Anacetrapib

Anacetrapib
Danh pháp IUPAC	(4S,5R)-5-[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]-3-({2-[4-fluoro-2-methoxy-5-(propan-2-yl)phenyl]-5-(trifluoromethyl)phenyl}methyl)-4-methyl-1,3-oxazolidin-2-one
Tên khác	MK-0859
Nhận dạng
Số CAS	875446-37-0
PubChem	11556427
KEGG	D08855
ChEMBL	1800807
Ảnh Jmol-3D	ảnh
SMILES	đầy đủ O=C2O[C@H](c1cc(cc(c1)C(F)(F)F)C(F)(F)F)[C@@H](N2Cc4c(c3cc(c(F)cc3OC)C(C)C)ccc(c4)C(F)(F)F)C ;
InChI	đầy đủ 1/C30H25F10NO3/c1-14(2)22-11-23(25(43-4)12-24(22)31)21-6-5-18(28(32,33)34)9-17(21)13-41-15(3)26(44-27(41)42)16-7-19(29(35,36)37)10-20(8-16)30(38,39)40/h5-12,14-15,26H,13H2,1-4H3/t15-,26-/m0/s1;
UNII	P7T269PR6S
Thuộc tính
Công thức phân tử	C30H25F10NO3
Khối lượng mol	637.51 g·mol−1
Điểm nóng chảy
Điểm sôi
Các nguy hiểm
	Trừ khi có ghi chú khác, dữ liệu được cung cấp cho các vật liệu trong trạng thái tiêu chuẩn của chúng (ở 25 °C [77 °F], 100 kPa). kiểm chứng (cái gì ?) Tham khảo hộp thông tin

Anacetrapib là một chất ức chế CETP đang được phát triển để điều trị nồng độ cholesterol tăng cao trong nỗ lực ngăn ngừa bệnh tim mạch.^[1] Năm 2017 sự phát triển của nó đã bị Merck từ bỏ.^[2]

Bằng chứng[sửa | sửa mã nguồn]

Trong năm 2017, thử nghiệm REVAL anacetrapib đã được chứng minh là làm giảm nguy cơ đau tim lặp lại ở những bệnh nhân có nguy cơ cao bị biến cố mạch vành cấp tính trước đó.^[3]

Xem thêm[sửa | sửa mã nguồn]

Các chất ức chế CETP khác:

Torcetrapib được phát triển bởi Pfizer cho đến tháng 12 năm 2006 nhưng gây ra sự gia tăng huyết áp không thể chấp nhận được và gây tổn hại tim mạch ròng.
Dalcetrapib được phát triển bởi Hoffmann-La Roche cho đến tháng 5 năm 2012. Nó không làm tăng huyết áp và tăng HDL, nhưng nó không cho thấy hiệu quả có ý nghĩa lâm sàng.
Evacetrapib được phát triển bởi Eli Lilly & Company cho đến tháng 10/2015.

Tham khảo[sửa | sửa mã nguồn]

^ Gutstein DE, Krishna R, Johns D, và đồng nghiệp (2012). “Anacetrapib, a Novel CETP Inhibitor: Pursuing a New Approach to Cardiovascular Risk Reduction”. Clinical Pharmacology & Therapeutics. 91 (1): 109–122. doi:10.1038/clpt.2011.271. PMID 22130116.
^ “Merck says will not seek approval of cholesterol treatment”. Reuters. 2017. Truy cập ngày 18 tháng 10 năm 2017.
^ Filippatos, TD; Kei, A; Elisaf, MS (ngày 29 tháng 9 năm 2017). “Anacetrapib, a New CETP Inhibitor: The New Tool for the Management of Dyslipidemias?”. Diseases (Basel, Switzerland). 5 (4): 21. doi:10.3390/diseases5040021. PMC 5750532. PMID 28961179.

[1] Gutstein DE, Krishna R, Johns D, và đồng nghiệp (2012). “Anacetrapib, a Novel CETP Inhibitor: Pursuing a New Approach to Cardiovascular Risk Reduction”. Clinical Pharmacology & Therapeutics. 91 (1): 109–122. doi:10.1038/clpt.2011.271. PMID 22130116.

[2] “Merck says will not seek approval of cholesterol treatment”. Reuters. 2017. Truy cập ngày 18 tháng 10 năm 2017.

[3] Filippatos, TD; Kei, A; Elisaf, MS (ngày 29 tháng 9 năm 2017). “Anacetrapib, a New CETP Inhibitor: The New Tool for the Management of Dyslipidemias?”. Diseases (Basel, Switzerland). 5 (4): 21. doi:10.3390/diseases5040021. PMC 5750532. PMID 28961179.

[1]

[2]

[3]