Bazedoxifene

Bazedoxifene
Dữ liệu lâm sàng
AHFS/Drugs.com	Tên thuốc quốc tế
Giấy phép	EU EMA: by INN;
Dược đồ sử dụng	By mouth
Mã ATC	G03XC02 (WHO) ;
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý	Nói chung: ℞ (Thuốc kê đơn);
Các định danh
	Tên IUPAC 1-[4-[2-(azepan-1-yl)ethoxy]benzyl]-2-(4-hydroxyphenyl)-3-methyl-1H-indol-5-ol;
Số đăng ký CAS	198481-32-2;
PubChem CID	154257;
IUPHAR/BPS	7355;
DrugBank	DB06401 ;
ChemSpider	135921 ;
Định danh thành phần duy nhất	Q16TT9C5BK;
ChEMBL	CHEMBL46740 ;
Phối tử ngân hàng dữ liệu protein	29S (PDBe, RCSB PDB);
ECHA InfoCard	100.232.728
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa học	C30H34N2O3
Khối lượng phân tử	470.603 g/mol
Mẫu 3D (Jmol)	Hình ảnh tương tác;
	SMILES Oc1ccc(cc1)c3c(c2cc(O)ccc2n3Cc5ccc(OCCN4CCCCCC4)cc5)C;
	Định danh hóa học quốc tế InChI=1S/C30H34N2O3/c1-22-28-20-26(34)12-15-29(28)32(30(22)24-8-10-25(33)11-9-24)21-23-6-13-27(14-7-23)35-19-18-31-16-4-2-3-5-17-31/h6-15,20,33-34H,2-5,16-19,21H2,1H3 ; Key:UCJGJABZCDBEDK-UHFFFAOYSA-N ;
(kiểm chứng)

Bazedoxifene, được sử dụng như bazedoxifene acetate, là một loại thuốc cho các vấn đề về xương và có thể (đang chờ nghiên cứu thêm) cho bệnh ung thư.^[1] Nó là một bộ điều biến thụ thể estrogen chọn lọc thế hệ thứ ba (SERM).^[2] Kể từ cuối năm 2013, nó đã được FDA Hoa Kỳ chấp thuận cho bazedoxifene như là một phần của thuốc kết hợp Duavee trong phòng ngừa (không điều trị) bệnh loãng xương sau mãn kinh. Nó cũng đang được nghiên cứu để điều trị ung thư vú và ung thư tuyến tụy.^[3]

Dược lý[sửa | sửa mã nguồn]

Dược lực học[sửa | sửa mã nguồn]

Hóa học[sửa | sửa mã nguồn]

Thuốc là một thành viên của nhóm SERMs 2-phenylindole, cùng với zindoxifene và pipendoxifene.^[4]

Lịch sử[sửa | sửa mã nguồn]

Phát triển[sửa | sửa mã nguồn]

Bazedoxifene được phát triển bởi Pfizer sau khi hoàn thành việc tiếp quản Wyeth Pharmaceuticals. Nó là kết quả của sự hợp tác nghiên cứu độc quyền giữa Wyeth Enterprises và Ligand Enterprises.

Sự chấp thuận[sửa | sửa mã nguồn]

Thuốc đã được Cơ quan y tế châu Âu phê duyệt vào ngày 27 tháng 4 năm 2009.^[5]

Vào ngày 3 tháng 10 năm 2013, FDA đã phê duyệt sản phẩm kết hợp của bazedoxifene 20 mg với 0,45 mg Premarin (estrogen liên hợp) để điều trị loãng xương mãn kinh và điều trị các cơn nóng bừng vừa đến nặng. Đây là sản phẩm trị liệu nội tiết tố mãn kinh đầu tiên được phê duyệt có chứa SERM (bazedoxifene) và estrogen.

Tham khảo[sửa | sửa mã nguồn]

^ https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2013/022247Orig1s001lbl.pdf
^ Biskobing, D. M. (2007). “Update on bazedoxifene: A novel selective estrogen receptor modulator”. Clinical Interventions in Aging. 2 (3): 299–303. PMC 2685267. PMID 18044180.
^ http://medicalxpress.com/news/2013-06-osteoporosis-drug-growth-breast-cancer.html
^ Gordon W. Gribble (ngày 9 tháng 10 năm 2010). Heterocyclic Scaffolds II:: Reactions and Applications of Indoles. Springer Science & Business Media. tr. 14–. ISBN 978-3-642-15732-5.
^ “EPARs for authorised medicinal products for human use - Conbriza”. European Medicines Agency. ngày 26 tháng 5 năm 2009. Bản gốc lưu trữ ngày 11 tháng 6 năm 2009. Truy cập ngày 8 tháng 7 năm 2009.

[Duavee-Label-1] ttps://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2013/022247Orig1s001lbl.pdf

[pmid18044180-2] Biskobing, D. M. (2007). “Update on bazedoxifene: A novel selective estrogen receptor modulator”. Clinical Interventions in Aging. 2 (3): 299–303. PMC 2685267. PMID 18044180.

[3] ttp://medicalxpress.com/news/2013-06-osteoporosis-drug-growth-breast-cancer.html

[Gribble2010-4] Gordon W. Gribble (ngày 9 tháng 10 năm 2010). Heterocyclic Scaffolds II:: Reactions and Applications of Indoles. Springer Science & Business Media. tr. 14–. ISBN 978-3-642-15732-5.

[5] “EPARs for authorised medicinal products for human use - Conbriza”. European Medicines Agency. ngày 26 tháng 5 năm 2009. Bản gốc lưu trữ ngày 11 tháng 6 năm 2009. Truy cập ngày 8 tháng 7 năm 2009.

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]