Itraconazole

Bách khoa toàn thư mở Wikipedia
Bước tới điều hướng Bước tới tìm kiếm
Itraconazole
Itraconazole.svg
Dữ liệu lâm sàng
Tên thương mạiSporanox, Orungal, tên khác
AHFS/Drugs.comChuyên khảo
MedlinePlusa692049
Danh mục cho thai kỳ
  • AU: B3
  • US: C (Rủi ro không bị loại trừ)
Dược đồ sử dụngQua đường miệng (viên, dung dịch), tại chỗ (âm đạo thuốc nhét), IV; chỉ qua đường miệng (UK and US)
Mã ATC code
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý
Dữ liệu dược động học
Sinh khả dụng~55%, tối đa nếu sử dụng cùng bữa
Liên kết protein huyết tương99.8%
Chuyển hóa dược phẩmchủ yếu ở gan (CYP3A4)
Chất chuyển hóaHydroxy-itraconazole, keto-itraconazole,
N-desalkyl-itraconazole[1]
Chu kỳ bán rã sinh học21 hours
Bài tiếtnước tiểu (35%), phân (54%)[2]
Các định danh
Số đăng ký CAS
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
Định danh thành phần duy nhất
KEGG
ChEBI
ChEMBL
ECHA InfoCard100.123.596
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa họcC35H38Cl2N8O4
Khối lượng phân tử705.64
Mẫu 3D (Jmol)
Thủ đối tính hóa họcRacemic mixture
  (kiểm chứng)

Itraconazol là một loại thuốc kháng nấm được sử dụng để điều trị một số bệnh nhiễm nấm. [3] Các bệnh này bao gồm có thể kể đến như nhiễm nấm aspergillosis, nhiễm nấm blastomycosis, coccidioidomycosis, histoplasmosis, và paracoccidioidomycosis.[3] Chúng có thể được đưa vào cơ thể qua đường miệng hoặc tiêm tĩnh mạch.[3]

Các tác dụng phụ thường gặp có thể kể đến buồn nôn, tiêu chảy, đau bụng, phát ban và nhức đầu.[3] Tác dụng phụ nghiêm trọng có thể có như các vấn đề về gan, suy tim, hội chứng Stevens-Johnson và các phản ứng dị ứng bao gồm sốc phản vệ.[3] Cyclodextrin được sử dụng cùng để tạo nên dạng xi-rô cũng có thể gây một số tác dụng phụ khác như chán ăn, tiêu chảy, vàng da. Mức độ an toàn nếu sử dụng thuốc trong khi mang thai hoặc cho con bú là không rõ ràng.[4] Đây là một thuốc thuộc họ triazole.[3] Chúng có thể ngăn chặn sự phát triển của nấm bằng cách ảnh hưởng đến màng tế bào hoặc tác động đến sự trao đổi chất của chúng.[3]

Itraconazole đã được chấp thuận cho sử dụng y tế tại Hoa Kỳ vào năm 1992.[3] Nó nằm trong danh sách các loại thuốc thiết yếu của Tổ chức Y tế Thế giới, tức là nhóm các loại thuốc hiệu quả và an toàn nhất cần thiết trong một hệ thống y tế.[5] Chi phí bán buôn ở các nước đang phát triển là khoảng 0,29 USD cho mỗi ngày điều trị tính đến năm 2015.[6] Tại Hoa Kỳ, tính đến năm 2017, chi phí bán buôn của cùng một lượng thuốc đó này là 6,36 USD.[7]

Chú thích[sửa | sửa mã nguồn]

  1. ^ Isoherranen, N; Kunze, KL; Allen, KE; Nelson, WL; Thummel, KE (tháng 10 năm 2004). “Role of Itraconazole Metabolites in CYP3A4 Inhibition” (PDF). Drug Metabolism and Disposition 32 (10): 1121–31. PMID 15242978. doi:10.1124/dmd.104.000315. Truy cập ngày 28 tháng 8 năm 2016. 
  2. ^ “Sporanox (itraconazole) Capsules. Full Prescribing Information” (PDF). Janssen Pharmaceuticals, Inc. Truy cập ngày 28 tháng 8 năm 2016. 
  3. ^ a ă â b c d đ e “Itraconazole”. The American Society of Health-System Pharmacists. Truy cập ngày 8 tháng 12 năm 2017. 
  4. ^ “Itraconazole Use During Pregnancy”. Drugs.com. Truy cập ngày 10 tháng 12 năm 2017. 
  5. ^ “WHO Model List of Essential Medicines (20th List)” (PDF). World Health Organization. Tháng 3 năm 2017. Truy cập ngày 29 tháng 6 năm 2017. 
  6. ^ “Single Drug Information”. International Medical Products Price Guide. Truy cập ngày 9 tháng 12 năm 2017. 
  7. ^ “NADAC as of 2017-12-06”. Centers for Medicare and Medicaid Services (bằng tiếng Anh). Truy cập ngày 10 tháng 12 năm 2017.