Diazepam

Bách khoa toàn thư mở Wikipedia
Buớc tưới chuyển hướng Bước tới tìm kiếm
Diazepam structure.svg
Diazepam ball-and-stick model.png
Dược phẩm
Tên IUPAC hệ thống
7-chloro-1-methyl-5-phenyl-3H-1,4-benzodiazepin-2-one
Nhận dạng
Số CAS 439-14-5
Mã ATC N05BA01
PubChem 3016
DrugBank DB00829
Dữ liệu hóa chất
Công thức C16H13ClN2O 
Phân tử gam 284.7 g/mol
SMILES tìm trong eMolecules, PubChem
Dữ liệu dược động lực học
Sinh khả dụng 93–100%
Chuyển hóa LiverCYP2B6 (minor route) to desmethyldiazepam, CYP2C19 (major route) to inactive metabolites, CYP3A4 (major route) to desmethyldiazepam
Bán thải 20–100 hours (36–200 hours for main active metabolite desmethyldiazepam)
Bài tiết Kidney
Lưu ý trị liệu
Dữ liệu giấy phép

US

Phạm trù thai sản

C(AU) D(US)

Tình trạng pháp lý

Theo đơn (S4)(AU) Schedule IV(CA) Class C(UK) Schedule IV(US) Theo đơn

Dependence Liability Moderate
Dược đồ by mouth, IM, IV, suppository

Diazepam, lần đầu tiên đưa thị trường với tên gọi Valium, là một loại thuốc của dòng benzodiazepine, thuốc thường tạo ra một tác dụng an thần. Nó thường được sử dụng để điều trị một loạt các điều kiện bệnh lý bao gồm lo âu, hội chứng cai rượu, hội chứng cai benzodiazepine, co thắt cơ, co giật, rối loạn giấc ngủ, và hội chứng chân rung liên tục. Nó cũng có thể được sử dụng để gây mất trí nhớ trong một số thủ thuật y tế.[1][2] Nó có thể được dùng qua đường miệng, đưa vào trực tràng, tiêm vào cơ bắp, hoặc tiêm vào tĩnh mạch. Khi đưa vào tĩnh mạch, tác dụng bắt đầu vào khoảng năm phút và kéo dài tới một giờ.[2] Bằng miệng, tác dụng có thể mất 40 phút để bắt đầu.[3]

Tác dụng phụ thường gặp bao gồm buồn ngủ và khả năng phối hợp bị ảnh hưởng. Các tác dụng phụ nghiêm trọng là rất hiếm. Chúng bao gồm tự tử, giảm nhịp thở, và tăng nguy cơ co giật nếu sử dụng quá thường xuyên ở những người có bệnh động kinh.[2][4]. Đôi khi phấn khích hoặc kích động có thể xảy ra.[5][6] Sử dụng lâu dài có thể dẫn đến sự tăng liều dùng, sự phụ thuộc, và các triệu chứng vật vã khi giảm liều. Dừng đột ngột sau khi sử dụng lâu dài có thể gây nguy hiểm. Sau khi dừng lại, các vấn đề về nhận thức có thể tồn tại trong sáu tháng hoặc lâu hơn. Sản phẩm không dùng khi mang thai hoặc cho con bú. Cơ chế hoạt động của nó là bằng cách tăng tác dụng của chất truyền thần kinh gamma-Aminobutyric acid (GABA).[5]

Diazepam lần đầu tiên được Leo Sternbach tổng hợp, và lần đầu tiên được Hoffmann-La Roche sản xuất. Nó đã là một trong những loại thuốc thường được kê đơn nhất trên thế giới kể từ khi ra mắt vào năm 1963. Tại Hoa Kỳ nó là thuốc có số lượng bán cao nhất từ ​​năm 1968 đến năm 1982, bán được hơn hai tỷ viên chỉ riêng năm 1978. Năm 1985, thời hạn bằng sáng chế kết thúc, và hiện nay có hơn 500 thương hiệu có sẵn trên thị trường.[4] Diazepam được Tổ chức Y tế thế giới đưa vào Danh sách các thuốc thiết yếu của WHO, gồm các thuốc có hiệu quả và an toàn nhất cần thiết trong một hệ thống y tế.[7] Giá bán buôn trong thế giới đang phát triển là khoảng 0,01 USD cho mỗi liều như năm 2014. Tại Hoa Kỳ nó là khoảng 0,40 USD cho mỗi liều.[8]

Tham khảo[sửa | sửa mã nguồn]

  1. ^ “Diazepam”. PubChem. National Institute of Health: National Library of Medicine. 2006. Truy cập ngày 11 tháng 3 năm 2006. 
  2. ^ a ă â “Diazepam”. The American Society of Health-System Pharmacists. Truy cập ngày 5 tháng 6 năm 2015. 
  3. ^ Ogle, guest editors, Harry Dym, Orrett E. (2012). Oral surgery for the general dentist. Philadelphia: Saunders. tr. 8. ISBN 9781455710324. 
  4. ^ a ă Calcaterra, NE; Barrow, JC (ngày 16 tháng 4 năm 2014). “Classics in chemical neuroscience: diazepam (valium).”. ACS Chemical Neuroscience 5 (4): 253–60. PMC 3990949. PMID 24552479. doi:10.1021/cn5000056. 
  5. ^ a ă Riss J, Cloyd J, Gates J, Collins S (tháng 8 năm 2008). “Benzodiazepines in epilepsy: pharmacology and pharmacokinetics”. Acta Neurologica Scandinavica 118 (2): 69–86. PMID 18384456. doi:10.1111/j.1600-0404.2008.01004.x. 
  6. ^ Perkin, Ronald M. (2008). Pediatric hospital medicine: textbook of inpatient management (ấn bản 2). Philadelphia: Wolters Kluwer Health/Lippincott Williams & Wilkins. tr. 862. ISBN 9780781770323. 
  7. ^ “WHO Model List of Essential Medicines (19th List)” (PDF). World Health Organization. Tháng 4 năm 2015. Truy cập ngày 8 tháng 12 năm 2016. 
  8. ^ “Diazepam”. International Drug Price Indicator Guide. Truy cập ngày 2 tháng 12 năm 2015. 

Liên kết ngoài[sửa | sửa mã nguồn]