Metylphenidat

Bách khoa toàn thư mở Wikipedia
Buớc tưới chuyển hướng Bước tới tìm kiếm
Metylphenidat
Methylphenidate-2D-skeletal.svg
Methylphenidate-enantiomers-3D-balls.png
Dữ liệu lâm sàng
Tên thương mạiRitalin, Concerta, Aptensio, Biphentin, Daytrana, Equasym, Medikinet, Metadate, Methylin, QuilliChew, Quillivant
AHFS/Drugs.comChuyên khảo
MedlinePlusa682188
Giấy phép
Danh mục cho thai kỳ
  • AU: B3
  • US: C (Rủi ro không bị loại trừ)
Nguy cơ lệ thuộcPhysical: None
Psychological: Moderate
Nguy cơ gây nghiệnModerate
Dược đồ sử dụngOral, insufflation, intravenous, transdermal
Mã ATC code
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý
Dữ liệu dược động học
Sinh khả dụng~30% (range: 11–52%)
Liên kết protein huyết tương10–33%
Chuyển hóa dược phẩmLiver (80%) mostly CES1A1-mediated
Chu kỳ bán rã sinh học2–3 hours[1]
Bài tiếtUrine (90%)
Các định danh
Số đăng ký CAS
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
Định danh thành phần duy nhất
KEGG
ChEBI
ChEMBL
ECHA InfoCard100.003.662
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa họcC14H19NO2
Khối lượng phân tử233.31 g/mol
Mẫu 3D (Jmol)
Điểm nóng chảy74 °C (165 °F) [2]
Điểm sôi136 °C (277 °F) [2]
  (kiểm chứng)

Metylphenidat, được bán dưới nhiều tên thương mại, Ritalin là một trong những tên được biết đến nhiều nhất, là thuốc kích thích trung tâm thần kinh trung ương của phenethylamin [3]và các lớp piperidine được sử dụng trong điều trị rối loạn hiếu động thái quá và thiếu chú ý (ADHD) và chứng ngủ rũ. Bản quyền ban đầu thuộc quyền sở hữu của CIBA, nay là Tập đoàn Novartis. 

Nó lần đầu tiên được Cơ quan Quản lý Thực phẩm và Dược phẩm Hoa Kỳ (FDA) cấp phép năm 1955 để điều trị bệnh hiếu động thái quá và thiếu chú ý(ADHD). [4][5]Sử dụng y tế bắt đầu vào năm 1960; thuốc đã trở nên ngày càng được sử dụng nhiều kể từ những năm 1990, khi chẩn đoán ADHD được chấp nhận rộng rãi hơn. Giữa năm 2007 và 2012, đơn thuốc methylphenidate tăng 50% ở Anh và năm 2013 tiêu thụ methylphenidate toàn cầu tăng lên 2,4 tỷ liều, tăng 66% so với năm trước. Hoa Kỳ tiếp tục chiếm hơn 80% lượng tiêu thụ toàn cầu.[6][7]

ADHD và các điều kiện tương tự khác được cho là có liên quan đến hoạt động phụ của dopamine và các chức năng của norepinephrine trong não, chủ yếu ở vỏ não trước trán, chịu trách nhiệm về chức năng điều hành (ví dụ, lý luận, ức chế hành vi, tổ chức, giải quyết vấn đề, lập kế hoạch, vv.).[8][9] Cơ chế hoạt động của Metylphenidat liên quan đến việc ức chế tái hấp thu catecholamin, chủ yếu là chất ức chế tái hấp thu dopamin. Metylphenidat hoạt động bằng cách ngăn chặn các chất vận chuyển dopamin và vận chuyển norepinephrin, dẫn đến tăng nồng độ dopamin và norepinephrin trong nứt khớp thần kinh. Ảnh hưởng này dẫn đến sự gia tăng neurotransmission của dopamin và norepinephrin. Metylphenidat cũng là một thụ thể yếu 5HT1A.[10]

Tham khảo[sửa | sửa mã nguồn]

  1. ^ Kimko, HC; Cross, JT; Abernethy, DR (tháng 12 năm 1999). “Pharmacokinetics and clinical effectiveness of methylphenidate.”. Clinical pharmacokinetics 37 (6): 457–70. PMID 10628897. doi:10.2165/00003088-199937060-00002. 
  2. ^ a ă “Chemical and Physical Properties”. Methylphenidate. Pubchem Compound. National Center for Biotechnology Information. Truy cập ngày 24 tháng 6 năm 2014. 
  3. ^ . doi:10.1592/phco.23.12.1281.32697.  |tựa đề= trống hay bị thiếu (trợ giúp)|tựa đề= trống hay bị thiếu (trợ giúp)
  4. ^ . ISBN 978-0553379068.  |tựa đề= trống hay bị thiếu (trợ giúp)|tựa đề= trống hay bị thiếu (trợ giúp)
  5. ^ . doi:10.1007/s12402-010-0045-8.  |tựa đề= trống hay bị thiếu (trợ giúp)|tựa đề= trống hay bị thiếu (trợ giúp)
  6. ^ “ADHD drug use 'up 50% in six years'. 13 tháng 8 năm 2013. 
  7. ^ “Narcotics monitoring board reports 66% increase in global consumption of methylphenidate”. 
  8. ^ “Functional Roles of Norepinephrine and Dopamine in ADHD: Dopamine in ADHD”. Medscape. 2006. Truy cập ngày 8 tháng 10 năm 2013. 
  9. ^ . doi:10.1016/j.biopsych.2004.08.019.  |tựa đề= trống hay bị thiếu (trợ giúp)|tựa đề= trống hay bị thiếu (trợ giúp)
  10. ^ Chú thích trống (trợ giúp) 

Liên kết ngoài[sửa | sửa mã nguồn]