốc ở Anh
Dược đồ sử dụng	Oral
Mã ATC	C10AD06 (WHO) ;
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý	UK: POM (chỉ bán theo đơn) ;
Dữ liệu dược động học
Sinh khả dụng	100%
Liên kết protein huyết tương	None
Chuyển hóa dược phẩm	None
Chu kỳ bán rã sinh học	Phase 1: 2 hrs; Phase 2: 12–14 hrs
Bài tiết	Thận
Các định danh
	Tên IUPAC 5-Carboxy-2-methyl-1-oxidopyrazin-1-ium;
Số đăng ký CAS	51037-30-0;
PubChem CID	5310993;
IUPHAR/BPS	1596;
ChemSpider	4470534 ;
Định danh thành phần duy nhất	K9AY9IR2SD;
KEGG	D07190 ;
ChEMBL	CHEMBL345714 ;
ECHA InfoCard	100.051.736
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa học	C6H6N2O3
Khối lượng phân tử	154,13 g·mol−1
Mẫu 3D (Jmol)	Hình ảnh tương tác;
	SMILES [O-][n+]1c(cnc(C(=O)O)c1)C;
	Định danh hóa học quốc tế InChI=1S/C6H6N2O3/c1-4-2-7-5(6(9)10)3-8(4)11/h2-3H,1H3,(H,9,10) ; Key:DJQOOSBJCLSSEY-UHFFFAOYSA-N ;
(kiểm chứng)

Acipimox (tên thương mại Olbetam ở châu Âu) là một dẫn xuất niacin được sử dụng như một chất làm giảm lipid. Nó làm giảm mức chất béo trung tính và tăng cholesterol HDL. Nó có thể có ít tác dụng phụ rõ rệt hơn niacin, mặc dù không rõ liệu liều khuyến cáo có hiệu quả như liều niacin tiêu chuẩn hay không.

Chống chỉ định[sửa | sửa mã nguồn]

Chống chỉ định là loét dạ dày, chảy máu cấp tính, đau tim gần đây, suy tim mất bù cấp tính và bệnh thận mạn tính nghiêm trọng.^[1]

Tác dụng phụ[sửa | sửa mã nguồn]

Cũng như niacin và các loại thuốc liên quan, tác dụng phụ phổ biến nhất là đỏ bừng mặt (liên quan đến tuyến tiền liệt D ₂ ^[2]) và rối loạn tiêu hóa như khó tiêu, xảy ra ở ít nhất 10% bệnh nhân.^[1] Có thể giảm bớt tình trạng đỏ bừng bằng cách uống aspirin 20 đến 30 phút trước khi uống acipimox. Đánh trống ngực cũng đã được mô tả. ^{[cần dẫn nguồn]} Liều cao có thể gây đau đầu,^[3] và gây ra bệnh gút. ^{[cần dẫn nguồn]} Trái ngược với niacin, không có sự suy yếu dung nạp glucose và không có rối loạn chức năng gan đã được tìm thấy trong các nghiên cứu, ngay cả khi dùng acipimox liều cao.^[1]^[3]

Tương tác[sửa | sửa mã nguồn]

Không có tương tác với các loại thuốc khác được biết đến. Về mặt lý thuyết, sự kết hợp với statin và fibrate có thể làm tăng tỷ lệ đau cơ. Rượu có thể làm tăng nguy cơ bốc hỏa.^[1]^[3]

Dược lý[sửa | sửa mã nguồn]

Cơ chế hoạt động[sửa | sửa mã nguồn]

Giống như niacin, acipimox tác động lên thụ thể niacin 1, ức chế enzyme triglyceride lipase. Điều này làm giảm nồng độ axit béo trong huyết tương và dòng chảy của chúng vào gan. Do đó, việc sản xuất cholesterol VLDL ở gan bị giảm, điều này gián tiếp dẫn đến việc giảm LDL và tăng cholesterol HDL.^[1]^[2]

Dược động học[sửa | sửa mã nguồn]

Acipimox được hấp thu hoàn toàn từ ruột. Nó không liên kết với protein huyết tương và không được chuyển hóa. Sự loại bỏ xảy ra trong hai giai đoạn, lần đầu tiên có chu kỳ bán rã là hai giờ, lần thứ hai là 12 đến 14 giờ. Các chất được đào thải qua thận.^[1]

Tham khảo[sửa | sửa mã nguồn]

^ ^a ^b ^c ^d ^e ^f Haberfeld, H biên tập (2015). Austria-Codex (bằng tiếng Đức). Vienna: Österreichischer Apothekerverlag.
^ ^a ^b Benyó, Z; Gille, A; Kero, J; Csiky, M; Suchánková, M. C.; Nüsing, R. M.; Moers, A; Pfeffer, K; Offermanns, S (2005). “GPR109A (PUMA-G/HM74A) mediates nicotinic acid–induced flushing”. Journal of Clinical Investigation. 115 (12): 3634–3640. doi:10.1172/JCI23626. PMC 1297235. PMID 16322797.
^ ^a ^b ^c Dinnendahl, V; Fricke, U biên tập (1989). Arzneistoff-Profile (bằng tiếng Đức). 1 (ấn bản 6). Eschborn, Germany: Govi Pharmazeutischer Verlag. ISBN 978-3-7741-9846-3.

[AC-1] ^ ^a ^b ^c ^d ^e ^f Haberfeld, H biên tập (2015). Austria-Codex (bằng tiếng Đức). Vienna: Österreichischer Apothekerverlag.

[Benyo-2] Benyó, Z; Gille, A; Kero, J; Csiky, M; Suchánková, M. C.; Nüsing, R. M.; Moers, A; Pfeffer, K; Offermanns, S (2005). “GPR109A (PUMA-G/HM74A) mediates nicotinic acid–induced flushing”. Journal of Clinical Investigation. 115 (12): 3634–3640. doi:10.1172/JCI23626. PMC 1297235. PMID 16322797.

[Dinnendahl-3] Dinnendahl, V; Fricke, U biên tập (1989). Arzneistoff-Profile (bằng tiếng Đức). 1 (ấn bản 6). Eschborn, Germany: Govi Pharmazeutischer Verlag. ISBN 978-3-7741-9846-3.

[1]

[2]

[3]