Trametinib
Dữ liệu lâm sàng | |
---|---|
Tên thương mại | Mekinist |
Đồng nghĩa | GSK1120212 |
Giấy phép | |
Danh mục cho thai kỳ |
|
Mã ATC | |
Tình trạng pháp lý | |
Tình trạng pháp lý |
|
Các định danh | |
Tên IUPAC
| |
Số đăng ký CAS | |
PubChem CID | |
ChemSpider | |
Định danh thành phần duy nhất | |
KEGG | |
ChEBI | |
ChEMBL | |
ECHA InfoCard | 100.158.135 |
Dữ liệu hóa lý | |
Công thức hóa học | C26H23FIN5O4 |
Khối lượng phân tử | 615.39 g/mol |
Mẫu 3D (Jmol) | |
SMILES
| |
Định danh hóa học quốc tế
|
Trametinib (tên thương mại Mekinist) là một loại thuốc trị ung thư. Nó là một loại thuốc ức chế MEK có hoạt tính chống ung thư.[1]
Trametinib đã có kết quả tốt cho khối u ác tính di căn mang đột biến BRAF V600E trong một thử nghiệm lâm sàng giai đoạn III. Trong đột biến này, amino acid valine (V) ở vị trí 600 trong protein BRAF đã được thay thế bằng axit glutamic (E) làm cho protein BRAF đột biến hoạt động liên tục.[2]
Vào tháng 5 năm 2013, trametinib đã được Cục Quản lý Thực phẩm và Dược phẩm phê duyệt là một tác nhân duy nhất để điều trị cho bệnh nhân bị u ác tính di căn đột biến V600E.[3] Dữ liệu thử nghiệm lâm sàng đã chứng minh rằng tình trạng kháng trametinib đơn tác nhân thường xảy ra trong vòng 6 đến 7 tháng.[4] Để khắc phục điều này, trametinib đã được kết hợp với chất ức chế BRAF dabrafenib. Theo kết quả của nghiên cứu này, vào ngày 8 tháng 1 năm 2014, FDA đã phê duyệt sự kết hợp của dabrafenib và trametinib để điều trị bệnh nhân bị u ác tính di căn BRAF V600E / K-mutant.[5] Vào ngày 1 tháng 5 năm 2018, FDA đã phê duyệt kết hợp dabrafenib / trametinib như một phương pháp điều trị bổ trợ cho khối u ác tính BRAF V600E, giai đoạn III sau phẫu thuật cắt bỏ dựa trên kết quả của nghiên cứu COMBI-AD giai đoạn 3,[6] Phác đồ hóa trị liệu bằng miệng ngăn ngừa tái phát ung thư đối với hạch dương tính, khối u ác tính đột biến BRAF.[7]
Tham khảo
[sửa | sửa mã nguồn]- ^ a b Trametinib, NCI Drug Dictionary
- ^ “METRIC phase III study: Efficacy of trametinib (T), a potent and selective MEK inhibitor (MEKi), in progression-free survival (PFS) and overall survival (OS), compared with chemotherapy (C) in patients (pts) with BRAFV600E/K mutant advanced or metastatic melanoma (MM)”. Bản gốc lưu trữ ngày 16 tháng 1 năm 2013. Truy cập ngày 14 tháng 9 năm 2019.
- ^ “GSK melanoma drugs add to tally of U.S. drug approvals”. Reuters. ngày 30 tháng 5 năm 2013. Bản gốc lưu trữ ngày 24 tháng 9 năm 2015. Truy cập ngày 14 tháng 9 năm 2019.
- ^ “Combined BRAF and MEK Inhibition in Melanoma with BRAF V600 Mutations”. 367 (18). New England Journal of Medicine. ngày 1 tháng 11 năm 2012: 1694–703. doi:10.1056/NEJMoa1210093. PMC 3549295. PMID 23020132. Chú thích journal cần
|journal=
(trợ giúp) - ^ “Dabrafenib/Trametinib Combination Approved for Advanced Melanoma”. OncLive. ngày 9 tháng 1 năm 2014. Bản gốc lưu trữ ngày 25 tháng 1 năm 2014. Truy cập ngày 14 tháng 9 năm 2019.
- ^ Long, Georgina V.; Hauschild, Axel; Santinami, Mario; Atkinson, Victoria; Mandalà, Mario; Chiarion-Sileni, Vanna; Larkin, James; Nyakas, Marta; Dutriaux, Caroline (ngày 9 tháng 11 năm 2017). “Adjuvant Dabrafenib plus Trametinib in Stage III-Mutated Melanoma”. New England Journal of Medicine. 377 (19): 1813–1823. doi:10.1056/NEJMoa1708539.
- ^ “FDA Approves Adjuvant Combo for BRAF+ Melanoma”. www.medscape.com. WebMD LLC. Truy cập ngày 2 tháng 5 năm 2018.