Drotaverine

Bách khoa toàn thư mở Wikipedia
Drotaverine
Dữ liệu lâm sàng
Tên thương mạiNo-Spa, Doverin
AHFS/Drugs.comTên thuốc quốc tế
Dược đồ sử dụngOral, intravenous, intramuscular
Mã ATC
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý
  • OTC (tablets), ℞-only (solution for injection) (RU)[1]
Dữ liệu dược động học
Sinh khả dụngHighly variable (~65%), peak at 45–60 min
Liên kết protein huyết tương95–98%
Chuyển hóa dược phẩmGan
Chu kỳ bán rã sinh học7–16 hours
Bài tiết>50% in urine and ~30% in bile[1]
Các định danh
Tên IUPAC
  • (Z)-1-(3,4-diethoxybenzylidene)-6,7-diethoxy-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline
Số đăng ký CAS
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
Định danh thành phần duy nhất
KEGG
ChEMBL
ECHA InfoCard100.110.916
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa họcC24H31NO4
Khối lượng phân tử397.507 g/mol
Mẫu 3D (Jmol)
SMILES
  • O(c1ccc(cc1OCC)\C=C3\c2c(cc(OCC)c(OCC)c2)CCN3)CC
Định danh hóa học quốc tế
  • InChI=1S/C24H31NO4/c1-5-26-21-10-9-17(14-22(21)27-6-2)13-20-19-16-24(29-8-4)23(28-7-3)15-18(19)11-12-25-20/h9-10,13-16,25H,5-8,11-12H2,1-4H3/b20-13- ☑Y
  • Key:OMFNSKIUKYOYRG-MOSHPQCFSA-N ☑Y
  (kiểm chứng)

Drotaverine (INN, còn được gọi là drotaverin) là một loại thuốc chống co thắt, được sử dụng để tăng cường sự giãn nở cổ tử cung trong khi sinh.[2] :283

Nó có cấu trúc liên quan đến papaverine, là một chất ức chế chọn lọc của phosphodiesterase 4, và không có tác dụng kháng cholinergic.[3]

Nó có sẵn ở các nước châu ÁĐông Âu dưới một số tên thương hiệu.[4]

Một bài báo từ năm 2013 đã mô tả các tác động của quá liều (ở một phụ nữ 19 tuổi) như bao gồm nôn mửa, co giật và nhiễm độc tim gây tử vong.[5]

Năm 2016, tay cờ trẻ người Nga Ivan Bukavshin đã chết vì dùng quá liều (hoặc ngộ độc) thuốc, vốn ban đầu được cho là đột quỵ.[6] liều của anh là 17 mg / kg trong dòng máu.

Hàng giả[sửa | sửa mã nguồn]

Ở Israel, sản phẩm được biết đến dưới tên thương hiệu "No-Spa" bởi công chúng [7] không nhận được giấy phép để được phân phối bởi bộ y tế,[8] Tuy nhiên do những người làm giả y tế địa phương có nhu cầu cao đã quản lý buôn lậu máy tính bảng No-Spa trong những năm qua.[8]

Năm 2008, tổ chức y tế Israel đã cảnh báo người tiêu dùng khỏi thuốc No-SPA giả sau khi một kẻ buôn lậu đã bị bắt tại sân bay Ben Gurion với vài nghìn viên thuốc.[9][10]

Năm 2011, văn phòng nhãn hiệu và bằng sáng chế của Israel đã từ chối sử dụng No-SPA.[7]

Tham khảo[sửa | sửa mã nguồn]

  1. ^ a b “Инструкция по применению препарата Но-шпа® // No-Spa® (tablets) Full Prescribing Information”. National Register of Drugs (bằng tiếng Nga). Chinoin Pharmaceutical and Chemical Works. tr. 3–8. Bản gốc lưu trữ ngày 3 tháng 3 năm 2016. Truy cập ngày 22 tháng 8 năm 2019.
  2. ^ Padubidri V and Anand E. Title Textbook of Obstetrics. BI Publications Pvt Ltd, 2006 ISBN 9788172252236
  3. ^ “The DrugBank database: Drotaverine”. DrugBank Version 4.1. The Metabolomics Innovation Centre. Truy cập ngày 9 tháng 8 năm 2014.
  4. ^ Drotaverine - Drugs.com Drugs.com international listings for drotaverine Page accessed ngày 28 tháng 6 năm 2015
  5. ^ Drotaverine overdose (case report) Reactions Weekly, Volume 1481 (1), page 17.
  6. ^ Silence, lack of will, indifference Lưu trữ 2016-12-18 tại Wayback Machine (Russian, Chess-News)
  7. ^ a b NO-SPA (also pronounced as No-SHPA) trade mark registration decision 202248, Israeli patent and trade mark office,ngày 11 tháng 7 năm 2007
  8. ^ a b Health Ministry: Fake drug had been smuggled NRG, ngày 11 tháng 3 năm 2009
  9. ^ Health Ministry: Counterfeit NO-SPA pills had been smuggled and are considered a health risk, Globes
  10. ^ “משרד הבריאות מזהיר משימוש בתרופה לא מאושרת בשם: No-Spa”.