Fentanyl

Bách khoa toàn thư mở Wikipedia
Buớc tưới chuyển hướng Bước tới tìm kiếm
Fentanyl
Fentanyl2DCSD.svg
Fentanyl-xtal-3D-balls.png
Dữ liệu lâm sàng
Tên thương mạiActiq, Duragesic, Fentora, others
AHFS/Drugs.comChuyên khảo
Giấy phép
Danh mục cho thai kỳ
  • AU: C
  • US: C (Rủi ro không bị loại trừ)
Nguy cơ lệ thuộcVery high
Dược đồ sử dụngBuccal, epidural, IM, IT, IV, sublingual, skin patch
Nhóm thuốcOpioid
Mã ATC code
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý
Dữ liệu dược động học
Sinh khả dụng92% (transdermal)
89% (intranasal)
50% (buccal)
33% (ingestion)
Liên kết protein huyết tương80–85%
Chuyển hóa dược phẩmhepatic, primarily by CYP3A4
Bắt đầu tác dụng5 minutes[1]
Chu kỳ bán rã sinh họcIV: 6 mins (T1/2 α)
1 hours (T1/2 β)
16 hours (T1/2 ɣ)
Intranasal: 6.5 hours
Transdermal: 20–27 hours[2]
Sublingual/buccal (single dose): 2.6–13.5 hours[2]
Thời gian hoạt độngIV: 30–60 minutes[1][3]
Bài tiếtMostly urinary (metabolites, <10% unchanged drug)[2]
Các định danh
Số đăng ký CAS
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
Định danh thành phần duy nhất
KEGG
ChEBI
ChEMBL
ECHA InfoCard100.006.468
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa họcC22H28N2O
Khối lượng phân tử336.471 g/mol g·mol−1
Mẫu 3D (Jmol)
Điểm nóng chảy87,5 °C (189,5 °F)[Chuyển đổi: Số không hợp lệ]
  (kiểm chứng)

Fentanyl (cũng được viết là fentanil) là loại opioid được sử dụng như thuốc giảm đau và cùng với các thuốc gây mê khác. [2] Fentanyl cũng được tổng hợp bất hợp pháp và được sử dụng như một loại thuốc giải trí, thường trộn lẫn với heroin hoặc cocaine. [4] Các tác dụng của thuốc khởi phát nhanh và hiệu ứng thường kéo dài ít hơn một hoặc hai giờ. [2] Về mặt y tế, fentanyl được sử dụng bằng cách tiêm, như dán một miếng vá trên da, hoặc dưới dạng là xịt-đường mũi, hoặc được đặt vào miệng. [2]

Các tác dụng phụ thường gặp bao gồm nôn mửa, táo bón, an thần, lú lẫn, ảo giác và chấn thương liên quan đến phối hợp chân tay kém. [2] [5]Tác dụng phụ nghiêm trọng có thể bao gồm giảm khả năng thở (suy hô hấp), hội chứng serotonin, huyết áp thấp, bị nghiện hoặc hôn mê. [2][6] Trong năm 2016, hơn 20.000 ca tử vong xảy ra tại Hoa Kỳ do quá liều các chất tương tự fentanyl và chính fentanyl, một nửa số ca tử vong liên quan đến opioid cũng đã được báo cáo. [6] [7] Fentanyl hoạt động chủ yếu bằng cách kích hoạt các thụ thể μ-opioid. [2] Nó mạnh hơn gấp 100 lần so với morphine, và một số chất tương tự như carfentanil thì mạnh hơn morphine khoảng 10.000 lần.[8]

Fentanyl lần đầu tiên được thực hiện bởi Paul Janssen vào năm 1960 và được chấp thuận cho sử dụng y tế tại Hoa Kỳ vào năm 1968. [2] [9] Năm 2015, 1.600 kg (3.500 lb) đã được sử dụng trong việc chăm sóc sức khỏe trên toàn cầu.[10]Vào năm 2017, fentanyl là thuốc opioid tổng hợp được sử dụng rộng rãi nhất trong y học.[11] Các miếng dán của fentanyl nằm trong danh sách thuốc thiết yếu của WHO, hay nhóm các loại thuốc hiệu quả và an toàn nhất cần thiết trong một hệ thống y tế. [12] Đối với lọ 100 microgram, chi phí bán buôn trung bình ở các nước đang phát triển là 0,66 đô la Mỹ (2015)[13] trong khi ở Mỹ giá là 0,49 đô la Mỹ (2017) cho cùng lượng đó. [14]

Chú thích[sửa | sửa mã nguồn]

  1. ^ a ă Clinically Oriented Pharmacology (ấn bản 2). Quick Review of Pharmacology. 2010. tr. 172. 
  2. ^ a ă â b c d đ e ê g “Fentanyl, Fentanyl Citrate, Fentanyl Hydrochloride”. The American Society of Health-System Pharmacists. Bản gốc lưu trữ ngày 14 tháng 12 năm 2017. Truy cập ngày 8 tháng 12 năm 2017.  Đã bỏ qua tham số không rõ |df= (trợ giúp)
  3. ^ “Guideline for administration of fentanyl for pain relief in labour” (PDF). RCP. Bản gốc lưu trữ (PDF) ngày 4 tháng 3 năm 2016. Truy cập ngày 7 tháng 10 năm 2015. Onset of action after IV administration of Fentanyl is 3–5 minutes; duration of action is 30–60 minutes.  Đã bỏ qua tham số không rõ |df= (trợ giúp)
  4. ^ “Fentanyl Drug Overdose”. CDC Injury Center (bằng tiếng en-us). 29 tháng 8 năm 2017. Bản gốc lưu trữ ngày 15 tháng 12 năm 2017. Truy cập ngày 14 tháng 12 năm 2017.  Đã bỏ qua tham số không rõ |df= (trợ giúp)
  5. ^ “Fentanyl Side Effects in Detail - Drugs.com”. Drugs.com (bằng tiếng en-US). Bản gốc lưu trữ ngày 16 tháng 6 năm 2018. Truy cập ngày 16 tháng 6 năm 2018. 
  6. ^ a ă “Overdose Death Rates”. National Institute on Drug Abuse. 15 tháng 9 năm 2017. Bản gốc lưu trữ ngày 13 tháng 12 năm 2017. Truy cập ngày 14 tháng 12 năm 2017.  Đã bỏ qua tham số không rõ |df= (trợ giúp)
  7. ^ “Nearly half of opioid-related overdose deaths involve fentanyl”. National Institute on Drug Abuse. 1 tháng 5 năm 2018. Bản gốc lưu trữ ngày 14 tháng 6 năm 2018. Truy cập ngày 14 tháng 6 năm 2018. 
  8. ^ “Commission on Narcotic Drugs takes decisive step to help prevent deadly fentanyl overdoses”. Commission on Narcotic Drugs, United Nations Office on Drugs and Crime. 16 tháng 3 năm 2017. Bản gốc lưu trữ ngày 20 tháng 3 năm 2017. Truy cập ngày 19 tháng 3 năm 2017.  Đã bỏ qua tham số không rõ |df= (trợ giúp)
  9. ^ Stanley TH (tháng 4 năm 1992). “The history and development of the fentanyl series”. Journal of Pain and Symptom Management 7 (3 Suppl): S3–7. PMID 1517629. doi:10.1016/0885-3924(92)90047-L. 
  10. ^ Narcotic Drugs Estimated World Requirements for 2017 Statistics for 2015 (PDF). New York: United Nations. 2016. tr. 40. ISBN 978-92-1-048163-2. Bản gốc lưu trữ (PDF) ngày 22 tháng 10 năm 2017. Truy cập ngày 14 tháng 12 năm 2017.  Đã bỏ qua tham số không rõ |df= (trợ giúp)
  11. ^ “Fentanyl And Analogues”. LverTox. 16 tháng 10 năm 2017. Bản gốc lưu trữ ngày 7 tháng 1 năm 2017. Truy cập ngày 14 tháng 12 năm 2017.  Đã bỏ qua tham số không rõ |df= (trợ giúp)
  12. ^ “WHO Model List of Essential Medicines (20th List)” (PDF). World Health Organization. Tháng 3 năm 2017. tr. 2. Bản gốc lưu trữ (PDF) ngày 22 tháng 8 năm 2017. Truy cập ngày 29 tháng 6 năm 2017.  Đã bỏ qua tham số không rõ |df= (trợ giúp)
  13. ^ “Single Drug Information”. International Medical Products Price Guide. Bản gốc lưu trữ ngày 15 tháng 12 năm 2017. Truy cập ngày 14 tháng 12 năm 2017.  Đã bỏ qua tham số không rõ |df= (trợ giúp)
  14. ^ “NADAC as of 2017-12-13”. Centers for Medicare and Medicaid Services (bằng tiếng Anh). Bản gốc lưu trữ ngày 14 tháng 12 năm 2017. Truy cập ngày 14 tháng 12 năm 2017.  Đã bỏ qua tham số không rõ |df= (trợ giúp)