Aplaviroc

Bách khoa toàn thư mở Wikipedia
Bước tới điều hướng Bước tới tìm kiếm
Aplaviroc
Aplaviroc structure.svg
Dữ liệu lâm sàng
Dược đồ sử dụngOral
Mã ATC code
  • none
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý
  • Development terminated
Các định danh
Số đăng ký CAS
PubChem CID
IUPHAR/BPS
ChemSpider
Định danh thành phần duy nhất
KEGG
ChEMBL
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa họcC33H43N3O6
Khối lượng phân tử577.711 g/mol
Mẫu 3D (Jmol)
  (kiểm chứng)

Aplaviroc (INN, tên mã AK602GSK-873140) là một chất ức chế xâm nhập CCR5 thuộc nhóm 2,5-diketopiperazine [1] được phát triển để điều trị nhiễm HIV.[2][3] Nó được phát triển bởi GlaxoSmithKline.

Vào tháng 10 năm 2005, tất cả các nghiên cứu về aplaviroc đã bị ngừng do lo ngại độc tính gan.[4][5] Một số tác giả đã tuyên bố rằng bằng chứng về hiệu quả kém có thể đã góp phần chấm dứt sự phát triển của thuốc;[6] nghiên cứu ASCENT, một trong những thử nghiệm đã ngừng, cho thấy aplaviroc kém hiệu quả ở nhiều bệnh nhân ngay cả ở nồng độ cao.[7]

Xem thêm[sửa | sửa mã nguồn]

Tham khảo[sửa | sửa mã nguồn]

  1. ^ Borthwick AD (2012). “2,5-Diketopiperazines: Synthesis, Reactions, Medicinal Chemistry, and Bioactive Natural Products”. Chemical Reviews 112 (7): 3641–3716. PMID 22575049. doi:10.1021/cr200398y. 
  2. ^ Maeda, Kenji; Ogata, Hiromi; Harada, Shigeyoshi và đồng nghiệp (2004). “Determination of binding sites of a unique CCR5 inhibitor AK602 / ONO-4128/ GW873140 on human CCR5” (PDF). Conference on Retroviruses and Opportunistic Infections. Bản gốc (PDF) lưu trữ ngày 3 tháng 11 năm 2005. 
  3. ^ Nakata, Hirotomo; Maeda, Kenji; Miyakawa, Toshikazu và đồng nghiệp (tháng 2 năm 2005). “Potent Anti-R5 Human Immunodeficiency Virus Type 1 Effects of a CCR5 Antagonist, AK602/ONO4128/GW873140, in a Novel Human Peripheral Blood Mononuclear Cell Nonobese Diabetic-SCID, Interleukin-2 Receptor γ-Chain-Knocked-Out AIDS Mouse Model”. Journal of Virology 79 (4): 2087–96. PMC 546550. PMID 15681411. doi:10.1128/jvi.79.4.2087-2096.2005. 
  4. ^ “Aplaviroc (GSK-873,140)”. AIDSmeds.com. 25 tháng 10 năm 2005. Bản gốc lưu trữ ngày 13 tháng 1 năm 2007. Truy cập ngày 5 tháng 9 năm 2008. 
  5. ^ Nichols WG; Steel HM; Bonny T và đồng nghiệp (tháng 3 năm 2008). “Hepatotoxicity Observed in Clinical Trials of Aplaviroc (GW873140)”. Antimicrobial Agents and Chemotherapy 52 (3): 858–65. PMC 2258506. PMID 18070967. doi:10.1128/aac.00821-07. 
  6. ^ Moyle, Graeme (19 tháng 12 năm 2006). “The Last Word on Aplaviroc: A CCR5 Antagonist With Poor Efficacy”. The Body. Bản gốc lưu trữ ngày 6 tháng 10 năm 2008. Truy cập ngày 5 tháng 9 năm 2008. 
  7. ^ Currier, Judith; Lazzarin, Adriano; Sloan, Louis và đồng nghiệp (2008). “Antiviral activity and safety of aplaviroc with lamivudine/zidovudine in HIV-infected, therapy-naive patients: the ASCENT (CCR102881) study”. Antiviral Therapy (Lond.) 13 (2): 297–306. PMID 18505181. 

Đọc thêm[sửa | sửa mã nguồn]

  • Horster, S; Goebel, FD (tháng 4 năm 2006). “Serious doubts on safety and efficacy of CCR5 antagonists: CCR5 antagonists teeter on a knife-edge”. Infection 34 (2): 110–13. PMID 16703305. doi:10.1007/s15010-006-6206-1.