Imatinib

Bách khoa toàn thư mở Wikipedia
Buớc tưới chuyển hướng Bước tới tìm kiếm
Imatinib2DACS.svg
Imatinib xtal-2007-balls-and-sticks.png
Dược phẩm
Tên IUPAC hệ thống
4-[(4-methylpiperazin-1-yl)methyl]-N-(4-methyl-3-{[4-(pyridin-3-yl)pyrimidin-2-yl]amino}phenyl)benzamide
Nhận dạng
Số CAS 152459-95-5

220127-57-1 (mesilate)
Mã ATC L01XE01
PubChem 5291
DrugBank DB00619
Dữ liệu hóa chất
Công thức C29H31N7O 
Phân tử gam 493.603 g/mol
589.7 g/mol (mesilate)
Đồng nghĩa STI-571
Dữ liệu dược động lực học
Sinh khả dụng 98%
Liên kết protein 95%
Chuyển hóa Gan (chủ yếu CYP3A4)
Bán thải 18 h (imatinib)
40 h (chất chuyển hóa tích cưc)
Bài tiết Phân (68%) và thận (13%)
Lưu ý trị liệu
Dữ liệu giấy phép

EU US

Phạm trù thai sản

D(AU) D(US)

Tình trạng pháp lý

Theo đơn (S4)(AU) ?(CA) POM(UK) -only(US)

Dược đồ qua đường miệng

Imatinib, được bán dưới tên thương mại Gleevec cùng với một số những tên khác, là một loại thuốc dùng để điều trị ung thư.[1] Cụ thể hơn, thuốc này được sử dụng cho bệnh bạch cầu tủy mãn tính (CML) và bệnh bạch cầu lymphocytic cấp tính (ALL) là những bệnh có mặt của nhiễm sắc thể Philadelphia (Ph+) và một số loại khối u đường tiêu hóa (GIST), mastocytosis toàn thânhội chứng myelodysplastic.[1] Thuốc được dùng qua đường uống.[1]

Tác dụng phụ thường gặp bao gồm nôn mửa, tiêu chảy, đau cơ, nhức đầu và phát ban.[1] Tác dụng phụ nghiêm trọng hơn có thể có như tích nước, xuất huyết đường tiêu hóa, ức chế tủy xương, các vấn đề về gansuy tim.[1] Sử dụng trong khi mang thai có thể gây hại cho em bé.[1] Imatinib hoạt động bằng cách ngăn chặn enzyme Bcr-Abl tyrosine-kinase.[1] Việc này có thể làm chậm sự phát triển hoặc dẫn đến chết theo chương trình của một số loại tế bào ung thư.[1]

Imatinib đã được phê duyệt để sử dụng y tế tại Hoa Kỳ vào năm 2001.[1] Nó nằm trong danh sách các thuốc thiết yếu của Tổ chức Y tế Thế giới, tức là nhóm các loại thuốc hiệu quả và an toàn nhất cần thiết trong một hệ thống y tế.[2] Chi phí bán buôn ở các nước đang phát triển là khoảng 1.386,49 đến 19.162,50 USD một năm.[3] Tại Hoa Kỳ, một liều điển hình cho một năm điều trị có chi phí bán buôn là 84,408,78 đô la,[4] còn ở Vương quốc Anh, NHS bán giá khoảng 20.980 bảng Anh (26898 đô la Mỹ) tính đén năm 2016.[5] Một phiên bản thuốc gốc đã có mặt tại Anh vào năm 2017.[6]

Chú thích[sửa | sửa mã nguồn]

  1. ^ a ă â b c d đ e ê “Imatinib Mesylate”. The American Society of Health-System Pharmacists. Bản gốc lưu trữ ngày 16 tháng 1 năm 2017. Truy cập ngày 8 tháng 1 năm 2017.  Đã bỏ qua tham số không rõ |df= (trợ giúp)
  2. ^ “WHO Model List of Essential Medicines (19th List)” (PDF). World Health Organization. Tháng 4 năm 2015. Truy cập ngày 8 tháng 12 năm 2016. 
  3. ^ “International Drug Price Indicator Guide - 2014 edition” (PDF). tr. A-57. Bản gốc lưu trữ (PDF) ngày 10 tháng 1 năm 2017. Truy cập ngày 8 tháng 12 năm 2016.  Đã bỏ qua tham số không rõ |df= (trợ giúp)
  4. ^ “NADAC as of 2016-12-07 | Data.Medicaid.gov”. Centers for Medicare and Medicaid Services. Bản gốc lưu trữ ngày 21 tháng 12 năm 2016. Truy cập ngày 12 tháng 1 năm 2017.  Đã bỏ qua tham số không rõ |df= (trợ giúp)
  5. ^ British national formulary: BNF 69 (ấn bản 69). British Medical Association. 2015. tr. 616. ISBN 9780857111562. 
  6. ^ “Oxford Pharmacy Store Generic Imatinib: Oxford Pharmacy Store”. oxfordpharmacystore.co.uk. Bản gốc lưu trữ ngày 2 tháng 4 năm 2017. Truy cập ngày 1 tháng 4 năm 2017.  Đã bỏ qua tham số không rõ |df= (trợ giúp)