Bước tới nội dung

Bifonazole

Bách khoa toàn thư mở Wikipedia
Bifonazole
Dữ liệu lâm sàng
Tên thương mạiCanespor, many others
AHFS/Drugs.comTên thuốc quốc tế
Dược đồ sử dụngTopical
Mã ATC
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý
Các định danh
Tên IUPAC
  • (RS)-1-[Phenyl(4-phenylphenyl)methyl]-1H-imidazole
Số đăng ký CAS
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
Định danh thành phần duy nhất
KEGG
ChEBI
ChEMBL
ECHA InfoCard100.056.651
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa họcC22H18N2
Khối lượng phân tử310.392 g/mol
Mẫu 3D (Jmol)
SMILES
  • n1ccn(c1)C(c3ccc(c2ccccc2)cc3)c4ccccc4
Định danh hóa học quốc tế
  • InChI=1S/C22H18N2/c1-3-7-18(8-4-1)19-11-13-21(14-12-19)22(24-16-15-23-17-24)20-9-5-2-6-10-20/h1-17,22H ☑Y
  • Key:OCAPBUJLXMYKEJ-UHFFFAOYSA-N ☑Y
  (kiểm chứng)

Bifonazole (tên thương mại Canespor trong số những người khác [1]) là một loại thuốc chống nấm imidazole được sử dụng dưới dạng thuốc mỡ.

Nó đã được cấp bằng sáng chế vào năm 1974 và được chấp thuận cho sử dụng y tế vào năm 1983.[2] Ngoài ra còn có sự kết hợp với carbamide để điều trị bệnh nấm móng.

Tác dụng phụ

[sửa | sửa mã nguồn]

Tác dụng phụ phổ biến nhất là cảm giác nóng rát tại trang web ứng dụng. Các phản ứng khác, chẳng hạn như ngứa, chàm hoặc khô da, rất hiếm.[3] Bifonazole là chất ức chế aromatase mạnh.[4][5]

Dược lý

[sửa | sửa mã nguồn]

Cơ chế hoạt động

[sửa | sửa mã nguồn]

Bifonazole có chế độ tác động kép. Nó ức chế sinh tổng hợp ergosterol ở hai điểm, thông qua chuyển đổi 24-methylendihydrolanosterol thành desmethylsterol, cùng với sự ức chế HMG-CoA. Điều này cho phép các đặc tính diệt nấm chống lại các tế bào da liễu và phân biệt bifonazole với các thuốc chống nấm khác.[3][6]

Dược động học

[sửa | sửa mã nguồn]

Sáu giờ sau khi sử dụng, nồng độ bifonazole dao động từ 1000 µg/ cm³ trong lớp sừng đến 5 µg/ cm³ trong lớp hạ bì nhú.[3]

Tham khảo

[sửa | sửa mã nguồn]
  1. ^ Tên thuốc quốc tế: Bifonazole.
  2. ^ Fischer, Jnos; Ganellin, C. Robin (2006). Analogue-based Drug Discovery (bằng tiếng Anh). John Wiley & Sons. tr. 502. ISBN 9783527607495.
  3. ^ a b c Haberfeld, H biên tập (2015). Austria-Codex (bằng tiếng Đức). Vienna: Österreichischer Apothekerverlag. Canesten Bifonazol-Creme.
  4. ^ Trösken, ER (2006). “Inhibition of human CYP19 by azoles used as antifungal agents and aromatase inhibitors, using a new LC-MS/MS method for the analysis of estradiol product formation”. Toxicology. 219 (1–3): 33–40. doi:10.1016/j.tox.2005.10.020. PMID 16330141.
  5. ^ Egbuta, C (2014). “Mechanism of inhibition of estrogen biosynthesis by azole fungicides”. Endocrinology. 155 (12): 4622–8. doi:10.1210/en.2014-1561. PMC 4239419. PMID 25243857.
  6. ^ Berg, D; Regel, E; Harenberg, H. E.; Plempel, M (1984). “Bifonazole and clotrimazole. Their mode of action and the possible reason for the fungicidal behaviour of bifonazole”. Arzneimittel-Forschung. 34 (2): 139–46. PMID 6372801.