Indacaterol

Indacaterol
Dữ liệu lâm sàng
Tên thương mại	Onbrez, Arcapta
AHFS/Drugs.com	Tên thuốc quốc tế
Giấy phép	EU EMA: by INN; US FDA: Indacaterol;
Danh mục cho thai kỳ	US: C (Rủi ro không bị loại trừ) ; ;
Dược đồ sử dụng	Inhalation
Mã ATC	R03AC18 (WHO) ;
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý	UK: POM (chỉ bán theo đơn) ; US: ℞-only ;
Các định danh
	Tên IUPAC 5-[2-[(5,6-Diethyl-2,3-dihydro-1H-inden-2-yl)amino]-1-hydroxyethyl]-8-hydroxyquinolin-2(1H)-one;
Số đăng ký CAS	312753-06-3;
PubChem CID	6433117;
IUPHAR/BPS	7455;
ChemSpider	5293751 ;
Định danh thành phần duy nhất	8OR09251MQ;
KEGG	D09318 ;
ChEBI	CHEBI:68575 ;
ChEMBL	CHEMBL1095777 ;
ECHA InfoCard	100.218.577
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa học	C24H28N2O3
Khối lượng phân tử	392.490 g/mol
Mẫu 3D (Jmol)	Hình ảnh tương tác;
	SMILES O=C4/C=C\c1c(c(O)ccc1[C@@H](O)CNC3Cc2cc(c(cc2C3)CC)CC)N4;
	Định danh hóa học quốc tế InChI=1S/C24H28N2O3/c1-3-14-9-16-11-18(12-17(16)10-15(14)4-2)25-13-22(28)19-5-7-21(27)24-20(19)6-8-23(29)26-24/h5-10,18,22,25,27-28H,3-4,11-13H2,1-2H3,(H,26,29)/t22-/m0/s1 ; Key:QZZUEBNBZAPZLX-QFIPXVFZSA-N ;
(kiểm chứng)

Indacaterol (INN) là một chất chủ vận beta- adrenoceptor tác dụng rất dài ^[1] được phát triển bởi Novartis. Nó đã được Cơ quan Dược phẩm Châu Âu (EMA) phê duyệt dưới tên thương mại Onoustz Breezhaler vào ngày 30 tháng 11 năm 2009, và bởi Cục Quản lý Thực phẩm và Dược phẩm Hoa Kỳ (FDA), dưới tên thương mại Arcapta Neohaler, vào ngày 1 tháng 7, Năm 2011 ^[2] Nó chỉ cần được thực hiện một lần một ngày,^[3] không giống như các loại thuốc liên quan formoterol và salmeterol. Nó chỉ được cấp phép để điều trị bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính (COPD) (dữ liệu dài hạn ở bệnh nhân hen suyễn cho đến nay vẫn còn thiếu). Nó được phân phối dưới dạng công thức khí dung thông qua một ống hít bột khô.

Các thử nghiệm lâm sàng[sửa | sửa mã nguồn]

Một thử nghiệm giai đoạn III được công bố vào tháng 3 năm 2010 đã kiểm tra hiệu quả và độ an toàn của indacaterol ở bệnh nhân COPD.^[4] Nghiên cứu này, được thực hiện ở Mỹ, New Zealand và Bỉ, đã so sánh thuốc hít bột khô indacaterol với giả dược ở 416 bệnh nhân COPD, chủ yếu ở mức độ trung bình đến nặng (trung bình FEV ₁ trên 1,5 L). Indacaterol sản xuất FEV ₁ cải thiện về mặt thống kê (cả máng và AUC) và giảm sử dụng thuốc cứu hộ so với giả dược, nhưng với độ an toàn và dung nạp tương tự như giả dược.

Một thử nghiệm kiểm soát giả dược kéo dài một năm được công bố vào tháng 7 năm 2010 cho thấy indacaterol có thể hiệu quả hơn đáng kể so với formoterol hai lần mỗi ngày trong việc cải thiện FEV ₁. Có một số giảm nhu cầu về thuốc cứu hộ, nhưng những điều này không khác biệt đáng kể; cũng không có sự khác biệt về tốc độ trầm trọng giữa 2 phương pháp điều trị tích cực.^[5]

Một nghiên cứu được công bố vào tháng 10 năm 2011 trên Tạp chí Hô hấp châu Âu đã so sánh indacaterol với tiotropium trong thời gian nghiên cứu là 12 tuần. Nghiên cứu không tìm thấy sự khác biệt thống kê giữa tác dụng của hai loại thuốc trên FEV ₁. Indacaterol mang lại những cải thiện lớn hơn về tổng điểm khó thở chuyển tiếp (TDI) và Bảng câu hỏi hô hấp của St. George (l điểm.^[6]

Một phân tích tổng hợp của Thư viện Cochrane gần đây chỉ ra rằng lợi ích lâm sàng trong chức năng phổi từ indacaterol ít nhất là tốt như đã thấy với các chất chủ vận beta2 tác dụng kéo dài hai lần mỗi ngày.^[7]

Tham khảo[sửa | sửa mã nguồn]

^ Cazzola M, Matera MG, Lötvall J (tháng 7 năm 2005). “Ultra long-acting beta 2-agonists in development for asthma and chronic obstructive pulmonary disease”. Expert Opin Investig Drugs. 14 (7): 775–83. doi:10.1517/13543784.14.7.775. PMID 16022567.
^ “FDA approves Arcapta Neohaler to treat chronic obstructive pulmonary disease” (Thông cáo báo chí). U.S. Food and Drug Administration. 1 tháng 7 năm 2011. Truy cập ngày 2 tháng 7 năm 2011.
^ Beeh KM, Derom E, Kanniess F, Cameron R, Higgins M, van As A (tháng 5 năm 2007). “Indacaterol, a novel inhaled beta2-agonist, provides sustained 24-h bronchodilation in asthma”. Eur. Respir. J. 29 (5): 871–8. doi:10.1183/09031936.00060006. PMID 17251236.
^ Feldman, G; Siler, T; Prasad, N; Jack, D; Piggott, S; Owen, R; Higgins, M; Kramer, B; Study Group, I (2010). “Efficacy and safety of indacaterol 150 mcg once-daily in COPD: a double-blind, randomised, 12-week study”. BMC Pulmonary Medicine. 10: 11. doi:10.1186/1471-2466-10-11. PMC 2848004. PMID 20211002.
^ Dahl R; Chung KF; Buhl R; và đồng nghiệp (tháng 6 năm 2010). “Efficacy of a new once-daily long-acting inhaled beta2-agonist indacaterol versus twice-daily formoterol in COPD”. Thorax. 65 (6): 473–9. doi:10.1136/thx.2009.125435. PMID 20522841.
^ R. Buhl; L.J. Dunn; C. Disdier; và đồng nghiệp. “Blinded 12-week comparison of once-daily indacaterol and hor-separator=”. Chú thích journal cần |journal= (trợ giúp)
^ Geake, James B (2015). “Indacaterol, a once-daily beta2-agonist, versus twice-daily beta2-agonists or placebo for chronic obstructive pulmonary disease”. Reviews. 1: CD010139. doi:10.1002/14651858.CD010139.pub2. PMC 6464646. PMID 25575340.

[pmid16022567-1] Cazzola M, Matera MG, Lötvall J (tháng 7 năm 2005). “Ultra long-acting beta 2-agonists in development for asthma and chronic obstructive pulmonary disease”. Expert Opin Investig Drugs. 14 (7): 775–83. doi:10.1517/13543784.14.7.775. PMID 16022567.

[2] “FDA approves Arcapta Neohaler to treat chronic obstructive pulmonary disease” (Thông cáo báo chí). U.S. Food and Drug Administration. 1 tháng 7 năm 2011. Truy cập ngày 2 tháng 7 năm 2011.

[pmid17251236-3] Beeh KM, Derom E, Kanniess F, Cameron R, Higgins M, van As A (tháng 5 năm 2007). “Indacaterol, a novel inhaled beta2-agonist, provides sustained 24-h bronchodilation in asthma”. Eur. Respir. J. 29 (5): 871–8. doi:10.1183/09031936.00060006. PMID 17251236.

[4] Feldman, G; Siler, T; Prasad, N; Jack, D; Piggott, S; Owen, R; Higgins, M; Kramer, B; Study Group, I (2010). “Efficacy and safety of indacaterol 150 mcg once-daily in COPD: a double-blind, randomised, 12-week study”. BMC Pulmonary Medicine. 10: 11. doi:10.1186/1471-2466-10-11. PMC 2848004. PMID 20211002.

[Dahl2010-5] Dahl R; Chung KF; Buhl R; và đồng nghiệp (tháng 6 năm 2010). “Efficacy of a new once-daily long-acting inhaled beta2-agonist indacaterol versus twice-daily formoterol in COPD”. Thorax. 65 (6): 473–9. doi:10.1136/thx.2009.125435. PMID 20522841.

[Buhl2011-6] R. Buhl; L.J. Dunn; C. Disdier; và đồng nghiệp. “Blinded 12-week comparison of once-daily indacaterol and hor-separator=”. Chú thích journal cần |journal= (trợ giúp)

[7] Geake, James B (2015). “Indacaterol, a once-daily beta2-agonist, versus twice-daily beta2-agonists or placebo for chronic obstructive pulmonary disease”. Reviews. 1: CD010139. doi:10.1002/14651858.CD010139.pub2. PMC 6464646. PMID 25575340.

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]

[7]