Efaproxiral
 | |
| Dữ liệu lâm sàng | |
|---|---|
| Mã ATC | |
| Dữ liệu dược động học | |
| Chu kỳ bán rã sinh học | 1 hr |
| Các định danh | |
Tên IUPAC
| |
| Số đăng ký CAS | |
| PubChem CID | |
| ChemSpider | |
| Định danh thành phần duy nhất | |
| ChEMBL | |
| Dữ liệu hóa lý | |
| Công thức hóa học | C20H23NO4 |
| Khối lượng phân tử | 341.40 g/mol |
| Mẫu 3D (Jmol) | |
SMILES
| |
Định danh hóa học quốc tế
| |
| (kiểm chứng) | |
Efaproxirus (INN) là một chất tương tự của thuốc cholesterol bezafibrate được phát triển để điều trị trầm cảm, chấn thương sọ não, thiếu máu cục bộ, đột quỵ, nhồi máu cơ tim, tiểu đường, thiếu oxy, bệnh hồng cầu hình liềm, tăng cholesterol máu.[1][2][3] Hóa chất này là một axit propanoic trong lớp của amphipathic axit cacboxylic. Hầu hết axit propanoic được sản xuất được tiêu thụ như một chất bảo quản cho cả thức ăn chăn nuôi và thực phẩm cho con người. Một cách sử dụng cho efaproxirus là tăng hiệu quả của một số loại thuốc hóa trị đã làm giảm hiệu quả chống lại các khối u thiếu oxy, và do đó có thể được thực hiện hiệu quả hơn bằng cách tăng lượng oxy vào các mô khối u.[4][5][6] Không có lợi ích nào được thấy đối với efaproxirus trong các thử nghiệm lâm sàng giai đoạn III.[7] Về mặt lý thuyết, quá trình oxy hóa của các mô có thể tạo ra khả năng tập thể dục tăng cường trong các mô hình mèo, chuột và chó trong khoảng 100 phút. ngay sau khi dùng liều cao 45 phút. truyền tĩnh mạch.[8] Điều này đã khiến Cơ quan phòng chống doping thế giới phân loại efaproxirus theo phương pháp bị cấm để tăng cường một cách giả tạo sự hấp thu, vận chuyển hoặc cung cấp oxy.[9] Không có bằng chứng hiện có cho thấy efaproxirus có thể tăng cường hiệu quả ở người.[10] Efaproxirus có thể được hấp thu qua đường qua da, trực tràng, đường hô hấp và đường tiêu hóa, mặc dù không ở nồng độ trong huyết tương đủ lớn để thay đổi đường cong phân ly oxy-hemoglobin.[11] Efaproxirus được loại trừ một cách rõ ràng khỏi danh sách các chất bị cấm của Cơ quan phòng chống doping thế giới năm 2012 và được đưa vào một cách rõ ràng trong phần Phương pháp bị cấm M1 như là một thủ tục bị cấm để thay đổi đường cong phân ly oxy-hemoglobin để thay đổi hoàn toàn hemoglobin.[12]
Tham khảo[sửa | sửa mã nguồn]
- ^ Farace, Melikyan (2008). Cognitive Dysfunction, Mood Disorders, and Fatigue. Cancer Neurology in Clinical Practice. tr. 242–248. doi:10.1007/978-1-59745-412-4_7. ISBN 978-1-58829-983-3.[liên kết hỏng]
- ^ “Allosteric modifiers of hemoglobin useful for decreasing oxygen affinity and preserving oxygen carrying capability of stored blood”.
- ^ Kunert MP, Liard JF, Abraham DJ (tháng 8 năm 1996). “RSR-13, an allosteric effector of haemoglobin, increases systemic and iliac vascular resistance in rats”. Am. J. Physiol. 271 (2 Pt 2): H602–13. doi:10.1152/ajpheart.1996.271.2.H602. PMID 8770102.
- ^ Donnelly ET, Liu Y, Rockwell S (tháng 3 năm 2006). “Efaproxiral (RSR13) plus oxygen breathing increases the therapeutic ratio of carboplatin in EMT6 mouse mammary tumors”. Exp. Biol. Med. (Maywood). 231 (3): 317–21. doi:10.1177/153537020623100312. PMID 16514179.
- ^ Engel RH, Kaklamani VG (tháng 4 năm 2006). “Role of efaproxiral in metastatic brain tumours”. Expert Rev Anticancer Ther. 6 (4): 477–85. doi:10.1586/14737140.6.4.477. PMID 16613536.
- ^ Scott C, Suh J, Stea B, Nabid A, Hackman J (tháng 12 năm 2007). “Improved survival, quality of life, and quality-adjusted survival in breast cancer patients treated with efaproxiral (Efaproxyn) plus whole-brain radiation therapy for brain metastases”. Am. J. Clin. Oncol. 30 (6): 580–7. doi:10.1097/COC.0b013e3180653c0d. ISSN 0277-3732. PMID 18091051.
- ^ “FDA Advisory Committee Does Not Recommend Approval of RSR13 as Adjunctive Therapy for the Treatment of Brain Metastases Originating from Breast Cancer”.
- ^ Watanabe T; Takeda T; Omiya S; và đồng nghiệp (tháng 8 năm 2008). “Reduction in hemoglobin-oxygen affinity results in the improvement of exercise capacity in mice with chronic heart failure”. J. Am. Coll. Cardiol. 52 (9): 779–86. doi:10.1016/j.jacc.2008.06.003. PMID 18718428.
- ^ “WADA 2009 Prohibited List” (PDF). Bản gốc (PDF) lưu trữ ngày 3 tháng 2 năm 2009. Truy cập ngày 17 tháng 8 năm 2019.
- ^ Antonio Claudio Lucas da Nobrega (tháng 2 năm 2002). “RSR13 and allosteric change in the hemoglobin-oxygen Afinity”. Journal of Sports Medicine. 8. ISSN 1517-8692.
- ^ Campanini, Bruno; Raboni, Mozzarelli (tháng 1 năm 2003). Oxygen Delivery by Allosteric Effectors of Hemoglobin, Blood Substitutes, and Plasma Expanders. Burger's Medicinal Chemistry, Drug Discovery and Development. doi:10.1002/0471266949.bmc048. ISBN 978-0471266945.
- ^ “Archived copy” (PDF). Bản gốc (PDF) lưu trữ ngày 13 tháng 5 năm 2012. Truy cập ngày 10 tháng 5 năm 2012.Quản lý CS1: bản lưu trữ là tiêu đề (liên kết)