Imatinib

Bách khoa toàn thư mở Wikipedia
Buớc tưới chuyển hướng Bước tới tìm kiếm
Imatinib
Imatinib2DACS.svg
Ball-and-stick model of the imatinib molecule
Dữ liệu lâm sàng
Tên thương mạiGleevec, Glivec, khác
Đồng nghĩaSTI-571
AHFS/Drugs.comChuyên khảo
MedlinePlusa606018
Giấy phép
Danh mục cho thai kỳ
  • AU: D
  • US: D (Bằng chứng về rủi ro)
Dược đồ sử dụngqua đường miệng
Nhóm thuốcAntineoplastic agent[1]
Mã ATC code
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý
Dữ liệu dược động học
Sinh khả dụng98%
Liên kết protein huyết tương95%
Chuyển hóa dược phẩmGan (chủ yếu CYP3A4)
Chu kỳ bán rã sinh học18 h (imatinib)
40 h (chất chuyển hóa tích cưc)
Bài tiếtPhân (68%) và thận (13%)
Các định danh
Số đăng ký CAS
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
Định danh thành phần duy nhất
KEGG
ChEBI
ChEMBL
Phối tử ngân hàng dữ liệu protein
ECHA InfoCard100.122.739
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa họcC29H31N7O
Khối lượng phân tử493.603 g/mol
589.7 g/mol (mesilate) g·mol−1
Mẫu 3D (Jmol)
  (kiểm chứng)

Imatinib, được bán dưới tên thương mại Gleevec cùng với một số những tên khác, là một loại thuốc dùng để điều trị ung thư.[1] Cụ thể hơn, thuốc này được sử dụng cho bệnh bạch cầu tủy mãn tính (CML) và bệnh bạch cầu lymphocytic cấp tính (ALL) là những bệnh có mặt của nhiễm sắc thể Philadelphia (Ph+) và một số loại khối u đường tiêu hóa (GIST), mastocytosis toàn thânhội chứng myelodysplastic.[1] Thuốc được dùng qua đường uống.[1]

Tác dụng phụ thường gặp bao gồm nôn mửa, tiêu chảy, đau cơ, nhức đầu và phát ban.[1] Tác dụng phụ nghiêm trọng hơn có thể có như tích nước, xuất huyết đường tiêu hóa, ức chế tủy xương, các vấn đề về gansuy tim.[1] Sử dụng trong khi mang thai có thể gây hại cho em bé.[1] Imatinib hoạt động bằng cách ngăn chặn enzyme Bcr-Abl tyrosine-kinase.[1] Việc này có thể làm chậm sự phát triển hoặc dẫn đến chết theo chương trình của một số loại tế bào ung thư.[1]

Imatinib đã được phê duyệt để sử dụng y tế tại Hoa Kỳ vào năm 2001.[1] Nó nằm trong danh sách các thuốc thiết yếu của Tổ chức Y tế Thế giới, tức là nhóm các loại thuốc hiệu quả và an toàn nhất cần thiết trong một hệ thống y tế.[2] Chi phí bán buôn ở các nước đang phát triển là khoảng 1.386,49 đến 19.162,50 USD một năm.[3] Tại Hoa Kỳ, một liều điển hình cho một năm điều trị có chi phí bán buôn là 84,408,78 đô la,[4] còn ở Vương quốc Anh, NHS bán giá khoảng 20.980 bảng Anh (26898 đô la Mỹ) tính đến năm 2016.[5] Một phiên bản thuốc gốc đã có mặt tại Anh vào năm 2017.[6]

Chú thích[sửa | sửa mã nguồn]

  1. ^ a ă â b c d đ e ê g “Imatinib Mesylate”. The American Society of Health-System Pharmacists. Bản gốc lưu trữ ngày 16 tháng 1 năm 2017. Truy cập ngày 8 tháng 1 năm 2017.  Đã bỏ qua tham số không rõ |df= (trợ giúp) Lỗi chú thích: Thẻ <ref> không hợp lệ: tên “AHFS2017” được định rõ nhiều lần, mỗi lần có nội dung khác
  2. ^ “WHO Model List of Essential Medicines (19th List)” (PDF). World Health Organization. Tháng 4 năm 2015. Truy cập ngày 8 tháng 12 năm 2016. 
  3. ^ “International Drug Price Indicator Guide - 2014 edition” (PDF). tr. A-57. Bản gốc lưu trữ (PDF) ngày 10 tháng 1 năm 2017. Truy cập ngày 8 tháng 12 năm 2016.  Đã bỏ qua tham số không rõ |df= (trợ giúp)
  4. ^ “NADAC as of 2016-12-07 | Data.Medicaid.gov”. Centers for Medicare and Medicaid Services. Bản gốc lưu trữ ngày 21 tháng 12 năm 2016. Truy cập ngày 12 tháng 1 năm 2017.  Đã bỏ qua tham số không rõ |df= (trợ giúp)
  5. ^ British national formulary: BNF 69 (ấn bản 69). British Medical Association. 2015. tr. 616. ISBN 9780857111562. 
  6. ^ “Oxford Pharmacy Store Generic Imatinib: Oxford Pharmacy Store”. oxfordpharmacystore.co.uk. Bản gốc lưu trữ ngày 2 tháng 4 năm 2017. Truy cập ngày 1 tháng 4 năm 2017.  Đã bỏ qua tham số không rõ |df= (trợ giúp)