Pentagestrone acetate

Bách khoa toàn thư mở Wikipedia
Pentagestrone acetate
Dữ liệu lâm sàng
Tên thương mạiGestovis, Gestovister
Đồng nghĩaPGA; Gestovis; 17α-Acetoxyprogesterone 3-cyclopentyl enol ether
Dược đồ sử dụngBy mouth
Các định danh
Tên IUPAC
  • [(8R,9S,10R,13S,14S,17R)-17-acetyl-3-cyclopentyloxy-10,13-dimethyl-1,2,7,8,9,11,12,14,15,16-decahydrocyclopenta[a]phenanthren-17-yl] acetate
Số đăng ký CAS
PubChem CID
ChemSpider
Định danh thành phần duy nhất
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa họcC28H40O4
Khối lượng phân tử440.615 g/mol
Mẫu 3D (Jmol)
SMILES
  • CC(=O)C1(CCC2C1(CCC3C2CC=C4C3(CCC(=C4)OC5CCCC5)C)C)OC(=O)C
Định danh hóa học quốc tế
  • InChI=1S/C28H40O4/c1-18(29)28(32-19(2)30)16-13-25-23-10-9-20-17-22(31-21-7-5-6-8-21)11-14-26(20,3)24(23)12-15-27(25,28)4/h9,17,21,23-25H,5-8,10-16H2,1-4H3/t23-,24+,25+,26+,27+,28+/m1/s1
  • Key:NSRLWNNZHGRGJS-JVACCQEYSA-N

Pentagestrone acetate (PGA), được bán dưới tên thương hiệu GestovisGestovister, là một progestin được mô tả trong các tài liệu năm 1960 và đã được giới thiệu bởi Vister ở Ý vào năm 1961.[1][2][3] Nó là 3- cyclopentyl enol ether của 17α-hydroxyprogesterone axetat.[4] PGA, cùng với quingestrone (3-cyclopentyl enol ether progesterone), được cho là có đặc tính rất giống với những dydrogesterone, một tinh khiết progestogen và tương tự thân của progesterone.[5]

PGA hoạt động bằng đường uống, được cung cấp trong viên nang 10 và 20 mg, và đã được sử dụng để điều trị phá thai theo thói quenrối loạn kinh nguyệt với liều lượng từ 10 đến 20   mg / ngày.[6] Nó đã được cho là có tiềm năng tương đương với progesterone tiêm bắp. Sự kết hợp của 20   PGA / ngày và 100   μg / ngày mestranol là một chất ức chế rụng trứng hiệu quả ở phụ nữ.[7][8] Liều lượng hiệu quả của PGA trong thử nghiệm chậm kinh nguyệt đã được nghiên cứu.[9]

Hóa học[sửa | sửa mã nguồn]

PGA, còn được gọi là 17α-acetoxyprogesterone 3-cyclopentyl enol ether, là một steroid prgenane tổng hợp và là một dẫn xuất của progesterone17α-hydroxyprogesterone.[1]

Xem thêm[sửa | sửa mã nguồn]

Tham khảo[sửa | sửa mã nguồn]

  1. ^ a b J. Elks (ngày 14 tháng 11 năm 2014). The Dictionary of Drugs: Chemical Data: Chemical Data, Structures and Bibliographies. Springer. tr. 943–. ISBN 978-1-4757-2085-3.
  2. ^ Drugs Available Abroad. Gale Research. 1991. ISBN 978-0-8103-7177-4.
  3. ^ P. H. List; L. Hörhammer (ngày 12 tháng 3 năm 2013). Chemikalien und Drogen Teil A: N-Q. Springer-Verlag. tr. 508–. ISBN 978-3-642-65035-2.
  4. ^ Camille Georges Wermuth (ngày 2 tháng 5 năm 2011). The Practice of Medicinal Chemistry. Academic Press. tr. 731–. ISBN 978-0-08-056877-5.
  5. ^ Revue générale des sciences pures et appliquées et bulletin de l'Association française pour l'avancement des sciences. Société d'édition d'enseignement supérieur. 1964. [[...] Ercoli (1960) developed cyclopentyl enol ethers of progesterone (Luteovis) and acetoxy progesterone (Gestovis), which have almost exactly the same properties as dydrogesterone.]
  6. ^ “Gestovis”. South African Medical Journal. 40 (5): 99. tháng 1 năm 1966. ISSN 0256-9574. Comopharm (Pty) Limited. on behalf of Vister Laboratories, announce the introduction of Gestovis, and supply the following information: Gestovis is a new highly effective oral progesterone derivative (cyclopentylenol-ether of 17-alpha-acetoxyprogesterone) for the treatment of threatened and habitual abortion and menstrual disturbances. Gestovis is efficacious orally at the same dose as parenterally administered progesterone. Dosage. 10 - 20 mg. daily or as necessary. Presentation. Available in capsules of 10 and 20 mg.
  7. ^ Gregory Pincus (ngày 3 tháng 9 năm 2013). The Control of Fertility. Elsevier. tr. 221–. ISBN 978-1-4832-7088-3.
  8. ^ Current Medicine and Drugs. 1962. tr. 32. Gestovis (3-cyclo-pentyl-enol ether of 17a acetoxyprogesterone) is a potent non-oestrogenic preparation but does not give very good cycle control. In doses of 20 mg daily from the fifth to twenty-fifth day of the cycle it will inhibit ovulation.
  9. ^ Edgren RA, Sturtevant FM (tháng 8 năm 1976). “Potencies of oral contraceptives”. Am. J. Obstet. Gynecol. 125 (8): 1029–38. doi:10.1016/0002-9378(76)90804-8. PMID 952300.