Diazepam

Bách khoa toàn thư mở Wikipedia
Bước tới điều hướng Bước tới tìm kiếm
Diazepam
Diazepam structure.svg
Diazepam ball-and-stick model.png
Dữ liệu lâm sàng
Phát âm/dˈæzɪpæm/
Tên thương mạiValium and many others
AHFS/Drugs.comChuyên khảo
MedlinePlusa682047
Giấy phép
Danh mục cho thai kỳ
  • AU: C
  • US: D (Bằng chứng về rủi ro)
Nguy cơ lệ thuộcModerate
Nguy cơ gây nghiệnModerate[1][2]
Dược đồ sử dụngby mouth, IM, IV, suppository
Mã ATC code
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý
Dữ liệu dược động học
Sinh khả dụng93–100%
Chuyển hóa dược phẩmGanCYP2B6 (minor route) to desmethyldiazepam, CYP2C19 (major route) to inactive metabolites, CYP3A4 (major route) to desmethyldiazepam
Chu kỳ bán rã sinh học20–100 hours (36–200 hours for main active metabolite desmethyldiazepam)
Bài tiếtThận
Các định danh
Số đăng ký CAS
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
Định danh thành phần duy nhất
KEGG
ChEBI
ChEMBL
ECHA InfoCard100.006.476
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa họcC16H13ClN2O
Khối lượng phân tử284.7 g/mol
Mẫu 3D (Jmol)
 KhôngN☑Y (what is this?)  (kiểm chứng)

Diazepam, lần đầu tiên đưa thị trường với tên gọi Valium, là một loại thuốc của dòng benzodiazepine, thuốc thường tạo ra một tác dụng an thần. Nó thường được sử dụng để điều trị một loạt các điều kiện bệnh lý bao gồm lo âu, hội chứng cai rượu, hội chứng cai benzodiazepine, co thắt cơ, co giật, rối loạn giấc ngủ, và hội chứng chân rung liên tục. Nó cũng có thể được sử dụng để gây mất trí nhớ trong một số thủ thuật y tế.[3][4] Nó có thể được dùng qua đường miệng, đưa vào trực tràng, tiêm vào cơ bắp, hoặc tiêm vào tĩnh mạch. Khi đưa vào tĩnh mạch, tác dụng bắt đầu vào khoảng năm phút và kéo dài tới một giờ.[4] Bằng miệng, tác dụng có thể mất 40 phút để bắt đầu.[5]

Tác dụng phụ thường gặp bao gồm buồn ngủ và khả năng phối hợp bị ảnh hưởng. Các tác dụng phụ nghiêm trọng là rất hiếm. Chúng bao gồm tự tử, giảm nhịp thở, và tăng nguy cơ co giật nếu sử dụng quá thường xuyên ở những người có bệnh động kinh.[4][6]. Đôi khi phấn khích hoặc kích động có thể xảy ra.[7][8] Sử dụng lâu dài có thể dẫn đến sự tăng liều dùng, sự phụ thuộc, và các triệu chứng vật vã khi giảm liều. Dừng đột ngột sau khi sử dụng lâu dài có thể gây nguy hiểm. Sau khi dừng lại, các vấn đề về nhận thức có thể tồn tại trong sáu tháng hoặc lâu hơn. Sản phẩm không dùng khi mang thai hoặc cho con bú. Cơ chế hoạt động của nó là bằng cách tăng tác dụng của chất truyền thần kinh gamma-Aminobutyric acid (GABA).[7]

Diazepam lần đầu tiên được Leo Sternbach tổng hợp, và lần đầu tiên được Hoffmann-La Roche sản xuất. Nó đã là một trong những loại thuốc thường được kê đơn nhất trên thế giới kể từ khi ra mắt vào năm 1963. Tại Hoa Kỳ nó là thuốc có số lượng bán cao nhất từ ​​năm 1968 đến năm 1982, bán được hơn hai tỷ viên chỉ riêng năm 1978. Năm 1985, thời hạn bằng sáng chế kết thúc, và hiện nay có hơn 500 thương hiệu có sẵn trên thị trường.[6] Diazepam được Tổ chức Y tế thế giới đưa vào Danh sách các thuốc thiết yếu của WHO, gồm các thuốc có hiệu quả và an toàn nhất cần thiết trong một hệ thống y tế.[9] Giá bán buôn trong thế giới đang phát triển là khoảng 0,01 USD cho mỗi liều như năm 2014. Tại Hoa Kỳ nó là khoảng 0,40 USD cho mỗi liều.[10]

Tham khảo[sửa | sửa mã nguồn]

  1. ^ Clinical Addiction Psychiatry. Cambridge University Press. 2010. tr. 156. ISBN 9781139491693. 
  2. ^ Ries, Richard K. (2009). Principles of addiction medicine. (ấn bản 4). Philadelphia: Wolters Kluwer/Lippincott Williams & Wilkins. tr. 106. ISBN 9780781774772. 
  3. ^ “Diazepam”. PubChem. National Institute of Health: National Library of Medicine. 2006. Truy cập ngày 11 tháng 3 năm 2006. 
  4. ^ a ă â “Diazepam”. The American Society of Health-System Pharmacists. Truy cập ngày 5 tháng 6 năm 2015. 
  5. ^ Ogle, guest editors, Harry Dym, Orrett E. (2012). Oral surgery for the general dentist. Philadelphia: Saunders. tr. 8. ISBN 9781455710324. 
  6. ^ a ă Calcaterra, NE; Barrow, JC (ngày 16 tháng 4 năm 2014). “Classics in chemical neuroscience: diazepam (valium).”. ACS Chemical Neuroscience 5 (4): 253–60. PMC 3990949. PMID 24552479. doi:10.1021/cn5000056. 
  7. ^ a ă Riss J, Cloyd J, Gates J, Collins S (tháng 8 năm 2008). “Benzodiazepines in epilepsy: pharmacology and pharmacokinetics”. Acta Neurologica Scandinavica 118 (2): 69–86. PMID 18384456. doi:10.1111/j.1600-0404.2008.01004.x. 
  8. ^ Perkin, Ronald M. (2008). Pediatric hospital medicine: textbook of inpatient management (ấn bản 2). Philadelphia: Wolters Kluwer Health/Lippincott Williams & Wilkins. tr. 862. ISBN 9780781770323. 
  9. ^ “WHO Model List of Essential Medicines (19th List)” (PDF). World Health Organization. Tháng 4 năm 2015. Truy cập ngày 8 tháng 12 năm 2016. 
  10. ^ “Diazepam”. International Drug Price Indicator Guide. Truy cập ngày 2 tháng 12 năm 2015. 

Liên kết ngoài[sửa | sửa mã nguồn]