Tipepidine

Bách khoa toàn thư mở Wikipedia
Tipepidine
Dữ liệu lâm sàng
AHFS/Drugs.comTên thuốc quốc tế
Dược đồ sử dụngOral
Mã ATC
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý
  • AU: S4 (Kê đơn)
Các định danh
Tên IUPAC
  • 3-(di-2-thienylmethylene)-1-methylpiperidine
Số đăng ký CAS
PubChem CID
ChemSpider
Định danh thành phần duy nhất
KEGG
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa họcC15H17NS2
Khối lượng phân tử275.434 g/mol
Mẫu 3D (Jmol)
SMILES
  • s1cccc1/C(c2sccc2)=C3\CCCN(C)C3
Định danh hóa học quốc tế
  • InChI=1S/C15H17NS2/c1-16-8-2-5-12(11-16)15(13-6-3-9-17-13)14-7-4-10-18-14/h3-4,6-7,9-10H,2,5,8,11H2,1H3 ☑Y
  • Key:JWIXXNLOKOAAQT-UHFFFAOYSA-N ☑Y
  (kiểm chứng)

Tipepidine (INN) (tên thương hiệu Asverin, Antupex, Asvelik, Asvex, Bitiodin, Cofdenin A, Hustel, Nodal, Sotal), còn được gọi là tipepidine hibenzate (JAN), là một thuốc chống ho và long đờm tổng hợp, không opioid của lớp thiambutene.[1][2] Nó hoạt động như một chất ức chế các kênh kali kết hợp với protein G (GIRKs).[3] Thuốc được phát hiện vào những năm 1950,[4] và được phát triển ở Nhật Bản vào năm 1959.[5] Nó được sử dụng như muối hibenzate và citrate.[1][5]

Liều thông thường là 20   mg cứ sau 4 – 6 giờ. [cần dẫn nguồn] Các tác dụng phụ có thể có của tipepidine, đặc biệt là khi dùng quá liều, có thể bao gồm buồn ngủ, chóng mặt, mê sảng, mất phương hướng, mất ý thức và nhầm lẫn.[5]

Tipepidine gần đây đã thu hút được sự quan tâm như một loại thuốc tâm thần tiềm năng. Nó đang được điều tra trong trầm cảm,[3][6][7] rối loạn ám ảnh cưỡng chế,[8] và rối loạn tăng động giảm chú ý (ADHD).[9][10] Thông qua việc ức chế các kênh GIRK, tipepidine làm tăng nồng độ dopamine trong nhân accumbens, nhưng không làm tăng hoạt động vận động hoặc tạo ra sự nhạy cảm hành vi giống như methamphetamine, và hành động này dường như chịu trách nhiệm một phần cho tác dụng chống trầm cảm của nó.[11][12]

Xem thêm[sửa | sửa mã nguồn]

Tham khảo[sửa | sửa mã nguồn]

  1. ^ a b C.R. Ganellin; David J. Triggle (ngày 21 tháng 11 năm 1996). Dictionary of Pharmacological Agents. CRC Press. tr. 1988–. ISBN 978-0-412-46630-4.
  2. ^ Index Nominum 2000: International Drug Directory. Taylor & Francis. tháng 1 năm 2000. tr. 1649–. ISBN 978-3-88763-075-1.
  3. ^ a b Kawaura, Kazuaki; Ogata, Yukino; Inoue, Masako; Honda, Sokichi; Soeda, Fumio; Shirasaki, Tetsuya; Takahama, Kazuo (2009). “The centrally acting non-narcotic antitussive tipepidine produces antidepressant-like effect in the forced swimming test in rats”. Behavioural Brain Research. 205 (1): 315–318. doi:10.1016/j.bbr.2009.07.004. ISSN 0166-4328.
  4. ^ ES Patent 272195
  5. ^ a b c Imai, Yuki; Ishii, Wakako; Endo, Ayumi; Arakawa, Chikako; Kohira, Ryutaro; Fujita, Yukihiko; Fuchigami, Tatsuo; Mugishima, Hideo (2011). “Tipepidine hibenzate intoxication”. Pediatrics International. 53 (5): 779–781. doi:10.1111/j.1442-200X.2010.03297.x. ISSN 1328-8067.
  6. ^ KAWAURA, Kazuaki; HONDA, Sokichi; SOEDA, Fumio; SHIRASAKI, Tetsuya; TAKAHAMA, Kazuo (2010). “A Novel Antidepressant-like Action of Drugs Possessing GIRK Channel Blocking Action in Rats”. Yakugaku Zasshi. 130 (5): 699–705. doi:10.1248/yakushi.130.699. ISSN 0031-6903.
  7. ^ Sasaki T, Hashimoto K, Tachibana M, Kurata T, Kimura H, Komatsu H, Ishikawa M, Hasegawa T, Shiina A, Hashimoto T, Kanahara N, Shiraishi T, Iyo M (2014). “Tipepidine in adolescent patients with depression: a 4 week, open-label, preliminary study”. Neuropsychiatr Dis Treat. 10: 719–22. doi:10.2147/NDT.S63075. PMC 4015794. PMID 24833905.
  8. ^ Honda, Sokichi; Kawaura, Kazuaki; Soeda, Fumio; Shirasaki, Tetsuya; Takahama, Kazuo (2011). “The potent inhibitory effect of tipepidine on marble-burying behavior in mice”. Behavioural Brain Research. 216 (1): 308–312. doi:10.1016/j.bbr.2010.08.010. ISSN 0166-4328. PMID 20713091.
  9. ^ Sasaki T, Hashimoto K, Tachibana M, Kurata T, Okawada K, Ishikawa M, Kimura H, Komatsu H, Ishikawa M, Hasegawa T, Shiina A, Hashimoto T, Kanahara N, Shiraishi T, Iyo M (2014). “Tipepidine in children with attention deficit/hyperactivity disorder: a 4-week, open-label, preliminary study”. Neuropsychiatr Dis Treat. 10: 147–51. doi:10.2147/NDT.S58480. PMC 3908907. PMID 24493927.
  10. ^ Hashimoto, K.; Sasaki, T. (2014). “Old drug tipepidine as new hope for children with ADHD”. Australian & New Zealand Journal of Psychiatry. 49 (2): 181–182. doi:10.1177/0004867414553952. ISSN 0004-8674.
  11. ^ Hamasaki R, Shirasaki T, Soeda F, Takahama K (2013). “Tipepidine activates VTA dopamine neuron via inhibiting dopamine D₂ receptor-mediated inward rectifying K⁺ current”. Neuroscience. 252: 24–34. doi:10.1016/j.neuroscience.2013.07.044. PMID 23896570.
  12. ^ Hamao K, Kawaura K, Soeda F, Hamasaki R, Shirasaki T, Takahama K (2015). “Tipepidine increases dopamine level in the nucleus accumbens without methamphetamine-like behavioral sensitization”. Behav. Brain Res. 284: 118–24. doi:10.1016/j.bbr.2015.02.012. PMID 25687844.
Lấy từ “https://vi.wikipedia.org/w/index.php?title=Tipepidine&oldid=67098603”