Polyestriol phosphate

Sửa liên kết
Bách khoa toàn thư mở Wikipedia
Polyestriol phosphate
Skeletal structure of polyestriol phosphate
Dữ liệu lâm sàng
Tên thương mạiGynäsan, Klimadurin, Triodurin
Đồng nghĩaPE3P; SEP; Poly(estriol phosphate); Estriol phosphate polymer; Estriol polymer with phosphoric acid
Dược đồ sử dụngIntramuscular injection
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý
  • Nói chung: ℞ (Thuốc kê đơn)
Dữ liệu dược động học
Sinh khả dụngIM: High
Chất chuyển hóaEstriol, phosphoric acid, and metabolites of estriol
Bài tiếtUrine (as conjugates)
Các định danh
Số đăng ký CAS
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa học(C18H23O5P)n
(n = variable)
Khối lượng phân tửPolymer: Variable
Repeat unit: 350.346 g/mol

Polyestriol phosphate (PE3P, SEP), được bán dưới tên thương hiệu Gynäsan, Klimadurin, và Triodurin, là một estrogen thuốc mà trước đây được sử dụng trong liệu pháp hormon mãn kinh (ví dụ, để điều trị các triệu chứng mãn kinh ở phụ nữ mãn kinh) ở Đức nhưng bây giờ không còn có sẵn.[1][2][3][4][5][6][7][8][9][10] Tác dụng của nó đối với âm đạo, tử cung, thai kỳ, tuyến tiền liệt, đông máu và tiêu sợi huyết, cũng như nguy cơ ung thư vú và nội mạc tử cung, đã được nghiên cứu.[11][12][13][14][15][16][17][18][19] PE3P đã được sử dụng ở liều lượng từ 40 đến 80   mg mỗi tháng bằng cách tiêm bắp.[8] 50 đơn   tiêm PE3P mg có thời gian khoảng một tháng và 80 mg tiêm lần duy nhất có thời gian khoảng hai tháng.[3] PE3P tương tự như polyestradiol phosphate và tương tự như vậy là este estrogen - cụ thể là ester và prodrug của estriol - ở dạng polymer với các liên kết phosphat.[1][2][3][7] Khi điều chỉnh sự khác biệt về trọng lượng phân tử, nó chứa tương đương khoảng 80% lượng estriol.[19] Thuốc được phát triển và đưa ra thị trường bởi công ty dược phẩm Thụy Điển Leo Läkemedel AB.[1][7] Bản mẫu:Parenteral potencies and durations of steroidal estrogens

Xem thêm[sửa | sửa mã nguồn]

Tham khảo[sửa | sửa mã nguồn]

  1. ^ a b c Lauritzen C, Velibese S (tháng 9 năm 1961). “Clinical investigations of a long-acting oestriol (polyoestriol phosphate)”. Acta Endocrinol. 38 (1): 73–87. doi:10.1530/acta.0.0380073. PMID 13759555.
  2. ^ a b Bachmann FF (tháng 1 năm 1971). “Behandlung klimakterisher Beschwerden mit Polyöstriolphosphat” [Treatment of menopausal complants with polyoestriol-phosphate. Experiences with Gynäsan injections]. Munch Med Wochenschr (bằng tiếng Đức). 113 (5): 166–9. PMID 5107471.
  3. ^ a b c A. Labhart (ngày 6 tháng 12 năm 2012). Clinical Endocrinology: Theory and Practice. Springer Science & Business Media. tr. 551–. ISBN 978-3-642-96158-8. The polymer of estradiol or estriol and phosphoric acid has an excellent depot action when given intramuscularly (polyestriol phosphate or polyestradiol phosphate) (Table 16). Phosphoric acid combines with the estrogen molecule at C3 and C17 to form a macromolecule. The compound is stored in the liver and spleen where the estrogen is steadily released by splitting off of the phosphate portion due to the action of alkaline phosphatase. [...] Conjugated estrogens and polyestriol and estradiol phosphate can also be given intravenously in an aqueous solution. Intravenous administration of ovarian hormones offers no advantages, however, and therefore has no practical significance. [...] The following duarations of action have been obtained with a single administration (WlED, 1954; LAURITZEN, 1968): [...] 50 mg polyestradiol phosphate ~ 1 month; 50 mg polyestriol phosphate ~ 1 month; 80 mg polyestriol phosphate ~ 2 months.
  4. ^ Martin Negwer; Hans-Georg Scharnow (ngày 4 tháng 10 năm 2001). Organic-chemical drugs and their synonyms: (an international survey). Wiley-VCH. ISBN 978-3-527-30247-5. 8075-01 (6628-01) 37452-43-0 R Polymeric ester with phosphoric acid S Klimadurin, Polyestriol phosphate, Polyostriolphosphat, Triodurin U Depot-estrogen
  5. ^ William Martindale; Royal Pharmaceutical Society of Great Britain. Dept. of Pharmaceutical Sciences (1993). The Extra Pharmacopoeia. Pharmaceutical Press. tr. 2258. ISBN 978-0-85369-300-0. Polyoestriol Phosphate. [...] ingredient of Klimadurin. [...] Triodurin [...].
  6. ^ Archiv für Gynäkologie. 1971. tr. 206. Polyoestriol phosphat. Gynäsan (R) pro injectione, 50 mg als Depot.
  7. ^ a b c Ars Medici. 1971. tr. 194–196, 408, 786. Klinik in Lund die wirküng von Östriol an einem Urethritismaterial untersucht. Bei dem Präparat, Triodurin1-Leo, das bei der Prüfung verwendet wurde, handelt es sich um ein Polyöstriolphosphat, ein Polyester aus östra-1,3,5(10)-triene-3,16α,17β-triol und Phosphorsäure. Das östriolmolekül wurde mittels Phosphorsäurebrücken in die polymere Form gebracht, und das Molekül ent-hält eine grosse Zahl von Östrioleinheiten (Kön vves, 1965). Das Präparat besitzt [...] Behandlung und Ergebnisse Sämtliche Patientinnen erhielten etwa jeden 2. Monat 50-80 mg Poly-ostriolphosphat. Die Frauen reagierten fast ausnahmslos zufriedenstellend auf diese Behandlung. Die meisten gaben spontane Besserung ihrer übrigen klimak- [...] Eigenschaften Klimadurin F. Ist ein aus natürlichem Oestriol gewonnenes Depot-östrogen. Das wasserlösliche, aber inaktive polymerisierte östriol-phosphat wird durch langsamen Abbau als biologisch wirksame Form kontinuierlich freigesetzt. Die östrogene Wirkung äussert sich fast ausschliesslich in einer Stimullerung der Cervixdrüsen und der Proli- [...]
  8. ^ a b Lauritzen C (tháng 9 năm 1990). “Clinical use of oestrogens and progestogens”. Maturitas. 12 (3): 199–214. doi:10.1016/0378-5122(90)90004-P. PMID 2215269.
  9. ^ W.H. Utian (ngày 6 tháng 12 năm 2012). The Menopause Manual: A woman’s guide to the menopause. Springer Science & Business Media. tr. 58–. ISBN 978-94-011-7135-9.
  10. ^ S. Campbell (ngày 6 tháng 12 năm 2012). The Management of the Menopause & Post-Menopausal Years: The Proceedings of the International Symposium held in London 24–ngày 26 tháng 11 năm 1975 Arranged by the Institute of Obstetrics and Gynaecology, The University of London. Springer Science & Business Media. tr. 395–. ISBN 978-94-011-6165-7. In the Federal Republic of Germany between 10 and 20% of all climacteric women are on estrogen treatment. We have the following oral estrogens for a treatment. (t) Conjugated estrogens, (2) estradiol valerate, (3) ethinyl-estradiol and its cyclopentyl-enol ether, (4) stilbestrol, (5) ethinyl-estradiol-methyltestosterone, (6) estriol and estriol succinate, most of them as coated tablets. Several long acting injectable preparations are available: several esters of combined estradiol-testosterone, one of estradiol-dehydroepiandrosterone enanthate and a prolonged polyestriol phosphate are also available. Lastly, depot injections of estradiol- and stilbestrol-esters are on the market.
  11. ^ Sjöstedt S, Strandh J (1971). “Effect of polyestriol phosphate on the vaginal cytology and uterine endometrium of postmenopausal women”. Acta Obstet Gynecol Scand Suppl. 50 (Suppl 9): 30. doi:10.3109/00016347109161433. PMID 5287101.
  12. ^ Purola E, Vartiainen E (1977). “Effect of long-acting oestriol on the vaginal cytology of postmenopausal women”. Ann Chir Gynaecol. 66 (4): 216–8. PMID 907314.
  13. ^ Fredholm B, Lindskog M (tháng 1 năm 1969). “Some effects of a long-acting estriol polymer, polyestriol phosphate”. Acta Physiologica Scandinavica: 74. Bản gốc lưu trữ ngày 22 tháng 8 năm 2019. Truy cập ngày 22 tháng 8 năm 2019.
  14. ^ Müntzing J (1969). “Effects of polymerized oestrogens on the ventral prostate in rats”. Acta Pharmacol Toxicol (Copenh). 27 (6): 417–23. doi:10.1111/j.1600-0773.1969.tb00488.x. PMID 5395730.
  15. ^ Lutwak-Mann C, Hay MF (1964). “Effect of certain water-soluble oestrogens on rabbit blastocysts”. Journal of Endocrinology. 30 (4): ix–x. Bản gốc lưu trữ ngày 22 tháng 8 năm 2019. Truy cập ngày 22 tháng 8 năm 2019.
  16. ^ Andersson M, Müntzing J (1971). “Effects of oestrogen on phosphatase activity in the ventral prostate of intact, castrated, and androgen-treated castrated, adult rats”. Acta Pharmacol Toxicol (Copenh). 30 (3): 193–202. doi:10.1111/j.1600-0773.1971.tb00650.x. PMID 5171939.
  17. ^ Gjønnæss, Halvard; Munkeby, Inger; Frølich, Wenche; Vennerød, Anne Marie; Fagerhol, Magne K. (1978). “Effect of Estrogen Treatment on Coagulation and Fibrinolysis in Postmenopausal Women”. Gynecologic and Obstetric Investigation. 9 (2–3): 109–123. doi:10.1159/000300974. ISSN 1423-002X.
  18. ^ Lauritzen, C.; Meier, F. (1984). “Risks of endometrial and mammary cancer morbidity and mortality in long-term oestrogen treatment”: 207–216. doi:10.1007/978-94-009-5608-7_20. Chú thích journal cần |journal= (trợ giúp)
  19. ^ a b Terenius L (tháng 2 năm 1971). “Effect of anti-oestrogens on initiation of mammary cancer in the female rat”. Eur J Cancer. 7 (1): 65–70. doi:10.1016/0014-2964(71)90096-X. PMID 5576730.
Lấy từ “https://vi.wikipedia.org/w/index.php?title=Polyestriol_phosphate&oldid=68490356”