Dimetindene

Dimetindene
Dữ liệu lâm sàng
Tên thương mại	Fenistil
AHFS/Drugs.com	Tên thuốc quốc tế
Dược đồ sử dụng	Oral, topical
Mã ATC	D04AA13 (WHO) R06AB03 (WHO);
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý	AU: S4 (Kê đơn) ; UK: Danh sách hàng hóa chung (GSL, OTC) ;
Các định danh
	Tên IUPAC N,N-Dimethyl-2-[3-(1-pyridin-2-ylethyl)-1H-inden-2-yl]ethan-1-amine;
Số đăng ký CAS	5636-83-9 3614-69-5;
PubChem CID	21855;
DrugBank	DB08801 ;
ChemSpider	20541 ;
Định danh thành phần duy nhất	661FH77Z3P;
KEGG	D07853 ;
ChEMBL	CHEMBL22108 ;
ECHA InfoCard	100.024.622
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa học	C20H24N2
Khối lượng phân tử	292.418 g/mol
Mẫu 3D (Jmol)	Hình ảnh tương tác;
	SMILES n1ccccc1C(C=3c2ccccc2CC=3CCN(C)C)C;
	Định danh hóa học quốc tế InChI=1S/C20H24N2/c1-15(19-10-6-7-12-21-19)20-17(11-13-22(2)3)14-16-8-4-5-9-18(16)20/h4-10,12,15H,11,13-14H2,1-3H3 ; Key:MVMQESMQSYOVGV-UHFFFAOYSA-N ;
(kiểm chứng)

Dimetindene là thuốc kháng histamine / anticholinergic. Nó là một chất đối kháng chọn lọc thế hệ đầu tiên ^[1].^[2] Dimetindene là một chất đối kháng H1 thế hệ đầu tiên không điển hình vì nó chỉ tối thiểu ^[3] đi qua hàng rào máu não.

Dimetindene cũng là một chất đối kháng thụ thể M2.^[4]

Nó được cấp bằng sáng chế vào năm 1958 và được đưa vào sử dụng y tế vào năm 1960.^[5]

Sử dụng y tế

Dimetindene được sử dụng bằng đường uống và tại chỗ như một thuốc chống ngứa.^[6] Nó được sử dụng tại chỗ để điều trị kích ứng da, chẳng hạn như vết côn trùng cắn. Dimetindene cũng được dùng bằng đường uống để điều trị dị ứng, chẳng hạn như viêm mũi dị ứng.

Nó thường được điều chế dưới dạng muối axit maleic, malethe dimethindene.

Tên gọi

Nó được bán dưới tên thương hiệu Fenistil cùng với những tên khác.

Tham khảo

^ Simon, F. Estelle R.; Simons, Keith J. (2008). “H1 Antihistamines: Current Status and Future Directions”. World Allergy Organization Journal. 1 (9). doi:10.1186/1939-4551-1-9-145. PMC 3651039.
^ “Dimetindene”. Drugs.com.
^ “WikiGenes - Collaborative Publishing”. WikiGenes - Collaborative Publishing. Bản gốc lưu trữ ngày 13 tháng 9 năm 2018. Truy cập ngày 6 tháng 8 năm 2019.
^ Matsumoto, Yoshihiro; Miyazato, Minoru; Furuta, Akira; Torimoto, Kazumasa; Hirao, Yoshihiko; Chancellor, Michael B.; Yoshimura, Naoki (2010). “Differential Roles of M2 and M3 Muscarinic Receptor Subtypes in Modulation of Bladder Afferent Activity in Rats”. Urology. 75 (4): 862–867. doi:10.1016/j.urology.2009.12.013. PMC 2871158. PMID 20156651.
^ Fischer, Jnos; Ganellin, C. Robin (2006). Analogue-based Drug Discovery (bằng tiếng Anh). John Wiley & Sons. tr. 547. ISBN 9783527607495.
^ Wexler, L. (1962). “A Clinical Evaluation of Dimethindene”. Current Therapeutic Research, Clinical and Experimental. 4: 306–9. PMID 14006402.

[1] Simon, F. Estelle R.; Simons, Keith J. (2008). “H1 Antihistamines: Current Status and Future Directions”. World Allergy Organization Journal. 1 (9). doi:10.1186/1939-4551-1-9-145. PMC 3651039.

[2] “Dimetindene”. Drugs.com.

[3] “WikiGenes - Collaborative Publishing”. WikiGenes - Collaborative Publishing. Bản gốc lưu trữ ngày 13 tháng 9 năm 2018. Truy cập ngày 6 tháng 8 năm 2019.

[4] Matsumoto, Yoshihiro; Miyazato, Minoru; Furuta, Akira; Torimoto, Kazumasa; Hirao, Yoshihiko; Chancellor, Michael B.; Yoshimura, Naoki (2010). “Differential Roles of M2 and M3 Muscarinic Receptor Subtypes in Modulation of Bladder Afferent Activity in Rats”. Urology. 75 (4): 862–867. doi:10.1016/j.urology.2009.12.013. PMC 2871158. PMID 20156651.

[Fis2006-5] Fischer, Jnos; Ganellin, C. Robin (2006). Analogue-based Drug Discovery (bằng tiếng Anh). John Wiley & Sons. tr. 547. ISBN 9783527607495.

[6] Wexler, L. (1962). “A Clinical Evaluation of Dimethindene”. Current Therapeutic Research, Clinical and Experimental. 4: 306–9. PMID 14006402.

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]