Ritodrine

Ritodrine

Dữ liệu lâm sàng
Phát âm	/ˈraɪtoʊdriːn/ RY-toh-dreen
AHFS/Drugs.com	Thông tin tiêu dùng chi tiết Micromedex
Dược đồ sử dụng	Oral (tablets), parenteral (IV)
Mã ATC	G02CA01 (WHO)
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý	US: Discontinued
Dữ liệu dược động học
Liên kết protein huyết tương	~56%
Chuyển hóa dược phẩm	Gan, metabolites are inactive
Chu kỳ bán rã sinh học	1.7–2.6 hours
Các định danh
Tên IUPAC 4-[2-[[(1R,2S)-1-hydroxy-1-(4-hydroxyphenyl)propan-2-yl]amino]ethyl]phenol
Số đăng ký CAS	26652-09-5
PubChem CID	33572
IUPHAR/BPS	7294
DrugBank	DB00867 Y
ChemSpider	30971 Y
Định danh thành phần duy nhất	I0Q6O6740J
KEGG	D02359 Y
ChEMBL	CHEMBL785 Y
ECHA InfoCard	100.043.512
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa học	C17H21NO3
Khối lượng phân tử	287.354 g/mol
Mẫu 3D (Jmol)	Hình ảnh tương tác
SMILES O[C@H](c1ccc(O)cc1)[C@@H](NCCc2ccc(O)cc2)C
Định danh hóa học quốc tế InChI=1S/C17H21NO3/c1-12(17(21)14-4-8-16(20)9-5-14)18-11-10-13-2-6-15(19)7-3-13/h2-9,12,17-21H,10-11H2,1H3/t12-,17-/m0/s1 Y Key:IOVGROKTTNBUGK-SJCJKPOMSA-N Y
(kiểm chứng)

Ritodrine (tên thương mại Yutopar) là một loại thuốc giảm co được sử dụng để ngăn chặn chuyển dạ sớm. Thuốc này đã được loại bỏ khỏi thị trường Mỹ, theo FDA Orange Book. Nó có sẵn ở dạng viên uống hoặc dạng tiêm và thường được sử dụng dưới dạng muối hydroclorua, ritodrine hydrochloride.

Cơ chế

Ritodrine là một chất chủ vận β₂ adrenoreceptor tác dụng ngắn - nhóm thuốc dùng để thư giãn cơ trơn (các loại thuốc tương tự khác được sử dụng trong hen suyễn hoặc các bệnh phổi khác như salbutamol (albuterol)). Vì ritodrine có thành phần N- cồng kềnh, nên nó có độ chọn lọc β₂ cao. Ngoài ra, nhóm 4-hydroxy trên vòng benzen rất quan trọng đối với hoạt động vì nó cần thiết để hình thành liên kết hydro. Tuy nhiên, nhóm 4-hydroxy làm cho nó dễ bị chuyển hóa bởi catechol- O -methyl transferase (COMT). Vì nó chọn lọc β₂ cao, nó được sử dụng cho chuyển dạ sớm.

Tác dụng phụ và chống chỉ định tiềm năng

Hầu hết các tác dụng phụ của chất chủ vận β₂ là do chủ vận đồng thời β₁ và bao gồm tăng nhịp tim, tăng huyết áp tâm thu, giảm huyết áp tâm trương, đau ngực thứ phát do nhồi máu cơ tim và rối loạn nhịp tim. Các chất chủ vận beta cũng có thể gây ra tình trạng ứ nước thứ phát làm giảm độ thanh thải nước, khi thêm vào nhịp tim nhanh và tăng công việc cơ tim, có thể dẫn đến suy tim. Ngoài ra, chúng làm tăng tân tạo đường ở gan và cơ dẫn đến tăng đường huyết, làm tăng nhu cầu insulin ở bệnh nhân tiểu đường. Việc truyền chất chủ vận β qua nhau thai xảy ra và có thể là nguyên nhân gây ra nhịp tim nhanh của thai nhi, cũng như hạ đường huyết hoặc tăng đường huyết khi sinh.

Bệnh nhân tiểu đường tuýp 2, huyết áp cao hoặc đau nửa đầu nên chú ý điều này trước khi được dùng thuốc.

Nó cũng có liên quan đến chảy máu sau sinh.