Corticosteroid

Bách khoa toàn thư mở Wikipedia
Bước tới: menu, tìm kiếm

Corticosteroid là nhóm chất bao gồm hormone steroid tự nhiên được sản xuất từ tuyến thượng thận của động vật có xương sống và các hormone tổng hợp trong phòng thí nghiệm. Corticosteroid liên quan đến rất nhiều quá trình sinh lý bao gồm đáp ứng stress, đáp ứng miễn dịch, viêm, chuyển hóa carbohydrate, quá trình dị hóaprotein, và hành vi.

Một số hormone tự nhiên là corticosterone (C21H30O4), cortisone (C21H28O5, 17-hydroxy-11-dehydrocorticosterone) và aldosterone.

Phân loại[sửa | sửa mã nguồn]

Theo cấu trúc phân tử[sửa | sửa mã nguồn]

Nhóm A — loại Hydrocortisone[sửa | sửa mã nguồn]

Hydrocortisone, hydrocortisone acetate, cortisone acetate, tixocortol pivalate, prednisolone, methylprednisolone, và prednisone (glucocorticoids có tác dụng ngắn - trung bình).

Nhóm B — Acetonides (các chất tương tự)[sửa | sửa mã nguồn]

Triamcinolone acetonide, triamcinolone alcohol, mometasone, amcinonide, budesonide, desonide, fluocinonide, fluocinolone acetonide, và halcinonide.

Nhóm C — loại Betamethasone[sửa | sửa mã nguồn]

Betamethasone, betamethasone sodium phosphate, dexamethasone, dexamethasone sodium phosphate, and fluocortolone.

Nhóm D — Esters[sửa | sửa mã nguồn]

Nhóm D1 — Halogenated (kém bền vững)[sửa | sửa mã nguồn]

Hydrocortisone-17-valerate, halometasone, alclometasone dipropionate, betamethasone valerate, betamethasone dipropionate, prednicarbate, clobetasone-17-butyrate, clobetasol-17-propionate, fluocortolone caproate, fluocortolone pivalate, và fluprednidene acetate.

Group D2 —Tiền dược esters (kém bề vững)[sửa | sửa mã nguồn]

Hydrocortisone-17-butyrate, hydrocortisone-17-aceponate, hydrocortisone-17-buteprate, và prednicarbate.

Theo cách hấp thụ[sửa | sửa mã nguồn]

Steroids tác dụng cục bộ[sửa | sửa mã nguồn]

Sử dụng chủ yếu bên ngoài như da, mắt, và niêm mạc.

Các steroids điển hình được phân loại thành các nhóm I - IV.

Steroids xông hít[sửa | sửa mã nguồn]

Sử dụng điều trị tại niêm mạc mũi, xoang mũi, phế quản, phổi.[2] Nhóm này bao gồm:

Dạng bào chế (biệt dược là Advair), chứa fluticasone propionate và salmeterol xinafoate (thuốc đối kháng thụ thể β2-adrenergic tác dụng kéo dài).[3]

Lịch sử[sửa | sửa mã nguồn]

Biết đến đầu tiên vào năm 1944.[4] Tadeusz Reichstein cộng tác với Edward Calvin KendallPhilip Showalter Hench đã đạt giải Nobel cho lĩnh vực sinh lý họcy học năm 1950 nhờ tìm ra hormone ở tuyến thượng thận, khi cô lập được cortisone.[5]

Corticosteroids đã được sử dụng như thuốc đã khá lâu. Cortisone được tổng hợp đầu tiên bởi Lewis Sarett của công ti dược Merck & Co. bằng phương pháp 36 bước từ axit deoxycholic chiết xuất từ mật [6]. Giá thành sản xuất cortisone theo quy trình này lên đến 200 USD/g cho đến khi Russell Marker của công ti Syntex tìm ra phương pháp khác với nguyên liệu diosgenin chiết xuất từ khoai. Phương pháp chuyển diosgenin thành progesterone theo quy trình 4 bước là phát minh quan trọng giúp cho việc sản xuất hàng loạt các loại hormone steroid bao gồm cortisone và các chất sử dụng để sản xuất thuốc tránh thai.[7]

Năm 1952, D.H. Peterson và H.C. Murray thực hiện quy trình sử dụng nấm Rhizopus to oxy hóa progesterone thành hợp chất bán thành phẩm sản xuất cortisone.[8] Những phát minh mới khiến sản lượng cortisone tăng nhanh, giá thành hạ xuống đến khoảng 6 USD/g rồi đến tới 0.46 USD/g vào năm 1980.

Sử dụng trong y học[sửa | sửa mã nguồn]

Các loại dược liệu mang tính chất corticosteroid được sử dụng chữa trị các bệnh từ bệnh ngoài da cho đến u não. Dexamethasone và các dẫn xuất gần như là glucocorticoid nguyên chất trong khi prednisone và các dẫn xuất có các tác động mineralocorticoid kèm với các tác động glucocorticoid. Fludrocortisone (Florinef) là một loại mineralocorticoid tổng hợp. Hydrocortisone (cortisol) được sử dụng trong liệu pháp hormone thay thế.

Các chất glucocorticoids tổng hợp được sử dụng chữa bệnh đau khớp, viêm động mạch thái dương, viêm da, dị ứng, hen suyễn, viêm gan...

Corticosteroid được sử dụng rộng rãi trong chữa trị chấn thương não. Tuy nhiên một nghiên cứu trên khoảng 12000 bệnh nhân cho thấy việc sử dụng corticosteroid thường xuyên trong chữa trị chấn thương não là một việc làm không nên.[9]

Tham khảo[sửa | sửa mã nguồn]

  1. ^ Joseph P. Edardes. “Steroids and Warfarin Therapy”. Coumarin Anticoagulant Research Progress. Nova Publishers, 2008. tr. 18. 
  2. ^ “Asthma Steroids: Inhaled Steroids, Side Effects, Benefits, and More”. Webmd.com. Truy cập ngày 30 tháng 11 năm 2012. 
  3. ^ a ă â b c d Frieden, Thomas R. (03/2004). “Inhaled Corticosteroids — Long-Term Control Asthma medicine”. New York City Asthma Initiative. 
  4. ^ Webster. “First therapeutic use of Corticosteroid”. Truy cập ngày 30 tháng 7 năm 2012. 
  5. ^ http://nobelprize.org/nobel_prizes/medicine/laureates/1950/kendall-lecture.pdf
  6. ^ Sarett, Lewis H. (1947). "Process of Treating Pregnene Compounds", U. S. Patent 2,462,133
  7. ^ Marker, Russell E.; Wagner, R. B.; Ulshafer, Paul R.; Wittbecker, Emerson L.; Goldsmith, Dale P. J.; Ruof, Clarence H. (1947). “Steroidal Sapogenins”. J. Am. Chem. Soc. 69 (9): 2167–2230. doi:10.1021/ja01201a032. PMID 20262743. 
  8. ^ Peterson D.H., Murray, H.C. (1952). “Microbiological Oxygenation of Steroids at Carbon 11”. J. Am. Chem. Soc. 74 (7): 1871–2. doi:10.1021/ja01127a531. 
  9. ^ Alderson, P.; Roberts, I. (2005). "Corticosteroids for acute traumatic brain injury". In Alderson, Phil. Cochrane Database Syst Rev (1): CD000196.