Acetylcysteine

Bách khoa toàn thư mở Wikipedia
Buớc tưới chuyển hướng Bước tới tìm kiếm
Acetylcysteine2DACS.svg
Acetylcysteine 3D.png
Dược phẩm
Tên IUPAC hệ thống
(2R)-2-acetamido-3-sulfanylpropanoic acid[1]
Nhận dạng
Số CAS 616-91-1
Mã ATC R05CB01 S01XA08 V03AB23
PubChem 12035
DrugBank DB06151
Dữ liệu hóa chất
Công thức C5H9NO3S 
Phân tử gam 163.195
SMILES tìm trong eMolecules, PubChem
Đồng nghĩa N-acetylcysteine; N-acetyl-L-cysteine; NALC; NAC
Dữ liệu vật lý
Nóng chảy 109–110 °C (228–230 °F) [2]
ĐQR +5° (c = 3% trong nước)[2]
Dữ liệu dược động lực học
Sinh khả dụng 10% (Oral)[3]
Liên kết protein 50 to 83%[4]
Chuyển hóa Liver[4]
Bán thải 5.6 hours[5]
Bài tiết Renal (30%),[4] faecal (3%)
Lưu ý trị liệu
Dữ liệu giấy phép

US

Phạm trù thai sản

B2(AU) B(US)

Tình trạng pháp lý

Chỉ hiệu thuốc (S2)(AU) OTC(US)

Dược đồ By mouth, injection, inhalation

Acetylcysteine, tên khác: N-acetylcysteine (NAC), là một dược phẩm được dùng để điều trị khi dùng quá liều paracetamol (acetaminophen) và để làm tiêu chất nhầy ở những người bị xơ nang hoặc bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính.[4] Nó có thể được dùng bằng đường tiêm tĩnh mạch, qua đường miệng, hoặc hít dưới dạng sương mù. Một số người sử dụng nó như là một chất bổ sung chế độ ăn uống.[6][7]

Các phản ứng phụ thường gặp gồm buồn nôn và nôn khi uống bằng miệng. Đôi khi da có thể bị phát ban và mẩn ngứa hoặc một trong hai dạng. Một loại phản vệ không miễn dịch cũng có thể xảy ra. Chất này dường như an toàn trong thời gian mang thai. Nó hoạt động bằng cách tăng nồng độ glutathione và gắn vào các sản phẩm chuyển hóa mang độc tính của paracetamol.

Acetylcysteine được cấp bằng sáng chế vào năm 1960 và được phép sử dụng vào năm 1968.[8] Chất này nằm trong Danh mục các thuốc thiết yếu của WHO, bao gồm các thuốc hiệu quả và an toàn nhất cho một hệ thống y tế.[9] Nó hiện là một loại thuốc gốc với giá không quá đắt.[10]

Ứng dụng[sửa | sửa mã nguồn]

Dùng paracetamol quá liều[sửa | sửa mã nguồn]

Acetylcystein được dùng bằng đường tiêm hoặc uống trong điều trị quá liều paracetamol (acetaminophen).[11] Khi uống paracetamol với liều cao, một chất chuyển hóa phụ có tên gọi là N-acetyl-p-benzoquinone imine (NAPQI) được tích trữ lại trong cơ thể. Nó thường được kết hợp với glutathione, nhưng khi vượt quá mức giới hạn, lượng dự trữ glutathione của cơ thể không đủ để khử hoạt tính độc hại của NAPQI. Chất chuyển hóa này sau đó tự do phản ứng với các enzym chính của gan, do đó làm tổn hại các tế bào gan. Điều này có thể dẫn đến tổn thương gan nghiêm trọng và thậm chí là tử vong do suy gan cấp tính.

Trong việc điều trị quá liều acetaminophen, acetylcysteine có tác dụng duy trì hoặc phục hồi lại lượng glutathione dự trữ đã cạn kiệt ở gan và tăng cường sự chuyển hóa không gây độc tính của acetaminophen.[12] Những hoạt động này nhằm bảo vệ tế bào gan khỏi độc tính NAPQI. Nó có hiệu quả nhất trong việc phòng ngừa hoặc giảm nhẹ thương tổn ở gan khi dùng trong vòng 8-10 giờ sau khi sử dụng quá liều. Nghiên cứu cho thấy tỷ lệ độc tính của gan là khoảng 3% khi dùng acetylcysteine trong vòng 10 giờ sau khi dùng quá liều paracetamol.

Tham khảo[sửa | sửa mã nguồn]

  1. ^ “L-Cysteine, N-acetyl- - Compound Summary”. PubChem Compound. USA: National Center for Biotechnology Information. Ngày 25 tháng 3 năm 2005. Identification. Bản gốc lưu trữ ngày 12 tháng 1 năm 2014. Truy cập ngày 9 tháng 1 năm 2012.  Đã bỏ qua tham số không rõ |df= (trợ giúp)
  2. ^ a ă “N-ACETYL-L-CYSTEINE Product Information” (PDF). Sigma. Sigma-aldrich. Bản gốc (PDF) lưu trữ ngày 11 tháng 6 năm 2014. Truy cập ngày 9 tháng 11 năm 2014. 
  3. ^ Stockley RA (2008). Chronic Obstructive Pulmonary Disease a Practical Guide to Management. Chichester: John Wiley & Sons. tr. 750. ISBN 9780470755280. Bản gốc lưu trữ ngày 8 tháng 9 năm 2017.  Đã bỏ qua tham số không rõ |df= (trợ giúp)
  4. ^ a ă â b “Acetylcysteine”. The American Society of Health-System Pharmacists. Bản gốc lưu trữ ngày 23 tháng 9 năm 2015. Truy cập ngày 22 tháng 8 năm 2015.  Đã bỏ qua tham số không rõ |df= (trợ giúp)
  5. ^ “ACETADOTE (acetylcysteine) injection, solution [Cumberland Pharmaceuticals Inc.]”. DailyMed. Cumberland Pharmaceuticals Inc. Tháng 6 năm 2013. Bản gốc lưu trữ ngày 13 tháng 1 năm 2014. Truy cập ngày 8 tháng 11 năm 2013.  Đã bỏ qua tham số không rõ |df= (trợ giúp)
  6. ^ Talbott, Shawn M. (2012). A Guide to Understanding Dietary Supplements (bằng tiếng Anh). Routledge. tr. 469. ISBN 9781136805707. Bản gốc lưu trữ ngày 8 tháng 9 năm 2017.  Đã bỏ qua tham số không rõ |df= (trợ giúp)
  7. ^ “Cysteine”. University of Maryland Medical Center (bằng tiếng Anh). Bản gốc lưu trữ ngày 1 tháng 7 năm 2017. Truy cập ngày 23 tháng 6 năm 2017.  Đã bỏ qua tham số không rõ |df= (trợ giúp)
  8. ^ Fischer J, Ganellin CR (2006). Analogue-Based Drug Discovery. Weinheim: Wiley-VCH. tr. 544. ISBN 9783527607495. Bản gốc lưu trữ ngày 8 tháng 9 năm 2017.  Đã bỏ qua tham số không rõ |df= (trợ giúp)
  9. ^ “WHO Model List of Essential Medicines (19th List)” (PDF). World Health Organization. Tháng 4 năm 2015. Bản gốc lưu trữ (PDF) ngày 13 tháng 12 năm 2016. Truy cập ngày 8 tháng 12 năm 2016.  Đã bỏ qua tham số không rõ |df= (trợ giúp)
  10. ^ Baker E (2014). Top 100 drugs: clinical pharmacology and practical prescribing. tr. Acetylcysteine. ISBN 9780702055157. Bản gốc lưu trữ ngày 8 tháng 9 năm 2017.  Đã bỏ qua tham số không rõ |df= (trợ giúp)
  11. ^ Green JL, Heard KJ, Reynolds KM, Albert D (tháng 5 năm 2013). “Oral and Intravenous Acetylcysteine for Treatment of Acetaminophen Toxicity: A Systematic Review and Meta-analysis”. The Western Journal of Emergency Medicine 14 (3): 218–26. PMC 3656701. PMID 23687539. doi:10.5811/westjem.2012.4.6885. 
  12. ^ “Acetadote Package Insert” (PDF). FDA. Bản gốc lưu trữ (PDF) ngày 25 tháng 8 năm 2013. Truy cập ngày 19 tháng 4 năm 2014.  Đã bỏ qua tham số không rõ |df= (trợ giúp)

Liên kết ngoài[sửa | sửa mã nguồn]