Spironolactone

Bách khoa toàn thư mở Wikipedia
Buớc tưới chuyển hướng Bước tới tìm kiếm
Spironolactone
Skeletal formula of spironolactone
Ball-and-stick model of the spironolactone molecule
Dữ liệu lâm sàng
Phát âm/ˌsprənˈlæktn/ SPY--noh-LAK-tohn,[3] /ˌspɪər-/ SPEER--[4]
Tên thương mạiAldactone, Spiractin, Verospiron, many others; kết hợp: Aldactazide (+HCTZ), Aldactide (+HFMZ), Aldactazine (+altizide), others
Đồng nghĩaSC-9420; NSC-150339; 7α-Acetylthiospirolactone; 7α-Acetylthio-17α-hydroxy-3-oxopregn-4-ene-21-carboxylic acid γ-lactone
AHFS/Drugs.comChuyên khảo
MedlinePlusa682627
Danh mục cho thai kỳ
  • AU: B3
  • US: C (Rủi ro không bị loại trừ)
Dược đồ sử dụngĐường miệng,[1] thuốc bôi[2]
Nhóm thuốcAntimineralocorticoid; Steroidal antiandrogen
Mã ATC code
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý
Dữ liệu dược động học
Sinh khả dụng60–90%[5][6][12]
Liên kết protein huyết tươngSpironolactone: 88% (to albumin and AGP)[13]
Canrenone: 99.2% (to albumin)[13]
Chuyển hóa dược phẩmGan, others:
Deacetylation via CES
S-Oxygenation via FOM
S-Methylation via TMT
Dethioacetylation
Hydroxylation via CYP3A4
Lactone hydrolysis via PON3)[5][6][7][8][9][10][11]
Chất chuyển hóa7α-TS, 7α-TMS, 6β-OH-7α-TMS, canrenone, others[5][6][14]
(All three active)[15]
Chu kỳ bán rã sinh họcSpironolactone: 1.4 hours[5]
7α-TMS: 13.8 giờ [5]
6β-OH-7α-TMS: 15.0 giờ [5]
Canrenone: 16.5 giờ [5]
Bài tiếtNước tiểu, dịch mật[6]
Các định danh
Số đăng ký CAS
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
Định danh thành phần duy nhất
KEGG
ChEBI
ChEMBL
ECHA InfoCard100.000.122
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa họcC24H32O4S
Khối lượng phân tử416.574 g/mol g·mol−1
Mẫu 3D (Jmol)
Điểm nóng chảy134 đến 135 °C (273 đến 275 °F)
  (kiểm chứng)

Spironolactone, được bán dưới tên thương mại Aldactone cùng một số tên khác, là một loại thuốc được sử dụng chủ yếu để điều trị tích tụ chất lỏng (phù nề) do suy tim, sẹo gan hoặc bệnh thận.[1] Chúng cũng được sử dụng trong điều trị huyết áp cao, kali máu thấp nếu không chữa được với thực phẩm bổ sung, dậy thì sớm ở nam giới, mụn trứng cá và tăng trưởng lông, tóc quá mức ở phụ nữ, và như là một phần của trị liệu hormone nữ ở phụ nữ chuyển giới.[1][16][17] Spironolactone được dùng bằng đường uống.[1]

Tác dụng phụ thường gặp bao gồm bất thường về nồng độ các chất điện giải, đặc biệt là kali máu cao, buồn nôn, nôn mửa, đau đầu, phát ban và giảm ham muốn tình dục.[1] Ở những người có vấn đề về gan hoặc thận, thì cần thận trọng hơn nếu sử dụng.[1] Spironolactone chưa được nghiên cứu nhiều với phụ nữ có thai và không nên được sử dụng để điều trị huyết áp cao khi đang trong thai kỳ.[18] Đây là một loại steroid ngăn chặn các tác động của hormone aldosteronetestosterone và có một số tác dụng giống như estrogen.[1][19] Spironolactone thuộc về một loại thuốc được gọi là thuốc lợi tiểu không tăng thải kali.[1]

Spironolactone được phát hiện vào năm 1957 và được giới thiệu vào năm 1959.[20][21][22] Nó nằm trong danh sách thuốc thiết yếu của Tổ chức Y tế Thế giới, tức là những loại thuốc hiệu quả và an toàn nhất cần thiết trong một hệ thống y tế.[23] Nó có sẵn như là một loại thuốc gốc.[1] Chi phí bán buôn ở các nước đang phát triển tính đến năm 2014 là từ 0,02 đô la Mỹ đến 0,1 đô la Mỹ mỗi ngày.[24] Tại Hoa Kỳ, chi phí khoảng 0,50 đô la Mỹ mỗi ngày.[1]

Chú thích[sửa | sửa mã nguồn]

  1. ^ a ă â b c d đ e ê g “Spironolactone”. The American Society of Health-System Pharmacists. Bản gốc lưu trữ ngày 16 tháng 11 năm 2015. Truy cập ngày 24 tháng 10 năm 2015. 
  2. ^ Lỗi chú thích: Thẻ <ref> sai; không có nội dung trong thẻ ref có tên FARIDDiamanti-Kandarakis2009
  3. ^ Kevin R. Loughlin; Joyce A. Generali (2006). The Guide to Off-label Prescription Drugs: New Uses for FDA-approved Prescription Drugs. Simon and Schuster. tr. 131–. ISBN 978-0-7432-8667-1. 
  4. ^ Michelle A. Clark; Richard A. Harvey; Richard Finkel; Jose A. Rey; Karen Whalen (15 tháng 12 năm 2011). Pharmacology. Lippincott Williams & Wilkins. tr. 286, 337. ISBN 978-1-4511-1314-3. 
  5. ^ a ă â b c d đ Sica, Domenic A. (2005). “Pharmacokinetics and Pharmacodynamics of Mineralocorticoid Blocking Agents and their Effects on Potassium Homeostasis”. Heart Failure Reviews 10 (1): 23–29. ISSN 1382-4147. doi:10.1007/s10741-005-2345-1. 
  6. ^ a ă â b Maron BA, Leopold JA (2008). “Mineralocorticoid receptor antagonists and endothelial function”. Curr Opin Investig Drugs 9 (9): 963–9. PMC 2967484. PMID 18729003. 
  7. ^ Lỗi chú thích: Thẻ <ref> sai; không có nội dung trong thẻ ref có tên Parkinson2001
  8. ^ Lỗi chú thích: Thẻ <ref> sai; không có nội dung trong thẻ ref có tên Klaassen2007
  9. ^ Lỗi chú thích: Thẻ <ref> sai; không có nội dung trong thẻ ref có tên pmid7895608
  10. ^ Lỗi chú thích: Thẻ <ref> sai; không có nội dung trong thẻ ref có tên BlackElliott2006
  11. ^ Lỗi chú thích: Thẻ <ref> sai; không có nội dung trong thẻ ref có tên pmid14579013
  12. ^ Carone, Laura; Oxberry, Stephen G.; Twycross, Robert; Charlesworth, Sarah; Mihalyo, Mary; Wilcock, Andrew (2017). “Spironolactone”. Journal of Pain and Symptom Management 53 (2): 288–292. ISSN 0885-3924. doi:10.1016/j.jpainsymman.2016.12.320. 
  13. ^ a ă Takamura, Norito; Maruyama, Toru; Ahmed, Shamim; Suenaga, Ayaka; Otagiri, Masaki (1997). “Interactions of Aldosterone Antagonist Diuretics with Human Serum Proteins”. Pharmaceutical Research 14 (4): 522–526. ISSN 0724-8741. doi:10.1023/A:1012168020545. 
  14. ^ Lỗi chú thích: Thẻ <ref> sai; không có nội dung trong thẻ ref có tên SzaszBudvari-Barany1990
  15. ^ Theresa A. McDonagh; Roy S. Gardner; Andrew L. Clark; Henry Dargie (14 tháng 7 năm 2011). Oxford Textbook of Heart Failure. OUP Oxford. tr. 403–. ISBN 978-0-19-957772-9. Bản gốc lưu trữ ngày 27 tháng 3 năm 2017. 
  16. ^ Friedman, Adam J. (1 tháng 10 năm 2015). “Spironolactone for Adult Female Acne”. Cutis 96 (4): 216–217. ISSN 2326-6929. PMID 27141564. 
  17. ^ Maizes, Victoria (2015). Integrative Women's Health (ấn bản 2). tr. 746. ISBN 9780190214807. 
  18. ^ “Spironolactone Pregnancy and Breastfeeding Warnings”. Bản gốc lưu trữ ngày 2 tháng 12 năm 2015. Truy cập ngày 29 tháng 11 năm 2015. 
  19. ^ Prakash C Deedwania (30 tháng 1 năm 2014). Drug & Device Selection in Heart Failure. JP Medical Ltd. tr. 47–. ISBN 978-93-5090-723-8. 
  20. ^ Eckhard Ottow; Hilmar Weinmann (9 tháng 7 năm 2008). Nuclear Receptors As Drug Targets. John Wiley & Sons. tr. 410. ISBN 978-3-527-62330-3. Bản gốc lưu trữ ngày 21 tháng 6 năm 2013. Truy cập ngày 28 tháng 5 năm 2012. 
  21. ^ Camille Georges Wermuth (24 tháng 7 năm 2008). The Practice of Medicinal Chemistry. Academic Press. tr. 34. ISBN 978-0-12-374194-3. Bản gốc lưu trữ ngày 21 tháng 6 năm 2013. Truy cập ngày 27 tháng 5 năm 2012. 
  22. ^ Marshall Sittig (1988). Pharmaceutical Manufacturing Encyclopedia. William Andrew. tr. 1385. ISBN 978-0-8155-1144-1. Bản gốc lưu trữ ngày 20 tháng 6 năm 2013. Truy cập ngày 27 tháng 5 năm 2012. 
  23. ^ “WHO Model List of Essential Medicines (19th List)” (PDF). World Health Organization. Tháng 4 năm 2015. Bản gốc lưu trữ (PDF) ngày 13 tháng 12 năm 2016. Truy cập ngày 8 tháng 12 năm 2016. 
  24. ^ “Spironolactone”. International Drug Price Indicator Guide. Truy cập ngày 29 tháng 11 năm 2015.