Ethionamide

Bách khoa toàn thư mở Wikipedia
Buớc tưới chuyển hướng Bước tới tìm kiếm
Ethionamide.svg
Ethionamide 3D spacefill.png
Dược phẩm
Tên IUPAC hệ thống
2-ethylpyridine-4-carbothioamide
Nhận dạng
Số CAS 536-33-4
Mã ATC J04AD03
PubChem 2761171
DrugBank DB00609
Dữ liệu hóa chất
Công thức C8H10N2S 
Phân tử gam 166.244 g/mol
SMILES tìm trong eMolecules, PubChem
Dữ liệu dược động lực học
Sinh khả dụng ?
Liên kết protein ~30%
Chuyển hóa ?
Bán thải 2 tới 3 giờ
Bài tiết ?
Lưu ý trị liệu
Phạm trù thai sản

C(US)

Tình trạng pháp lý

-only(US)

Dược đồ qua đường miệng

Ethionamide là một kháng sinh được sử dụng để điều trị bệnh lao. [1] Cụ thể hơn thì kháng sinh này được sử dụng, cùng với các loại thuốc chống lao khác, để điều trị bệnh lao đa kháng thuốc hoạt động. [1] Chúng không còn được khuyến cáo để điều trị bệnh phong. [2] [1] Đây là một loại kháng sinh uống. [1]

Ethionamide có tỷ lệ tác dụng phụ cao. [3] Các tác dụng phụ thường gặp bao gồm buồn nôn, tiêu chảy, đau bụngchán ăn. Tác dụng phụ nghiêm trọng có thể bao gồm viêm gantrầm cảm. [1] Chúng không nên được sử dụng ở những người có vấn đề đáng kể về gan. Sử dụng trong thai kỳ không được khuyến cáo vì mức độ an toàn là không rõ ràng. [1]Ethionamide thuộc họ các thuốc thioamide. Người ta tin rằng nó hoạt động bằng cách can thiệp vào việc sử dụng axit mycolic của vi khuẩn. [4]

Ethionamide được phát hiện vào năm 1956 và được chấp thuận cho sử dụng y tế tại Hoa Kỳ vào năm 1965. [4] [1] Nó nằm trong danh sách các thuốc thiết yếu của Tổ chức Y tế Thế giới, tức là nhóm các loại thuốc hiệu quả và an toàn nhất cần thiết trong một hệ thống y tế. Chi phí bán buôn ở các nước đang phát triển là khoảng 5,94 USD đến 24,12 USD/tháng.[5]

Cơ chế hoạt động[sửa | sửa mã nguồn]

Ethionamide là một tiền-thuốc[6] được kích hoạt bởi enzyme ethA, một mono-oxygenase trong Mycobacterium tuberculosis, và sau đó liên kết với NAD+ để tạo thành một chất bổ sung ức chế InhA theo cùng cơ chế như isoniazid. Cơ chế hoạt động được cho là "phá vỡ" axit mycolic ở vi khuẩn. [3] [7]

Biểu hiện của gen ethA được kiểm soát bởi ethR, một chất ức chế phiên mã. Người ta cho rằng cải thiện biểu hiện ethA sẽ làm tăng hiệu quả của ethionamide và thúc đẩy sự quan tâm của các nhà phát triển thuốc trong việc sử dụng chất ức chế để tăng công hiệu. [3]

Chú thích[sửa | sửa mã nguồn]

  1. ^ a ă â b c d đ “Ethionamide”. The American Society of Health-System Pharmacists. Bản gốc lưu trữ ngày 20 tháng 12 năm 2016. Truy cập ngày 8 tháng 12 năm 2016. 
  2. ^ “Standard Chemotherapy”. www.hrsa.gov. Bản gốc lưu trữ ngày 20 tháng 12 năm 2016. Truy cập ngày 15 tháng 12 năm 2016. 
  3. ^ a ă â Wolff, Kerstin A.; Nguyen, Liem (1 tháng 9 năm 2012). “Strategies for potentiation of ethionamide and folate antagonists against Mycobacterium tuberculosis”. Expert Review of Anti-infective Therapy 10 (9): 971–981. ISSN 1478-7210. PMC 3971469. PMID 23106273. doi:10.1586/eri.12.87. 
  4. ^ a ă “Ethionamide”. TB Online. Global Tuberculosis Community Advisory Board. Bản gốc lưu trữ ngày 14 tháng 9 năm 2013. Truy cập ngày 18 tháng 8 năm 2012. 
  5. ^ “Ethionamide”. International Drug Price Indicator Guide. Truy cập ngày 8 tháng 12 năm 2016. 
  6. ^ Vannelli, T. A.; Dykman, A.; Ortiz De Montellano, P. R. (2002). “The Antituberculosis Drug Ethionamide is Activated by a Flavoprotein Monooxygenase”. Journal of Biological Chemistry 277 (15): 12824–9. PMID 11823459. doi:10.1074/jbc.M110751200. 
  7. ^ Quemard, A; Laneelle, G; Lacave, C (1992). “Mycolic acid synthesis: A target for ethionamide in mycobacteria?”. Antimicrobial Agents and Chemotherapy 36 (6): 1316–21. PMC 190338. PMID 1416831. doi:10.1128/aac.36.6.1316.