Telcagepant

Telcagepant
Dữ liệu lâm sàng
Dược đồ sử dụng	Oral
Mã ATC	none;
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý	Development terminated;
Dữ liệu dược động học
Chu kỳ bán rã sinh học	5–8 hours
Các định danh
	Tên IUPAC N-[(3R,6S)-6-(2,3-Difluorophenyl)hexahydro-2-oxo-1-(2,2,2-trifluoroethyl)-1H-azepin-3-yl]-4-(2,3-dihydro-2-oxo-1H-imidazo[4,5-b]pyridin-1-yl)-1-piperidinecarboxamide;
Số đăng ký CAS	781649-09-0;
PubChem CID	11319053;
IUPHAR/BPS	703;
ChemSpider	9494017 ;
Định danh thành phần duy nhất	D42O649ALL;
KEGG	D09391 ;
ChEMBL	CHEMBL236593 ;
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa học	C26H27F5N6O3
Khối lượng phân tử	566.5283 g/mol
Mẫu 3D (Jmol)	Hình ảnh tương tác;
	SMILES C1C[C@H](C(=O)N(C[C@@H]1C2=C(C(=CC=C2)F)F)CC(F)(F)F)NC(=O)N3CCC(CC3)N4C5=C(NC4=O)N=CC=C5;
	Định danh hóa học quốc tế InChI=1S/C26H27F5N6O3/c27-18-4-1-3-17(21(18)28)15-6-7-19(23(38)36(13-15)14-26(29,30)31)33-24(39)35-11-8-16(9-12-35)37-20-5-2-10-32-22(20)34-25(37)40/h1-5,10,15-16,19H,6-9,11-14H2,(H,33,39)(H,32,34,40)/t15-,19-/m1/s1 ; Key:CGDZXLJGHVKVIE-DNVCBOLYSA-N ;
(kiểm chứng)

Telcagepant (INN) (tên mã MK-0974) là một chất đối kháng thụ thể peptide liên quan đến gen calcitonin, một loại thuốc điều trị trong điều trị cấp tính và phòng ngừa chứng đau nửa đầu, được phát triển bởi Merck & Co..^[1]

Trong điều trị cấp tính của chứng đau nửa đầu, nó đã được tìm thấy có tiềm năng tương đương với rizatriptan ^[2] và zolmitriptan^[3]

Một thử nghiệm lâm sàng giai đoạn IIa nghiên cứu telcagepant để điều trị dự phòng chứng đau nửa đầu từng cơn đã dừng lại vào ngày 26 tháng 3 năm 2009 sau khi "xác định hai bệnh nhân có độ cao đáng kể trong transaminase huyết thanh".^[4] Một bản ghi nhớ cho các địa điểm nghiên cứu cho biết rằng telcagepant đã được báo cáo sơ bộ để làm tăng nồng độ men gan alanine transaminase (ALT) ở "11 trong số 660 người tham gia nghiên cứu ngẫu nhiên (mù đôi)". Tất cả những người tham gia nghiên cứu được yêu cầu ngừng dùng thuốc.^[5]

Vào tháng 7 năm 2011, Merck tuyên bố rằng họ đã ngừng phát triển telcagepant.^[6]

Xem thêm[sửa | sửa mã nguồn]

Olcegepant

Tham khảo[sửa | sửa mã nguồn]

^ Molecule of the Month February 2009
^ Ho, Tw; Mannix, Lk; Fan, X; Assaid, C; Furtek, C; Jones, Cj; Lines, Cr; Rapoport, Am; Mk-0974, Protocol, 004, Study, Group (tháng 4 năm 2008). “Randomized controlled trial of an oral CGRP receptor antagonist, MK-0974, in acute treatment of migraine”. Neurology. 70 (16): 1304–12. doi:10.1212/01.WNL.0000286940.29755.61. PMID 17914062.Quản lý CS1: nhiều tên: danh sách tác giả (liên kết)
^ Ho TW, Ferrari MD, Dodick DW, và đồng nghiệp (tháng 12 năm 2008). “Efficacy and tolerability of MK-0974 (telcagepant), a new oral antagonist of calcitonin gene-related peptide receptor, compared with zolmitriptan for acute migraine: a randomised, placebo-controlled, parallel-treatment trial”. Lancet. 372 (9656): 2115–23. doi:10.1016/S0140-6736(08)61626-8. PMID 19036425.
^ Clinical trial number NCT00797667 for "MK0974 for Migraine Prophylaxis in Patients With Episodic Migraine" at ClinicalTrials.gov
^ Merck & Co.: Memo to all US study locations involved in protocol MK0974-049
^ “Press release: Merck Announces Second Quarter 2011 Financial Results”. Merck. 29 tháng 7 năm 2011. Bản gốc lưu trữ ngày 12 tháng 4 năm 2013.

[1] Molecule of the Month February 2009

[2] Ho, Tw; Mannix, Lk; Fan, X; Assaid, C; Furtek, C; Jones, Cj; Lines, Cr; Rapoport, Am; Mk-0974, Protocol, 004, Study, Group (tháng 4 năm 2008). “Randomized controlled trial of an oral CGRP receptor antagonist, MK-0974, in acute treatment of migraine”. Neurology. 70 (16): 1304–12. doi:10.1212/01.WNL.0000286940.29755.61. PMID 17914062.Quản lý CS1: nhiều tên: danh sách tác giả (liên kết)

[3] Ho TW, Ferrari MD, Dodick DW, và đồng nghiệp (tháng 12 năm 2008). “Efficacy and tolerability of MK-0974 (telcagepant), a new oral antagonist of calcitonin gene-related peptide receptor, compared with zolmitriptan for acute migraine: a randomised, placebo-controlled, parallel-treatment trial”. Lancet. 372 (9656): 2115–23. doi:10.1016/S0140-6736(08)61626-8. PMID 19036425.

[4] Clinical trial number NCT00797667 for "MK0974 for Migraine Prophylaxis in Patients With Episodic Migraine" at ClinicalTrials.gov

[5] Merck & Co.: Memo to all US study locations involved in protocol MK0974-049

[6] “Press release: Merck Announces Second Quarter 2011 Financial Results”. Merck. 29 tháng 7 năm 2011. Bản gốc lưu trữ ngày 12 tháng 4 năm 2013.

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]