Flumedroxone acetate

Flumedroxone acetate
Dữ liệu lâm sàng
Tên thương mại	Demigran, Leomigran
Đồng nghĩa	WG-537; 6α-(Trifluoromethyl)-17α-acetoxyprogesterone; 6α-(Trifluoromethyl)-17α-acetoxypregn-4-ene-3,20-dione
Dược đồ sử dụng	By mouth
Mã ATC	N02CB01 (WHO) ;
Các định danh
	Tên IUPAC [(6S,8R,9S,10R,13S,14S,17R)-17-acetyl-10,13-dimethyl-3-oxo-6-(trifluoromethyl)-2,6,7,8,9,11,12,14,15,16-decahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthren-17-yl] acetate;
Số đăng ký CAS	987-18-8;
PubChem CID	192154;
ChemSpider	166814;
Định danh thành phần duy nhất	S0S93EK936;
ECHA InfoCard	100.012.343
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa học	C24H31F3O4
Khối lượng phân tử	440.503 g/mol
Mẫu 3D (Jmol)	Hình ảnh tương tác;
	SMILES CC(=O)[C@]1(CC[C@@H]2[C@@]1(CC[C@H]3[C@H]2C[C@@H](C4=CC(=O)CC[C@]34C)C(F)(F)F)C)OC(=O)C;
	Định danh hóa học quốc tế InChI=1S/C24H31F3O4/c1-13(28)23(31-14(2)29)10-7-18-16-12-20(24(25,26)27)19-11-15(30)5-8-21(19,3)17(16)6-9-22(18,23)4/h11,16-18,20H,5-10,12H2,1-4H3/t16-,17+,18+,20+,21-,22+,23+/m1/s1; Key:MXZYUFNILISKBC-WXLIAARGSA-N;

Acetate Flumedroxone, bán dưới tên thương hiệu Demigran và Leomigran, là một progestogen thuốc đó đã hoặc đang sử dụng như một tác nhân chống đau nửa đầu.^[2]^[3]^[4] Nó được dùng bằng đường uống.^[1]

Sử dụng trong y tế[sửa | sửa mã nguồn]

Acetate Flumedroxone đã được đánh giá trong hơn 1.000 bệnh nhân để điều trị đau nửa đầu, với hiệu quả khác nhau, từ tuyệt vời để ít hơn so với các thuốc tham khảo antimigraine methysergide.^[5] Các proestogen khác bao gồm medroxyprogesterone axetat, lynestrenol, allylestrenol, dydrogesterone và normethandrone cũng đã được tìm thấy có hiệu quả đối với chứng đau nửa đầu ở phần lớn phụ nữ.^[5]

Tác dụng phụ[sửa | sửa mã nguồn]

Theo hoạt động proestogen của nó, flumedroxone acetate tạo ra các bất thường về kinh nguyệt, cụ thể là đa nang và căng vú là tác dụng phụ ở phụ nữ.^[5]^[6]^[7]

Dược lý[sửa | sửa mã nguồn]

Dược lực học[sửa | sửa mã nguồn]

Flumedroxone acetate được cho là có hoạt tính proestogen yếu hoặc nhẹ mà không có hoạt động nội tiết tố khác, bao gồm không có hoạt động estrogenic, antiestrogenic, androgenic, đồng hóa hoặc glucocorticoid.^[1]^[5]

Hóa học[sửa | sửa mã nguồn]

Acetate Flumedroxone, còn được gọi là 6α- (triflometyl) -17α-acetoxyprogesterone hoặc như 6α- (triflometyl) -17α-acetoxypregn-4-ene-3,20-dione, là một tổng hợp pregnane steroid và một dẫn xuất của progesterone và 17α- hydroxyprogesterone.^[2] Nó đặc biệt là một dẫn xuất của 17α-hydroxyprogesterone với nhóm trifluoromethyl ở vị trí C6α và một este axetat gắn vào nhóm hydroxyl C17α.^[3] Thuốc là este acetate C17α của flumedroxone (6α- (trifluoromethyl) -17α-hydroxyprogesterone) và dẫn xuất C6α trifluoromethyl của hydroxyprogesterone axetat (17α-acetyl).^[2]

Lịch sử[sửa | sửa mã nguồn]

Flumedroxone acetate đã được giới thiệu cho sử dụng y tế trong những năm 1960.^[4]

Xã hội và văn hoá[sửa | sửa mã nguồn]

Tên gốc[sửa | sửa mã nguồn]

Flumedroxone là INN và BAN của miễn phí rượu dưới dạng thuốc, flumedroxone.^[2] Flumedroxone acetate còn được biết đến với tên mã phát triển WG-537.^[2]

Tên thương hiệu[sửa | sửa mã nguồn]

Flumedroxone acetate đang hoặc đã được bán trên thị trường dưới tên thương hiệu Demigran và Leomigran.^[2]^[4]

Khả dụng[sửa | sửa mã nguồn]

Flumedroxone acetate đang hoặc đã được bán trên thị trường châu Âu.^[4]

Xem thêm[sửa | sửa mã nguồn]

Tham khảo[sửa | sửa mã nguồn]

^ ^a ^b ^c Hartwig Heyck (1981). Headache and facial pain: differential diagnosis, pathogenesis, treatment. Year Book Medical. ISBN 978-3-13-589501-7. Lundberg (1969) recommended the oral application of a steroid (flumedroxone) which has only a weak progesterone effect and does not display any other gonadotropic effects.
^ ^a ^b ^c ^d ^e ^f J. Elks (ngày 14 tháng 11 năm 2014). The Dictionary of Drugs: Chemical Data: Chemical Data, Structures and Bibliographies. Springer. tr. 560–. ISBN 978-1-4757-2085-3.
^ ^a ^b Jean-Pierre Bégué; Daniele Bonnet-Delpon (ngày 2 tháng 6 năm 2008). Bioorganic and Medicinal Chemistry of Fluorine. John Wiley & Sons. tr. 329–. ISBN 978-0-470-28187-1.
^ ^a ^b ^c ^d Hudgson P, Foster JB, Newell DJ (1967). “Controlled trial of demigran in the prophylaxis of migraine”. Br Med J. 2 (5544): 91–3. doi:10.1136/bmj.2.5544.91. PMC 1841258. PMID 6020856.
^ ^a ^b ^c ^d Volker Pfaffenrath; Per-Olov Lundberg; Ottar Sjaastad (ngày 6 tháng 12 năm 2012). Updating in Headache. Springer Science & Business Media. tr. 229–. ISBN 978-3-642-88581-5.
^ Bradley WG, Hudgson P, Foster JB, Newell DJ (1968). “Double-blind controlled trial of a micronized preparation of flumedroxone (Demigran) in prophylaxis of migraine”. Br Med J. 3 (5617): 531–3. doi:10.1136/bmj.3.5617.531. PMC 1986487. PMID 4877801.
^ Lundberg PO (1969). “Prophylactic treatment of migraine with flumedroxone”. Acta Neurol. Scand. 45 (3): 309–26. PMID 5817457.

[Heyck1981-1] Hartwig Heyck (1981). Headache and facial pain: differential diagnosis, pathogenesis, treatment. Year Book Medical. ISBN 978-3-13-589501-7. Lundberg (1969) recommended the oral application of a steroid (flumedroxone) which has only a weak progesterone effect and does not display any other gonadotropic effects.

[Elks2014-2] ^ ^a ^b ^c ^d ^e ^f J. Elks (ngày 14 tháng 11 năm 2014). The Dictionary of Drugs: Chemical Data: Chemical Data, Structures and Bibliographies. Springer. tr. 560–. ISBN 978-1-4757-2085-3.

[BéguéBonnet-Delpon2008-3] Jean-Pierre Bégué; Daniele Bonnet-Delpon (ngày 2 tháng 6 năm 2008). Bioorganic and Medicinal Chemistry of Fluorine. John Wiley & Sons. tr. 329–. ISBN 978-0-470-28187-1.

[pmid6020856-4] Hudgson P, Foster JB, Newell DJ (1967). “Controlled trial of demigran in the prophylaxis of migraine”. Br Med J. 2 (5544): 91–3. doi:10.1136/bmj.2.5544.91. PMC 1841258. PMID 6020856.

[PfaffenrathLundberg2012-5] Volker Pfaffenrath; Per-Olov Lundberg; Ottar Sjaastad (ngày 6 tháng 12 năm 2012). Updating in Headache. Springer Science & Business Media. tr. 229–. ISBN 978-3-642-88581-5.

[pmid4877801-6] Bradley WG, Hudgson P, Foster JB, Newell DJ (1968). “Double-blind controlled trial of a micronized preparation of flumedroxone (Demigran) in prophylaxis of migraine”. Br Med J. 3 (5617): 531–3. doi:10.1136/bmj.3.5617.531. PMC 1986487. PMID 4877801.

[pmid5817457-7] Lundberg PO (1969). “Prophylactic treatment of migraine with flumedroxone”. Acta Neurol. Scand. 45 (3): 309–26. PMID 5817457.

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]

[7]