Azathioprine

Bách khoa toàn thư mở Wikipedia
Buớc tưới chuyển hướng Bước tới tìm kiếm
Azathioprine.svg
Azathioprine xtal 1984.png
Dược phẩm
Tên IUPAC hệ thống
6-[(1-Methyl-4-nitro-1H-imidazol-5-yl)sulfanyl]-7H-purine
Nhận dạng
Số CAS 446-86-6

55774-33-9 (sodium salt)
Mã ATC L04AX01
PubChem 2265
DrugBank DB00993
Dữ liệu hóa chất
Công thức C9H7N7O2S 
Phân tử gam 277.263 g/mol
SMILES tìm trong eMolecules, PubChem
Dữ liệu vật lý
Nóng chảy 238–245 °C (460–473 °F)
Dữ liệu dược động lực học
Sinh khả dụng 60±31%
Liên kết protein 20–30%
Chuyển hóa Hoạt động không cần enzye, bất hoạt bởi xanthine oxidase
Bán thải 26–80 phút (azathioprine)
3–5 giờ (thuốc và chất phản chuyển hóa)
Bài tiết Thận, 98% với chất phản chuyển hóa
Lưu ý trị liệu
Dữ liệu giấy phép

US

Phạm trù thai sản

D(AU) D(US)

Tình trạng pháp lý

Thuốc kê đơn (S4)(AU) ?(CA) POM(UK) -only(US)

Dược đồ Chủ yếu qua đường miệng (đôi khi tiêm tĩnh mạch)

Azathioprine (AZA), được bán dưới tên thương mại là Imuran cùng với một số những tên khác, là một loại thuốc ức chế miễn dịch.[1] Thuốc này có thể được sử dụng trong điều trị viêm khớp dạng thấp, bệnh u hạt Wegener, bệnh Crohn, viêm loét đại tràng, và trong cấy ghép thận để ngăn chặn thải loại mảnh ghép.[1][2][3] Thuốc này có thể được uống hoặc tiêm vào tĩnh mạch.[1]

Tác dụng phụ thường gặp có thể kể đến như ức chế tủy xươngnôn mửa.[1] Ức chế tủy xương xuất hiện đặc biệt phổ biến ở những người bị thiếu hụt enzyme thiopurine S-methyltransferase do di truyền.[1] Các tác dụng phụ nghiêm trọng hơn khác bao gồm tăng nguy cơ ung thư hạch.[1] Sử dụng thuốc trong khi mang thai có thể gây hại cho em bé.[1] Azathioprine thuộc họ thuốc tương tự purinechất phản chuyển hóa.[1][4] Chúng có hoạt tính thông qua 6-thioguanine để ảnh hưởng đến quá trình tổng hợp RNA và DNA trong các tế bào.[1][4]

Azathioprine lần đầu tiên được sản xuất vào năm 1957.[4] Nó nằm trong danh sách các thuốc thiết yếu của Tổ chức Y tế Thế giới, tức là nhóm các loại thuốc hiệu quả và an toàn nhất cần thiết trong một hệ thống y tế.[5] Chi phí bán buôn ở các nước đang phát triển là khoảng 7,63 đến 17,19 USD một tháng.[6] Chi phí bán buôn tại Hoa Kỳ là vào khoảng 35,34 USD mỗi tháng.[7]

Chú thích[sửa | sửa mã nguồn]

  1. ^ a ă â b c d đ e ê “Azathioprine”. The American Society of Health-System Pharmacists. Bản gốc lưu trữ ngày 20 tháng 8 năm 2016. Truy cập ngày 8 tháng 12 năm 2016. 
  2. ^ Axelrad, JE; Lichtiger, S; Yajnik, V (ngày 28 tháng 5 năm 2016). “Inflammatory bowel disease and cancer: The role of inflammation, immunosuppression, and cancer treatment”. World Journal of Gastroenterology (Review) 22 (20): 4794–801. PMC 4873872. PMID 27239106. doi:10.3748/wjg.v22.i20.4794. 
  3. ^ Singer, O; McCune, WJ (tháng 5 năm 2017). “Update on maintenance therapy for granulomatosis with polyangiitis and microscopic polyangiitis”. Current Opinion in Rheumatology 29 (3): 248–253. PMID 28306595. doi:10.1097/BOR.0000000000000382. 
  4. ^ a ă â Sami, Naveed (2016). Autoimmune Bullous Diseases: Approach and Management (bằng tiếng Anh). Springer. tr. 83. ISBN 9783319267289. Bản gốc lưu trữ ngày 21 tháng 12 năm 2016. 
  5. ^ “WHO Model List of Essential Medicines (19th List)” (PDF). World Health Organization. Tháng 4 năm 2015. Bản gốc lưu trữ (PDF) ngày 13 tháng 12 năm 2016. Truy cập ngày 8 tháng 12 năm 2016. 
  6. ^ “Azathioprine”. International Drug Price Indicator Guide. Truy cập ngày 8 tháng 12 năm 2016. 
  7. ^ “NADAC as of 2016-12-07 | Data.Medicaid.gov”. Centers for Medicare and Medicaid Services. Bản gốc lưu trữ ngày 21 tháng 12 năm 2016. Truy cập ngày 20 tháng 12 năm 2016.