Clobazam

Bách khoa toàn thư mở Wikipedia
Buớc tưới chuyển hướng Bước tới tìm kiếm
Clobazam
Clobazam structure.svg
Clobazam ball-and-stick model.png
Dữ liệu lâm sàng
Tên thương mạiFrisium, Urbanol, Onfi, Tapclob
AHFS/Drugs.comThông tin tiêu dùng chi tiết Micromedex
Giấy phép
Danh mục cho thai kỳ
  • US: C (Rủi ro không bị loại trừ)
Dược đồ sử dụngOral (tablets and Oral Suspension)
Mã ATC code
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý
Dữ liệu dược động học
Sinh khả dụng87% (oral)
Liên kết protein huyết tương80–90%
Chuyển hóa dược phẩmHepatic
Chu kỳ bán rã sinh họcclobazam: 36–42 hours, N-desmethylclobazam: 71–82h
Bài tiếtRenal
Các định danh
Số đăng ký CAS
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
Định danh thành phần duy nhất
KEGG
ChEBI
ChEMBL
ECHA InfoCard100.040.810
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa họcC16H13ClN2O2
Khối lượng phân tử300.74
Mẫu 3D (Jmol)
  (kiểm chứng)

Clobazam (được bán dưới tên thương hiệu Frisium, Urbanol, OnfiTapclob) là một loại thuốc nhóm benzodiazepine được cấp bằng sáng chế vào năm 1968 [1] và đã được bán trên thị trường dưới dạng thuốc giải lo âu từ năm 1975 [2]thuốc chống co giật từ năm 1984.[3]

Sử dụng trong y tế[sửa | sửa mã nguồn]

Clobazam được sử dụng cho bệnh động kinh. Không rõ liệu có bất kỳ lợi ích nào đối với clobazam so với các thuốc chống động kinh khác cho trẻ em bị động kinh Rolandic hoặc các hội chứng động kinh khác.[4] [Cần cập nhật]

Kể từ năm 2005, clobazam được chấp thuận ở Canada để sử dụng bổ sung trong thuốc bổ - thuốc bổ, thuốc co giật một phần phức tạp và cơ tim.[5] Clobazam được chấp thuận cho điều trị bổ trợ trong các cơn động kinh một phần phức tạp [6] một số loại động kinh trạng thái, đặc biệt là cơ tim, cơ tim-vắng mặt, một phần đơn giản, một phần phức tạp và các loại thuốc bổ,[7] và không có trạng thái vắng mặt. Nó cũng được phê duyệt để điều trị lo lắng. Ở Ấn Độ, clobazam được chấp thuận để sử dụng như một liệu pháp bổ trợ trong điều trị động kinh và lo lắng cấp tính và mãn tính.[8] Tại Nhật Bản, clobazam được chấp thuận cho điều trị bổ trợ trong điều trị động kinh kháng trị với các cơn động kinh từng phần phức tạp.[9] Ở New Zealand, clobazam được bán trên thị trường với tên Frisium [10] Tại Vương quốc Anh clobazam (Frisium) được chấp thuận trong thời gian ngắn (2 tuần4) để giảm lo âu cấp tính ở những bệnh nhân không đáp ứng với các thuốc khác, có hoặc không bị mất ngủ và không có trầm cảm lâm sàng không kiểm soát.[11] Nó không được chấp thuận ở Mỹ cho đến ngày 25 tháng 10 năm 2011, khi nó được chấp thuận cho điều trị bổ sung các cơn động kinh liên quan đến Hội chứng Lennox-Gastaut ở bệnh nhân từ 2 tuổi trở lên.[12]

Nó cũng được chấp thuận cho điều trị bổ trợ cho bệnh động kinh ở những bệnh nhân không đáp ứng với thuốc đầu tiên và ở những trẻ em chịu lửa với thuốc đầu tiên. Nó không được khuyến cáo sử dụng cho trẻ em trong độ tuổi từ sáu tháng đến ba tuổi, trừ khi có nhu cầu hấp dẫn.[11] Ngoài chứng động kinh và lo lắng nghiêm trọng, clobazam còn được phê duyệt là thuốc bổ trợ ngắn hạn (2-4 tuần) trong bệnh tâm thần phân liệt và các rối loạn tâm thần khác để kiểm soát chứng lo âu hoặc kích động.[11]

Clobazam cũng có sẵn dưới dạng hỗn dịch uống ở Anh, dưới tên thương mại là Tapclob.

Clobazam đôi khi được sử dụng cho động kinh chịu lửa. Tuy nhiên, điều trị dự phòng lâu dài đối với bệnh động kinh có những hạn chế đáng kể, quan trọng nhất là mất tác dụng chống động kinh do dung nạp có thể khiến việc điều trị lâu dài không hiệu quả.[13] Do đó, các thuốc chống động kinh khác có thể được ưu tiên để kiểm soát lâu dài bệnh động kinh. Hơn nữa, các thuốc benzodiazepin có nhược điểm, đặc biệt là sau khi sử dụng lâu dài, gây co giật hồi phục sau khi ngừng điều trị đột ngột hoặc quá nhanh tạo thành một phần của hội chứng cai thuốc benzodiazepine.

Chống chỉ định[sửa | sửa mã nguồn]

Clobazam nên được sử dụng hết sức cẩn thận ở những bệnh nhân bị rối loạn sau:

Benzodiazepines đòi hỏi biện pháp phòng ngừa đặc biệt nếu được sử dụng ở người già, trong khi mang thai, ở trẻ em, rượu, cá nhân ma túy phụ thuộc và các cá nhân có kèm theo rối loạn tâm thần.[15]

Hóa học[sửa | sửa mã nguồn]

Clobazam là một 1,5-benzodiazepine, có nghĩa là vòng diazepine của nó có các nguyên tử nitơ ở vị trí 1 và 5 (thay vì 1 và 4 thông thường).[16]

Nó không hòa tan trong nước và chỉ có sẵn ở dạng uống.[17][18]

Lịch sử[sửa | sửa mã nguồn]

Clobazam được phát hiện tại Phòng thí nghiệm nghiên cứu Maestretti ở Milan và được xuất bản lần đầu năm 1969;[19] Maestretti được mua lại bởi Roussel Uclaf [20] mà đã trở thành một phần của Sanofi.

Xem thêm[sửa | sửa mã nguồn]

Tham khảo[sửa | sửa mã nguồn]

  1. ^ T3DB, "". “T3DB Clozabam”. T3DB. 
  2. ^ Freche, C (1975). “Study of an anxiolytic, clobazam, in otorhinolaryngology in psychosomatic pharyngeal manifestations”. Semaine des Hôpitaux. Thérapeutique 51 (4): 261–3. PMID 5777. 
  3. ^ “Clobazam in Treatment of Refractory Epilepsy: The Canadian Experience. A Retrospecti”. Epilepsia 32 (3): 407–16. 1991. PMID 2044502. doi:10.1111/j.1528-1157.1991.tb04670.x. 
  4. ^ Arya, R; Anand, V; Garg, SK; Michael, BD (4 tháng 10 năm 2014). “Clobazam monotherapy for partial-onset or generalized-onset seizures”. The Cochrane Database of Systematic Reviews 10 (10): CD009258. PMID 25280512. doi:10.1002/14651858.CD009258.pub2. 
  5. ^ Epilepsy Ontario (2005). “Clobazam”. Medications. Truy cập ngày 4 tháng 3 năm 2006. 
  6. ^ Larrieu, JL; Lagueny, A; Ferrer, X; Julien, J (1986). “Epilepsy with continuous discharges during slow-wave sleep. Treatment with clobazam”. Revue d'Electroencephalographie et de Neurophysiologie Clinique 16 (4): 383–94. PMID 3103177. doi:10.1016/S0370-4475(86)80028-4. 
  7. ^ Gastaut, H; Tinuper, P; Aguglia, U; Lugaresi, E (1984). “Treatment of certain forms of status epilepticus by means of a single oral dose of clobazam”. Revue d'Electroencephalographie et de Neurophysiologie Clinique 14 (3): 203–6. PMID 6528075. doi:10.1016/S0370-4475(84)80005-2. 
  8. ^ “Frisium Press Kit”. Aventis Pharma India. Bản gốc lưu trữ ngày 5 tháng 3 năm 2005. Truy cập ngày 2 tháng 8 năm 2006. 
  9. ^ Shimizu, H; Kawasaki, J; Yuasa, S; Tarao, Y; Kumagai, S; Kanemoto, K (2003). “Use of clobazam for the treatment of refractory complex partial seizures”. Seizure 12 (5): 282–6. PMID 12810340. doi:10.1016/S1059-1311(02)00287-X. 
  10. ^ Epilepsy New Zealand (2000). “Antiepileptic Medication”. Bản gốc lưu trữ ngày 24 tháng 4 năm 2005. Truy cập ngày 11 tháng 7 năm 2005. 
  11. ^ a ă â sanofi-aventis (2002). “Frisium Tablets 10 mg, Summary of Product Characteristics from eMC”. electronic Medicines Compendium. Medicines.org.uk. Truy cập ngày 11 tháng 7 năm 2005. 
  12. ^ “FDA Approves ONFI™ (clobazam) for the Adjunctive Treatment of Seizures Associated with Lennox-Gastaut Syndrome in Patients Two Years and Older” (Thông cáo báo chí). Lundbeck. Truy cập ngày 25 tháng 10 năm 2011. 
  13. ^ Isojärvi, JI; Tokola, RA (1998). “Benzodiazepines in the treatment of epilepsy in people with intellectual disability”. Journal of Intellectual Disability Research 42 (Suppl 1): 80–92. PMID 10030438. 
  14. ^ Monjanel-Mouterde, Suzanne; Antoni, Michel; Bun, Hot; Botta-Frindlund, Danielle; Gauthier, André; Durand, Alain; Cano, Jean Paul (1994). “Pharmacokinetics of a Single Oral Dose of Clobazam in Patients with Liver Disease”. Pharmacology & Toxicology 74 (4–5): 345–50. doi:10.1111/j.1600-0773.1994.tb01371.x. 
  15. ^ Authier, N.; Balayssac, D.; Sautereau, M.; Zangarelli, A.; Courty, P.; Somogyi, A.A.; Vennat, B.; Llorca, P.-M.; Eschalier, A. (2009). “Benzodiazepine dependence: Focus on withdrawal syndrome”. Annales Pharmaceutiques Françaises 67 (6): 408–13. PMID 19900604. doi:10.1016/j.pharma.2009.07.001. 
  16. ^ Shorvon SD. Drug treatment of epilepsy in the century of the ILAE: the second 50 years, 1959-2009. Epilepsia. 2009 Mar;50 Suppl 3:93-130. PMID 19298435 Free full text
  17. ^ Ochoa, Juan G. (2005). “Antiepileptic Drugs: An Overview. GABA Receptor Agonists”. Drugs and Diseases. Medccape. Truy cập ngày 10 tháng 7 năm 2005. 
  18. ^ Fruchtengarten L Inchem - Clobazam. Created July 1997, Reviewed 1998.
  19. ^ Hanks GW. Clobazam: pharmacological and therapeutic profile. Br J Clin Pharmacol. 1979;7 Suppl 1:151S-155S. Review. PMID 35198 PMC 1429523
  20. ^ Giuliano Zirulia. L'industria delle Medicine. EDRA LSWR, 2014. ISBN 9788821439049 Ebook page